Способ получения микрогранул Советский патент 1989 года по МПК A61K9/16 

1

Изобретение относится к химико- фармацевтической промышленности и касается получения лекарственных препаратов.

Целью изобретения является увеличение степени абсорбции.

Используют 50 г нейтральных гранул, которые содержат 25% крахмала и 75% сахарозы, имеющих 0,50 мм в диаметре, к которым добавляют 250 мг сульпирида в 20%-ном спиртовом (эта- ноловом) растворе поливинилпирроли- дона и перемешивают содержимое в турбинной мешалке.

После высушивания и просеивания наносят внешнее покрытие из метакриловых полимеров в спиртовом растворе в соотношениях 4 мае.ч. сополимера метакриловой кислоты и метилметакри- лата на 1 мае.ч. сополимера этилакри- лата, метилметакрилата и хлорида

N,N,N-триметил-2-Ј(2 метил-1-оксо-2- пропенил)-окси -этанаминиума.

Далее высушивание проводят с помощью талька в малых пропорциях до тех не получат микрогранулы, которые в течение часа высвобождают 100% сульпирида в соответствии с приведенными аналитическими условиями.

Далее высушивание проводят в печи при 37 С в течение приблизительно двух дней, затем завершают внешний слой с помощью 40 г 13,5% этанолового раствора сополимера. Оттитрованное количество составляет около 730 мг активного ингредиента на грамм полученных микрогранул.

Микрогранулы, полученные таким образом, соответствуют стандартам в отношении высвобождения in vitro, что показательно для новых галеновых форм сульпирида.

Ј

00

со ф со

ы

Таким образом, предлагаемый способ получения микрогранул обеспечивает более быстрое выделение активного начала и благодаря лучшей абсорбции действующего вещества происходит пролонгирование, абсорбция действующего вещества по предлагаемому способу получения микрогранул в четыре раза больше абсорбции микрогранул, полученных известным способом.

Формула изобретения

Способ получения микрогранул путем смешения действующегб вещества с поливинилпирролидоном с последующей обработкой микрогранул полимером и высушиванием, отличающий- с я тем, что, с целью увеличения степени абсорбции целевого продукта, около 70 мас.% сульпирида и 15 мас.% наполнителя смешивают в 20%-ном спиртовом растворе поливинилпирролидона, на гранулят наносят спиртовой раствор

метакриловых полимеров, содержащих 4 мае.ч. сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата, и 1 мае.ч, сополимера этилакрилата, метилметакрилата и хлорида И,М,М триметил-2 (2-метил-1-оксо-2-пропенил)-окси - этанаминиума.

Изобретение относится к химико-фармацевтической пром. Цель изобретения - увеличение степени абсорбции целевого продукта. К нейтральным гранулам добавляют сульпирид в 20%-ном спиртовом растворе поливинилпирролидона и перемешивают. После высушивания и просеивания наносят внешнее покрытие из метакриловых полимеров. Затем высушивание производят с помощью талька до получения микрогранул. В течение 2 дней высушивание проводят в печи. Завершают внешний слой с помощью этанолового раствора полимера.