Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Изобретение касается способа получения 4-(2-аминоэтил)фенола (тирамина), который относится к числу важных в терапевтическом отношении производных 2-фенилэтиламина, которые ввиду того, что повышают кровяное давление, получили название "прессорных" препаратов. В последнее время тирамин получил новые применения для медицинских целей - в производстве текстильного материала медицинского назначения, а также в качестве промежуточного соединения в синтезе фермента Ха. Способ заключается в том, что 4-(2-гидроксиэтил)-2,6-ди-трет. бутилфенол нагревают при 120-130oС с бромисто-водородной кислотой с одновременным удалением из реакционной массы воды и трет.бутилбромида с получением 4-(2-бромэтил)фенола, который выдерживают в растворе метанола с аммиаком при температуре 10-15oС с получением гидробромида тирамина, который обрабатывают щелочным раствором. Способ позволяет с высоким выходом получить тирамин из доступного исходного соединения в две химические стадии, получать гидробромид тирамина из фенола без выделения и очистки промежуточного 4-(2-бромэтилфенола).
Способ получения 4-(2-аминоэтил)фенола, отличающийся тем, что 4-(2-гидроксиэтил)-2,6-ди-трет.бутилфенол нагревают при 120-130°С с бромистоводородной кислотой с одновременным удалением из реакционной массы воды и трет.бутилбромида с получением 4-(2-бромэтил)фенола, который выдерживают в растворе метанола с аммиаком при температуре 10-15°С, с получением гидробромида тирамина, который переводят обработкой щелочным раствором в 4-(2-аминоэтил)фенол.
БЕРКЕНГЕЙМ А.М | |||
Практикум по синтетическим лекарственным и душистым веществам и фотореактивам | |||
- М.-Л.: Госхимиздат, 1942, с.78-81 | |||
GLENNON R.A | |||
et al | |||
Serotonnin Receptor Affinities of Psychoactive Phenalkylamine Analogues | |||
J | |||
Med | |||
Chem | |||
Способ получения фтористых солей | 1914 |
|
SU1980A1 |
Вакуум-укладчик | 1973 |
|
SU491557A1 |
Способ получения -замещенных фенилэтиламинов | 1975 |
|
SU568634A1 |
Авторы
Даты
2003-12-10—Публикация
2001-08-20—Подача