Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 224 744

(13)

(51)

МПК

C07C311/57(2000-01-01)

C07C311/58(2000-01-01)

C07C311/59(2000-01-01)

C07C311/60(2000-01-01)

C07D295/08(2000-01-01)

A61K31/18(2000-01-01)

A61K31/64(2000-01-01)

A61P9/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2001123630/04, 2000-01-12

(24)

Дата начала отсчета патента

2000-01-12

(22)

дата подачи заявки

2000-01-12

(45)

опубликовано

2004-02-27

(72)

авторы

Деларж ЖакДонье Жан-МишельМазерель Бернар

(73)

патентообладатели

Юниверсите Де Льеж

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

DE 3541854, 04.06.1987DE 4041780 А, 25.06.1992

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ Российский патент 2004 года по МПК C07C311/57 C07C311/58 C07C311/59 C07C311/60 C07D295/08 A61K31/18 A61K31/64 A61P9/00

Описание патента на изобретение RU2224744C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Похожие патенты RU2224744C2

название	год	авторы	номер документа
ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА EP4 В ЛЕЧЕНИИ IL-23-ОПОСРЕДУЕМЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ	2011	Каназава Кийоси Нономура Кадзухико Окумура Такако Коидзуми Синити	RU2571816C2
ПРИМЕНЕНИЕ РЕЦЕПТОРА АНТАГОНИСТА ЕР4 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ХРЯЩЕВОЙ БОЛЕЗНИ	2014	Окумура Такако	RU2663620C2
ПРОДУКТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДНО ВЕЩЕСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ NO-СИНТАЗЫ, В КОМБИНАЦИИ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ С ОДНИМ ВЕЩЕСТВОМ, ИНГИБИРУЮЩИМ ФОСФОЛИПАЗЫ А2	2000	Оге Мишель Шабрие Де Лассоньер Пьер-Этьенн	RU2256465C2
НОВЫЕ ФЕНИЛПИРАЗИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ	2009	Дьюдни Нолан Джеймс Лоу Янь Шогрен Эрик Брайан Сот Майкл Суини Захари Кевин	RU2507202C2
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА ФОСФАТИДИЛИНОЗИТОЛ-3-КИНАЗЫ (PI3K)	2003	Шимада Мицуюки Мурата Тошики Фучиками Кинджи Цуджишита Хидеки Омори Наоки Като Иссеи Миура Мами Урбанс Клаус Гантнер Флориан Бэйкон Кевин	RU2326881C9
ДИГИДРОХИНОНОВЫЕ И ДИГИДРОНАФТИРИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ JNK	2008	Аббот Сара С. Бойс Дженевив Н. Бюттельманн Бернд Голдстейн Дейвид Майкл Гон Лейи Хогг Джоан Хитер Айер Правин Маккалеб Кристен Линн Тань Юньчу	RU2466993C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-4-ФЕНОКСИ- ИЛИ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ НЕНУКЛЕОЗИДНЫХ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ	2007	Бротертон-Плейсс Кристин Э. Кертеш Денис Джон Ян Миньминь	RU2469032C2
4-ГИДРОКСИБЕНЗОПИРАН-2-ОН ИЛИ 4-ГИДРОКСИЦИКЛОАЛКИЛ/В/-БЕНЗОПИРАН-2-ОН И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-/3-/ЦИКЛОПРОПИЛ(5,6,7,8,9,10-ГЕКСАГИДРО-4-ГИДРОКСИ-2-ОКСО-2H-ЦИКЛООКТА/В /- ПИРАН-3-ИЛ)МЕТИЛ/ФЕНИЛ/БЕНЗОЛСУЛЬФОНА	1994	Дэвид Джон Андерсон Ли С.Бэнитт Пол Коста Томич Майкл Джон Бохэнон Стивен Рональд Тернер Джозеф Вальтер Штробах Сувит Таисривонгс Чинг-Пинг Янг Ричард С.Томас Карен Рен Роминес Пол Адриан Аристофф Харвей Ирвинг Скульник Пол Д.Джонсон Рональд В.Гэммилл Квингвей Занг Гордон Л.Банди	RU2125999C1
ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ И ИХ АНАЛОГИ	2004	Хейс Дэвид С. Дэниелсон Майкл Е. Герстер Джон Ф. Нивас Шри Принс Райан Б. Кширсаджар Тушар А. Хеппнер Филип Д. Мосер Вильям Х. Мосеман Джоан Т. Радмер Мэттью Р. Каванагх Морин А. Стронг Сара А. Бонк Джейсон Д.	RU2426734C2
Конъюгаты связующего (ADC) с ингибиторами KSP	2014	Лерхен Ханс-Георг Виттрок Свен Грибенов Нильс Штельте-Лудвиг Беатрикс Зоммер Анетте Берндт Зандра Малерт Кристоф Лобелль Марио Терюнг Карстен Гревен Зимоне Канчо Гранде Иоланда	RU2698697C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 224 744 C2

Реферат патента 2004 года ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к производным бензолсульфонамида формулы (I):

где Х представляет собой нитрогруппу, цианогруппу или галоген; Y₁ представляет собой вторичную или третичную аминогруппу; Y₂ представляет собой азот или -NH группу; Z представляет собой кислород, серу, -N-CN или -СН-NO₂; и R₁ и R₂, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой каждый независимо насыщенную или ненасыщенную линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 2 до 12 атомов углерода, насыщенную или ненасыщенную алициклическую группу, содержащую от 3 до 12 атомов углерода, фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, представляющими собой С₁-С₄ алкильную группу, нитро, циано, трифторметил, карбокси и галоген, бензильную группу или фенилэтильную группу, или Y₁ означает третичную аминогруппу и с R₁ образует морфолин или гомопиперидин, а Y₂ представляет собой азот и с R₂ образует гомопиперидин, за исключением производных, для которых Х является нитрогруппой, Y₁ представляет собой вторичную аминогруппу (-NH-), Y₂ представляет собой -NH группу, Z представляет собой кислород, R₂ представляет собой изопропил и R₁ выбран из группы, включающей в себя м-толуил, фенил и циклооктил, и за исключением N-[(2-циклооктиламино-5-цианобензол)сульфонил] N'-изопропилмочевины, или его фармакологически приемлемые соли. Соединения I обеспечивают связывание с рецепторами тромбоксана А₂ и могут быть использованы в фармацевтической композиции. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл.

Формула изобретения RU 2 224 744 C2

1. Производное бензолсульфонамида общей формулы (I)

где Х представляет собой нитрогруппу, цианогруппу или галоген;

Y₁ представляет собой вторичную или третичную аминогруппу;

Y₂ представляет собой азот или -NH группу;

Z представляет собой кислород, серу, -N-CN или -СН-NO₂;

R₁ и R₂, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой каждый независимо насыщенную или ненасыщенную линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 2 до 12 атомов углерода, насыщенную или ненасыщенную алициклическую группу, содержащую от 3 до 12 атомов углерода, фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, представляющими собой С₁-С₄ алкильную группу, нитро, циано, трифторметил, карбокси и галоген, бензильную группу или фенилэтильную группу,

или Y₁ означает третичную аминогруппу и с R₁ образует морфолин или гомопиперидин, а Y₂ представляет собой азот и с R₂ образует гомопиперидин, за исключением производных, для которых Х является нитрогруппой, Y₁ представляет собой вторичную аминогруппу (-NH-), Y₂ представляет собой -NH группу, Z представляет собой кислород, R₂ представляет собой изопропил и R₁ выбран из группы, включающей в себя м-толуил, фенил и циклооктил, за исключением N-[(2-циклооктиламино-5-цианобензол)сульфонил]N’- изопропилмочевины,

или его фармакологически приемлемые соли.

2. Производное по п.1, отличающееся тем, что Х представляет собой нитро, циано, бром, иод.

3. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что каждый из Y₂ и Y₁ представляет собой -NH-группу.

4. Производное по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что R₁ и R₂ каждый независимо представляют собой этил, бутил, трет-бутил, пропил, изопропил, пентил, гексил, гептил, октил, децил, амил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклододецил, 2-циклогексенил, м-толуил, о-толуил, п-толуил, фенил, аллил, адамантил, норборнил, 3-карбоксифенил, 2,3-диметилфенил, 2,4-диметилфенил, 2,5-диметилфенил, 2,6-диметилфенил, 3,4-диметилфенил, 3,5-диметилфенил, 2,4,6-триметилфенил, бензил или 1-фенилэтильную группу.

5. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что R₂ и Y₂ образуют гомопиперидиновую группу.

6. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что R₁ и Y₁ образуют морфолиновую или гомопиперидиновую группу.

7. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что оно представлено солью, выбранной из группы, состоящей из солей натрия, калия и солей аминокислот, таких, как лизин или аргинин.

8. Производное по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, включающей в себя: N-[(2-циклогексиламин-5-нитробензол)сульфонил]N’-трет-бутилмочевину, N-циано-N’-[(2-метатолуиламин-5-нитробензол)сульфонил]гомопиперидиноамидин, N-[(2-циклогептиламин-5-нитробензол)сульфонил]N’-циклогексилтио-мочевину, и N-[(циклогексен-2-ил)-5-йодобензол)сульфонил]N’-пентилмочевину.

9. Фармацевтическая композиция, обеспечивающая связывание с рецепторами тромбоксана А₂, отличающаяся тем, что она включает в себя производное бензолсульфонамида по любому из пп.1-8 в смеси с приемлемыми фармацевтическими эксципиентами.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2224744C2

Способ выбора наилучшей удобообтекаемой формы для глиссера	1934	Мартынов А.И.	SU44807A1
Хирургический сшивающий аппарат	1976	Гусарев Владимир Федорович Кудриченко Георгий Павлович Рогожников Аркадий Петрович	SU663392A1
DE 3541854, 04.06.1987
КАМЕРНАЯ МАТРИЦА ДЛЯ ПРЕССОВАНИЯ ТРУБНЫХ	0		SU365183A1
DE 4041780 А, 25.06.1992
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ ИЛИ ИХ СОЛИ	1992	Хайнц Кене[De] Лотар Вилльмс[De] Клаус Бауер[De] Херманн Бирингер[De] Хельмут Бюрстелль[De]	RU2041204C1

RU 2 224 744 C2

Авторы

Деларж Жак

Донье Жан-Мишель

Мазерель Бернар

Даты

2004-02-27—Публикация

2000-01-12—Подача