ДРАЖЕ, ИМЕЮЩЕЕ ЯДРО, ПОКРЫТОЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫМ СРЕДСТВОМ И ПОЛИМЕРОМ Российский патент 2003 года по МПК A61K9/16 A61K9/48 A61P17/00 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Изобретение относится к драже, включающему центральное, округлой формы или сферическое ядро диаметром 250-355 мкм (45-60 меш), пленку покрытия из водорастворимого полимера и итраконазола, и слой полимера защитного покрытия, к фармацевтической лекарственной форме, а также к способу получения указанных драже. Технический результат: получение фармацевтической лекарственной формы, одна единица которой содержала бы требуемую ежедневную дозу активного ингредиента вместо двух таких единиц. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Драже, включающее а) центральное, округлой формы или сферическое ядро; б) пленку покрытия из водорастворимого полимера и итраконазола, и в) слой полимера защитного покрытия, отличающееся тем, что ядро имеет диаметр около 250-355 мкм (45-60 меш).2. Драже по п.1, включающее по массе в расчете на общую массу драже: a) 10-25 мас.% вещества ядра; b) 39-60 мас.% водорастворимого полимера; c) 26-40 мас.% итраконазола; d) 4-7 мас.% полимера защитного покрытия.3. Драже по п.2, где водорастворимый полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.4. Драже по п.3, где масса/масса отношение итраконазол : водорастворимый полимер составляет от около 1:1-1:2.5. Драже по п.2, где полимер защитного покрытия представляет собой полиэтиленгликоль.6. Драже по п.3, включающее приблизительно a) 16,5-19 мас.% сахарных ядер; b) 43-48 мас.% гидроксипропилметилцеллюлозы 2910 5 мПа·с; c) 29-33 мас.% итраконазола; d) 5-6 мас.% полиэтиленгликоля 20000.7. Фармацевтическая лекарственная форма, включающая эффективное количество противогрибкового средства в виде драже по любому из пп.1-6.8. Лекарственная форма по п.7, представляющая собой твердую желатиновую капсулу.9. Способ получения драже по любому из пп.1-6, включающий следующие стадии: а) нанесение покрытия на сахарные сферы размером 250-355 мкм (45-60 меш) посредством распыления на них раствора итраконазола и водорастворимого полимера в органическом растворителе, состоящем из метиленхлорида и этанола, в грануляторе с псевдоожиженным слоем, снабженном Wurster (донным распылителем) вставкой; b) высушивание полученных покрытых ядер; с) нанесение защитного покрытия на высушенные ядра распылением на них раствора полимера защитного покрытия в органическом растворителе, состоящем из метиленхлорида и этанола, в грануляторе с псевдоожиженным слоем, снабженном Wurster (донным распылителем) вставкой.