Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 335 493

(13)

(51)

МПК

C07D215/54(2006-01-01)

A61K31/4706(2006-01-01)

A61P11/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005135016/04, 2004-05-19

(24)

Дата начала отсчета патента

2004-05-19

(22)

дата подачи заявки

2004-05-19

(45)

опубликовано

2008-10-10

(72)

авторы

Болдвин Айан РобертБаркер Майкл ДейвидДин Энтони УилльямЭлдред Колин ДейвидИванс БрайанГаф Шэрон ЛизаГантрип Стивен БарриХамблин Джули НикольХолман СтюартДжоунс ПолЛиндвалл Мика КристианЛуннисс Кристофер ДжеймсРедферн Трейси ДжейнРедгрейв Элисон ДжудитРобинсон Джон ЭдвардВудроу Майкл

(73)

патентообладатели

Глаксо Груп Лимитед

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ Российский патент 2008 года по МПК C07D215/54 A61K31/4706 A61P11/00

Описание патента на изобретение RU2335493C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2335493C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ХЕМОКИНОВ	2005	Чешир Дейвид Ранулф Кокс Рона Джейн Мегани Премджи Престон Черилин Франсис Смит Нил Майкл Стоунхауз Джеффри Пол	RU2408587C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[3, 4-b]ПИРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ), КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ)	2003	Аллен Дейвид Джордж Коу Дайан Мэри Кук Кэролин Мэри Доул Майкл Дэннис Эдлин Кристофер Дейвид Хэмблин Джули Николь Джонсон Мартин Редпат Джоунз Пол Спенсер Ноулз Ричард Грэм Митчелл Шарлотт Джейн Редгрейв Элисон Джудит Уорд Питер Линдвалл Мика Кристиан	RU2357967C2
ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ФДЭ4	2005	Кристенсен Ив Зигфрид Бенджамин Кук Кэролайн Мэри Эдлин Кристофер Дейвид Джонсон Мартин Редпат Джоунс Пол Спенсер Линдвалль Мика Кристиан Саяни Амин Пиарали Триведи Наймиша Тротте Лионель	RU2378274C2
ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗ	2003	Аллен Дейвид Джордж Коу Дайан Мэри Кук Каролин Мэри Купер Энтони Уильям Джеймс Доул Майкл Дэннис Эдлин Кристофер Дейвид Хэмблин Джули Николь Джонсон Мартин Редпат Джоунз Пол Спенсер Линдвалл Мика Кристиан Митчелл Шарлотта Джейн Рэдгрэйв Элисон Джудит	RU2348633C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ	2004	Блок Майкл Хауард Хань Йонсинь Джоуси Джон Антони Ли Джон У. Скотт Дейвид Ван Бинь Ван Сася Ван Тао Ю Динвэй	RU2413727C2
БЕНЗАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ ГИСТОНОВ	2006	Эндрьюс Дейвид Майкл Стоукс Элейн Софи Элизабет Тёрнер Эндрью Уоринг Майкл Джеймс	RU2448965C2
ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ	2004	Линь Сяофа Лоухед Дейвид Гарретт Новаковиц Саня О'Янг Каунд Путман Дейвид Джордж Сот Майкл	RU2376292C2
СОЕДИНЕНИЯ 6-АМИНО-1Н-ИНДАЗОЛА И 4-АМИНОБЕНЗОФУРАНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4	2003	Шумахер Ричард А. Хоппер Аллен Т. Техим Ашок	RU2354648C2
6-АЛКОКСИПИРИДОПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МАР р38	2003	Голдштайн Дейвид Майкл Лим Джулия Анна	RU2324695C2
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ	1998	Чэн Суань Голдстейн Дейвид Майкл Мартин Тереза Александро Трехо Шугрен Эрик Брайан	RU2219178C2

Реферат патента 2008 года ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина, обладающим общей формулой (I):

где R¹ представляет собой 3-(метилокси)фенил, R² представляет собой водород, R¹⁹ представляет собой водород, R²⁰ представляет собой метил, R³представляет собой [(диметиламино)карбонил]фенил и n равно 2; или R¹представляет собой 3-цианофенил, R² представляет собой водород, R¹⁹представляет собой водород, R²⁰ представляет собой метил, R³ представляет собой метил и n равно 2. Также изобретение относится к способу профилактики или лечению клинического состояния у млекопитающего, такого как человек, для которого показан ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), к фармацевтической композиции на основе соединения общей формулы (I), а также к способам получения соединений общей формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью в качестве ингибитора фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), применение которых возможно для профилактики или лечения воспалительных и/или аллергических заболеваний. 8 н. и 7 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 335 493 C2

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль

или

R¹ представляет собой 3-цианофенил, R² представляет собой водород, R¹⁹представляет собой водород, R²⁰ представляет собой метил, R³представляет собой метил и n равно 2.

2. Соединение формулы (I), которое представляет собой 6-({3-[(диметиламино)карбонил]фенил}сульфонил)-8-метил-4-{[3-(метил-окси)фенил]амино}-3-хинолинкарбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Соединение формулы (I), которое представляет собой 4-[(3-цианофенил)амино]-8-метил-6-(метилсульфонил)-3-хинолин-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

4. Способ профилактики или лечения клинического состояния у млекопитающего, такого, как человек, для которого показан избирательный ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли.

5. Способ по п.4 профилактики или лечения воспалительного и/или аллергического заболевания у млекопитающего, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли.

6. Способ по п.4, где состояние выбрано из группы, состоящей из астмы, аллергического ринита, вазомоторного ринита и хронического обструктивного заболевания легких.

7. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве ингибитора фосфодиэстеразы.

8. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или профилактике клинического состояния у млекопитающего, такого, как человек, для которого показан избирательный ингибитор ФДЭ4.

9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении воспалительных и/или аллергических заболеваний.

10. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарства для профилактики или лечения клинического состояния, для которого показан избирательный ингибитор ФДЭ4.

11. Применение по п.10 для профилактики или лечения воспалительных и/или аллергических заболеваний.

12. Применение по п.10 для профилактики или лечения астмы, аллергического ринита, вазомоторного ринита и хронического обструктивного заболевания легких.

13. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в качестве ингибитора фосфодиэстеразы и содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый носитель и/или эксципиент.

14. Способ получения соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий, когда R¹ представляет собой 3-цианофенил, R² представляет собой водород, R¹⁹ представляет собой водород, R²⁰ представляет собой метил, R³ представляет собой метил и n равно 2, обработку соединения формулы (II)

3-аминобензонитрилом и, если желательно, превращение соединения формулы (I) в его соль.

15. Способ получения соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий, когда R¹ представляет собой 3-(метилокси)фенил, R² представляет собой водород, R¹⁹представляет собой водород, R²⁰ представляет собой метил, R³ представляет собой [(диметиламино)карбонил]фенил и n равно 2, обработку соединения формулы (III)

соединением

в присутствии подходящего катализатора, такого, как йодид меди(I), и после этого обработку продукта оксоном, Oxone®;

или обработку соединения формулы (III) соединением

и после этого обработку продукта оксоном, Oxone®, с последующим гидролизом эфира и взаимодействием полученной кислоты с диметиламином в присутствии подходящего агента сочетания, такого, как O-(7-азабензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилурония гексафторфосфат; и, если желательно, превращение соединения формулы (I) в его соль.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2335493C2

Способ получения производных 3-хинолинкарбоновой кислоты или их солей	1977	Андре Алле Франсуа Клеманс Роже Дерае Одиль Ле Мартре	SU867299A3
Устройство для автоматического управления электроприводом	1972	Братусь Анатолий Дмитриевич Никитин Арнольд Самойлович Подставкин Николай Константинович Евсеев Юрий Михайлович	SU480052A1
КОМПОЗИЦОННАЯ ШИХТА ДЛЯ ВЫПЛАВКИ СТАЛИ	1994	Дорофеев Г.А. Афонин С.З. Макуров А.В. Ситнов А.Г.	RU2092571C1
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЭЛАСТИЧНОСТИ СИНТЕТИЧЕСКИХ КАУЧУКОВ	0	А. Г. Лиакумович, Ю. И. Мичуров, В. И. Пономаренко,	SU220489A1

RU 2 335 493 C2

Авторы

Болдвин Айан Роберт

Баркер Майкл Дейвид

Дин Энтони Уилльям

Элдред Колин Дейвид

Иванс Брайан

Гаф Шэрон Лиза

Гантрип Стивен Барри

Хамблин Джули Николь

Холман Стюарт

Джоунс Пол

Линдвалл Мика Кристиан

Луннисс Кристофер Джеймс

Редферн Трейси Джейн

Редгрейв Элисон Джудит

Робинсон Джон Эдвард

Вудроу Майкл

Даты

2008-10-10—Публикация

2004-05-19—Подача