Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 323 934

(13)

C2

(51)

МПК

C07D401/06(2006-01-01)

C07D413/14(2006-01-01)

C07D471/04(2006-01-01)

A61K31/445(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2004138565/04, 2003-04-30

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-04-30

(22)

дата подачи заявки

2003-04-30

(45)

опубликовано

2008-05-10

(72)

авторы

Ванг ТаоКэдоу Джон Ф.Минвелл Николас А.Еюнг Кэп-СанЖанг ЖонгксингЙин ЖивейКиу ЖилейДион Дэниел Х.Джеймс Клинт А.Рудигер Эдвард Х.Бачанд Кэрол

(73)

патентообладатели

Бристол-Маерс Сквибб Компани

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ИНДОЛЬНЫЕ, АЗАИНДОЛЬНЫЕ И РОДСТВЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ 4-АЛКЕНИЛПИПЕРИДИНАМИДЫ Российский патент 2008 года по МПК C07D401/06 C07D413/14 C07D471/04 A61K31/445 

Описание патента на изобретение RU2323934C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2323934C2

название год авторы номер документа
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ ИНГИБИТОРАМИ ERK 2013
  • Уилсон Кевин Дж.
  • Уиттер Дэвид Дж.
  • Силипхаиванх Пхиенг
  • Липфорд Кэтрин
  • Сломан Дэвид
  • Фалконе Дэниелл
  • О'Бойл Брендан
  • Мансур Умар Фарук
  • Лим Чжонгвон
  • Метот Джои Л.
  • Бойс Кристофер
  • Чэнь Лэй
  • Дэниелс Мэттью Х.
  • Февриер Салем
  • Хуан Сяньхай
  • Курукуласурия Рави
  • Тун Лин
  • Чжоу Вэй
  • Козловски Джозеф
  • Малетик Милана М.
  • Шинкре Бидхан А.
  • Тхатай Джаянтх Тхирувеллоре
  • Бакши Раман Кумар
  • Карунакаран Ганеш Бабу
 RU2660429C2
МОНОМЕРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИКОПЕПТИДНОГО АНТИБИОТИКА 2005
  • Аримото Хироказу
  • Лу Цзюнь
  • Ямано Йосинори
  • Ясуката Тацуро
  • Йосида Осаму
  • Иваки Цутому
  • Йосида Ютака
  • Като Иссеи
  • Моримото Кендзи
  • Ясосима Кайо
 RU2424248C2
АЗАИНДОЛОКСОУКСУСНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 2002
  • Ванг Тао
  • Зханг Зхонгксинг
  • Минвелл Николас А.
  • Кэдоу Джон Ф.
  • Йин Зхивей
 RU2303038C2
НЕМАТОЦИДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ 2010
  • Лэм Джордж Ф.
  • Летт Рени Мари
  • Смит Брентон Тодд
  • Смит Бенджамин Кеннет
  • Дейли К. Энн
 RU2531317C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ 2002
  • Лохед Дейвид Гаррет
  • О'Янг Каунд
 RU2318822C2
СОЕДИНЕННЫЕ МОСТИКОВОЙ СВЯЗЬЮ N-ЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНАМИДО-ИНГИБИТОРЫ ГАММА-СЕКРЕТАЗЫ 2006
  • Бауэрс Симеон
  • Гарофэло Альберт В.
  • Хом Рой К.
  • Конради Андрей В.
  • Маттсон Мэттью Н.
  • Нэйтзел Мартин Л.
  • Семко Кристофер М.
  • Труонг Ань П.
  • У Цзин
  • Ксу Йинг-Зи
 RU2422443C2
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С АКТИВНОСТЬЮ NLRP 2019
  • Гхош, Шомир
  • Глик, Гари
  • Катц, Джейсон
  • Рауш, Уилльям
  • Зайдель, Ханс Мартин
  • Шэнь, Дун-Мин
  • Венкатраман, Шанкар
 RU2795108C2
АРИЛЬНЫЕ, ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПОСРЕДОВАННЫХ КОМПЛЕМЕНТОМ РАССТРОЙСТВ 2015
  • Гадхачанда Венкат Рао
  • Ван Цюпин
  • Пэйс Годвин
  • Хашимото Акихиро
  • Чэнь Давей
  • Ван Сянчжу
  • Агарвал Атул
  • Дешпанде Милинд
  • Фадке Авинаш С.
  • Вайлс Джейсон Аллан
 RU2707749C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КИНАЗЫ 2011
  • Арнольд Ли Дэниел
  • Мерфи Эрик А.
 RU2640862C2
ИНГИБИРОВАНИЕ CREB-СВЯЗЫВАЮЩЕГО БЕЛКА (CBP) 2019
  • Шиллер Шон Е.Р.
  • Герберц Торстен
  • Ли Хунбинь
  • Грейвс Брэдфорд
  • Мишке Стивен
  • Уэст Анджела В.
  • Эрикссон Анна
  • Даунинг Дженнифер Р.
 RU2803290C2

Реферат патента 2008 года ИНДОЛЬНЫЕ, АЗАИНДОЛЬНЫЕ И РОДСТВЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ 4-АЛКЕНИЛПИПЕРИДИНАМИДЫ

Описывается соединение формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли,

где Z представляет собой

Q выбран из группы, состоящей из

-W- представляет собой

а также фармацевтическая композиция, применение соединения формулы (I) для изготовления противовирусных средств. Настоящие соединения пригодны для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа. 4 н. и 66 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 323 934 C2

1. Соединение Формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли,

где Z представляет собой

Q выбран из группы, состоящей из:

,

-W- представляет собой

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, XR9 и В;

m имеет значение 2;

R6 отсутствует;

R7 представляет собой (СН2)nR10;

n имеет значение 0;

R10 обозначает Н;

- - представляет собой углерод-углеродную связь или отсутствует;

D выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-6)алкила, (C1-6)алкинила, галогена, циано, -CONR32R33, -SO2R32, фенила и гетероарила, где указанный (С1-6)алкинил, фенил и гетероарил каждый независимо является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G; гетероарил выбран из группы, состоящей из тиазолила, изотиазолила, оксадиазолила, пиразолила, пиридинила;

А выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил и гетероарил каждый независимо является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы К; и гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фуранила, тиенила, бензотиенила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, бензоимидазолила, оксадиазолила;

R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н и (С1-6)алкила, где (С1-6)алкил является незамещенным;

В выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанные фенил и гетероарил являются необязательно замещенными от одного до трех одинаковыми или различными заместителями, выбранных из F; гетероарил выбран из группы, состоящей из пиразинила, пиримидинила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, оксадиазолила, пиразолила и триазолила;

F выбран из группы, состоящей из (С1-6)алкила, циано, гидрокси, -NR26R27, (CH2)nCOOR28 и -CONR29R30, где указанный (С1-6)алкил является незамещенным;

G выбран из группы, состоящей из (С1-6)алкила, (С3-6)циклоалкила, фенила, гидрокси, (С1-6)алкокси, (СН2)nCOOR28, где указанный (С1-6)алкил или фенил является незамещенным;

К выбран из группы, состоящей из (С1-3)алкила, гидрокси, (C1-3)алкокси, галогена, где указанный (С1-6)алкил является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными атомами галогена;

R9 и R28 выбраны из группы, состоящей из водорода и (С1-6)алкила;

Х выбран из группы, состоящей из О;

R26, R27, R29, R30 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (С1-6)алкила, где указанный (С1-6)алкил является незамещенным; и

R32 и R33 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-6)алкила, где указанный (С1-6)алкил является незамещенным.

2. Соединение по п.1, где Z представляет собой

R1 представляет собой водород;

представляет собой углерод-углеродную связь и

R6 отсутствует.

3. Соединение по п.2, где R7 представляет собой водород и

R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22 каждый независимо представляет собой Н или метил при условии, что максимально один из R15-R22 представляет собой метил.

4. Соединение по п.3, где Q представляет собой член, выбранный из групп (А) и (В), состоящей из:

(А)

и при условии, что R2 и R3 каждый независимо представляет собой водород, метокси или галоген; и

(В)

при условии, что R2 представляет собой водород, метокси или галоген.

5. Соединение по п.4, где Q представляет собой член, выбранный из групп (А), (В) и (С), состоящей из

(А)

и при условии, что R2 представляют собой водород, метокси или галоген;

R3 представляют собой водород;

(В)

при условии, что R2 и R3 представляют собой водород; и

(С)

и

и при условии, что R2 представляет собой водород, метокси или галоген; и

R3 и R4 представляют собой водород.

6. Соединение по п.4, где

Q представляет собой;

при условии, что R2 представляет собой водород, метокси или галоген;

R3 представляет собой водород и

А выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил и гетероарил каждый является независимо необязательно замещенным одним атомом фтора, гидрокси или метилом; и гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридинила, фуранила и тиенила.

7. Соединение по п.4, где

Q представляет собой;

R2 и R3 представляют собой водород и

А выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил и гетероарил каждый является независимо необязательно замещенным одним атомом фтора, гидрокси или метилом; и гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридинила, фуранила и тиенила.

8. Соединение по п.4, где

Q представляет собой;

R2 представляет собой водород, метокси или галоген;

R3 и R4 представляют собой водород и

А выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил и гетероарил каждый является независимо необязательно замещенным одним атомом фтора, гидрокси или метилом; и гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридинила, фуранила и тиенила.

9. Соединение по п.4, где

Q представляет собой

R2 представляет собой водород, метокси или галоген;

R3 и R4 представляют собой водород и

А выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил и гетероарил каждый является независимо необязательно замещенным одним атомом фтора, гидрокси или метилом; и гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридинила, фуранила и тиенила.

10. Соединение по п.3, где

В выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил или гетероарил являются необязательно замещенными от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F.

11. Соединение по п.5, где

В выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил или гетероарил являются необязательно замещенными от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F.

12. Соединение по п.6, где

В выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил или гетероарил являются необязательно замещенными от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F.

13. Соединение по п.7, где

В выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил или гетероарил являются необязательно замещенными от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F.

14. Соединение по п.9, где

В выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил или гетероарил являются необязательно замещенными от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F.

15. Соединение по п.10, где

В представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F.

16. Соединение по п.11, где

В представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F.

17. Соединение по п.12, где

В представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F.

18. Соединение по п.13, где

В представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F.

19. Соединение по п.14, где

В представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F.

20. Соединение по п.3, где

D выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-6)алкила, (C1-6)алкинила, галогена, циано, -CONR32R33, -SO2R32, фенила и гетероарила, где указанный (С1-6)алкинил, фенил и гетероарил каждый независимо является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G;

гетероарил представляет собой (1) пятичленное кольцо, выбранное из группы, состоящей из тиазолила, изотиазолила, оксадиазолила, пиразолила; или (2) шестичленное кольцо, выбранное из пиридинила; и

А выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил и гетероарил каждый независимо является необязательно замещенным одним атомом фтора, гидрокси или метилом; и гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридинила, фуранила и тиенила.

21. Соединение по п.5, где

D выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-6)алкила, (C1-6)алкинила, галогена, циано, -CONR32R33, -SO2R32, фенила и гетероарила, где указанный (С1-6)алкинил, фенил и гетероарил каждый независимо является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G; гетероарил представляет собой (1) пятичленное кольцо, выбранное из группы, состоящей из тиазолила, изотиазолила, оксадиазолила, пиразолила, или (2) шестичленное кольцо, выбранное из пиридинила; и

А выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила, где указанный фенил и гетероарил каждый независимо является необязательно замещенным одним атомом фтора, гидрокси или метилом; и гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридинила, фуранила и тиенила.

22. Соединение по п.20, где

D представляет собой (С1-6)алкил, где указанный (С1-6)алкил является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

23. Соединение по п.21, где

D представляет собой (С1-6)алкил, где указанный (С1-6)алкил является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

24. Соединение по п.20, где

D представляет собой (С1-6)алкинил, где указанный (С1-6)алкинил является необязательно замещенным одним из атомов группы G.

25. Соединение по п.21, где

D представляет собой (С1-6)алкинил, где указанный (С1-6)алкинил является необязательно замещенным одним из атомов группы G.

26. Соединение по п.21, где D представляет собой -CONR32R33.27. Соединение по п.21, где

D представляет собой -SO2R32.

28. Соединение по п.21, где

D представляет собой галоген.

29. Соединение по п.3, где

D представляет собой фенил, где указанный фенил является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

30. Соединение по п.5, где

D представляет собой фенил, где указанный фенил является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

31. Соединение по п.26, где

D представляет собой фенил, где указанный фенил является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

32. Соединение по п.31, где

D представляет собой фенил, где указанный фенил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G; и

А представляет собой фенил или пиридил.

33. Соединение по п.38, где

D представляет собой 3-гидроксиметилфенил.

34. Соединение по п.3, где

D-гетероарил, необязательно замещенный от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

35. Соединение по п.21, где

D представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

36. Соединение по п.35, где А представляет собой фенил или пиридил.37. Соединение по п.6, где

D представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

38. Соединение по п.6, где

D представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G; и

А представляет собой фенил или пиридил.

39. Соединение по п.7, где

D представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

40. Соединение по п.7, где

А представляет собой фенил или пиридил.

41. Соединение по п.8, где

D представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

42. Соединение по п.35, где гетероарил представляет собой пиридил, где гетероарил является необязательно замещенным от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.43. Соединение по п.9, где

D представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до трех одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

44. Соединение по п.9, где

А представляет собой фенил или пиридил.

45. Соединение по п.35, где

D представляет собой оксадиазолил, необязательно независимо замещенный от одного до двух одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

46. Соединение по п.44, где

D представляет собой оксадиазолил, необязательно независимо замещенный от одного до двух одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

47. Соединение по п.35, где

D представляет собой пиразолил, необязательно независимо замещенный от одного до двух одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

48. Соединение по п.36, где

D представляет собой пиразолил, необязательно независимо замещенный от одного до двух одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

49. Соединение по п.6, где

D представляет собой оксадиазолил, необязательно замещенный метильной группой;

А представляет собой пиридил или фенил и

В представляет собой гетероарил, необязательно замещенный одной или двумя группами F.

50. Соединение по п.6, где

D представляет собой оксадиазолил, необязательно независимо замещенный метильной группой;

А представляет собой пиридил или фенил и

В представляет собой триазолил, пиразолил, каждый независимо необязательно является замещенным одной или двумя группами F.

51. Соединение по п.36, где

D представляет собой оксадиазолил, необязательно независимо замещенный от одного до двух одинаковыми или различными членами, выбранными из группы G.

52. Соединение по п.4, где

В представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-С6 алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -NR26R27, C(O)NR29R30, -NH(C1-C6алкил) и -N(C1-C6алкил)2.

53. Соединение по п.5, где

В представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -NR26R27, C(O)NR29R30, -NH(C1-C6алкил) и -N(C1-C6алкил)2.

54. Соединение по п.6, где

В представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -NR26R27, C(O)NR29R30, -NH(C1-C6алкил) и -N(C1-C6алкил)2.

55. Соединение по п.7, где

В представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -NR26R27, C(O)NR29R30, -NH(C1-C6алкил) и -N(C1-C6алкил)2.

56. Соединение по п.9, где

В представляет собой гетероарил, необязательно замещенный от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -NR26R27, C(O)NR29R30, -NH(C1-C6алкил) и -N(C1-C6алкил)2.

57. Соединение по п.3, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила пиразинила, пиразолила, изотиазолила, оксазолила, оксадиазолила, пиразолила, триазолила, пиридила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -C(O)NR29R30, -NR26R27, -NH(C1-C6алкил), -N(C1-C6алкил)2.

58. Соединение по п.4, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила пиразинила, пиразолила, изотиазолила, оксазолила, оксадиазолила, пиразолила, триазолила, пиридила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -C(O)NR29R30, -NR26R27, -NH(C1-C6алкил), -N(C1-C6алкил)2.

59. Соединение по п.5, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила пиразинила, пиразолила, изотиазолила, оксазолила, оксадиазолила, пиразолила, триазолила, пиридила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -C(O)NR29R30, -NR26R27, -NH(C1-C6алкил), -N(C1-C6алкил)2.

60. Соединение по п.6, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила пиразинила, пиразолила, изотиазолила, оксазолила, оксадиазолила, пиразолила, триазолила, пиридила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -C(O)NR29R30, -NR26R27, -NH(C1-C6алкил), -N(C1-C6алкил)2.

61. Соединение по п.7, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила пиразинила, пиразолила, изотиазолила, оксазолила, оксадиазолила, пиразолила, триазолила, пиридила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -C(O)NR29R30, -NR26R27, -NH(C1-C6алкил), -N(C1-C6алкил)2.

62. Соединение по п.9, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила пиразинила, пиразолила, изотиазолила, оксазолила, оксадиазолила, пиразолила, триазолила, пиридила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы F, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -COOC1-С6алкила, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -C(O)NR29R30, -NR26R27, -NH(C1-C6алкил), -N(C1-C6алкил)2.

63. Соединение по п.5, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, изотиазолила, оксазолила, оксадиазолила, пиримидинила, пиразолила, триазолила, пиридила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2 и -NR26R27.

64. Соединение по п.62, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиримидинила, пиразинила, пиразолила, триазолила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, C(O)NHMe, C(O)NMe2 и -NR26R27.

65. Соединение по п.63, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиразолила, триазолила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2 и -NR26R27.

66. Соединение по п.63, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиразолила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -С(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2 и -NR26R27.

67. Соединение по п.63, где

В представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из триазолила; где указанный гетероарил является необязательно замещенным от одного до двух одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-С6алкила, -СООН, -С(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2 и -NR26R27.

68. Соединение, выбранное из

, ,

, , ,

, ,

, ,

, ,

, , ,

, , ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, ,

, ,

, ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, ,

, ,

, ,

, , ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, , ,

, , ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

,

69. Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусной активностью, содержащая эффективное противовирусное количество соединения Формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли, по любому из пп.1-68, и фармацевтически приемлемый носитель.70. Применение соединения по формулы 1 по любому из пп.1-68 для изготовления противовирусных средств.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2323934C2

Дорожная спиртовая кухня 1918
  • Кузнецов В.Я.
 SU98A1
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 1997
  • Делорм Даниель
  • Робертс Эдвард
  • Вей Жонгйонг
 RU2193029C2

RU 2 323 934 C2

Авторы

Ванг Тао

Кэдоу Джон Ф.

Минвелл Николас А.

Еюнг Кэп-Сан

Жанг Жонгксинг

Йин Живей

Киу Жилей

Дион Дэниел Х.

Джеймс Клинт А.

Рудигер Эдвард Х.

Бачанд Кэрол

Даты

2008-05-10—Публикация

2003-04-30—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты