СОСТАВ, ОБЛАДАЮЩИЙ МОДУЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ С СОРАЗМЕРНЫМ ВЛИЯНИЕМ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ СУБСТАНЦИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ СУБСТАНЦИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И ПАРАФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОСТАВОВ Российский патент 2013 года по МПК A61K31/402 C01D9/16 A61P25/00 A61P9/00 A61P39/06 

Описание патента на изобретение RU2480214C1

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2480214C1

название год авторы номер документа
Комбинированный состав веществ, обладающий комплексной фармакологической активностью 2014
  • Ахапкина Валентина Ивановна
RU2622991C2
ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ НЕЙРОТРОПНОЙ - НЕЙРОМОДУЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2006
  • Ахапкина Валентина Ивановна
  • Воронина Татьяна Александровна
  • Ахапкин Роман Витальевич
RU2329804C2
ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИДЕПРЕССИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2003
  • Ахапкина В.И.
  • Ахапкин Р.В.
  • Александровский Ю.А.
  • Аведисова А.С.
  • Воронина Т.А.
  • Нестерук В.В.
RU2232578C1
НОВАЯ ПРЕПАРАТИВНАЯ ФОРМА ВЕЩЕСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО НООТРОПНОЙ И НЕЙРОМОДУЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2007
  • Ахапкина Валентина Ивановна
  • Сыров Кирилл Константинович
  • Нестерук Владимир Викторович
RU2327458C1
Новые составы N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона 2018
  • Нестерук Владимир Викторович
RU2699669C1
Новый состав N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона 2017
  • Сыров Кирилл Константинович
  • Нестерук Владимир Викторович
RU2696277C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2003
  • Ахапкина В.И.
  • Берлянд А.С.
  • Нестерук В.В.
  • Сыров К.К.
RU2240783C1
НОВЫЕ СОСТАВЫ N-КАРБАМОИЛМЕТИЛ-4-ФЕНИЛ-2-ПИРРОЛИДОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ОЖИРЕНИЯ 2019
  • Нестерук Владимир Викторович
RU2732245C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ФОРМЕ ТАБЛЕТКИ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2013
  • Петров Николай Витальевич
  • Шилова Ирина Александровна
  • Брылёва Маргарита Эдуардовна
  • Самсонов Алексей Алексеевич
RU2539375C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА (ВАРИАНТЫ) 2010
  • Гончарова Наталья Викторовна
  • Емшанова Светлана Витальевна
  • Ломакина Валентина Дмитриевна
  • Рыжкин Александр Павлович
  • Тарасова Элина Николаевна
RU2483717C2

Реферат патента 2013 года СОСТАВ, ОБЛАДАЮЩИЙ МОДУЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ С СОРАЗМЕРНЫМ ВЛИЯНИЕМ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ СУБСТАНЦИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ СУБСТАНЦИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И ПАРАФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОСТАВОВ

Изобретение относится к составу (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамида, обладающему модуляторной активностью с соразмерным влиянием, к фармацевтической субстанции (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамида, включающей: 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид - не менее 99,0% и не более 100,5% в пересчете на сухое вещество; индивидуальные сопроводительные примеси единично или в сумме - не более 0,2%; остаточные количества органических растворителей единично или в сумме - не более 3000 ppm. Изобретение также относится к способу получения фармацевтической субстанции, отличающемуся тем, что полученное сырье подвергают очистке, кристаллизации, стабилизации путем обработки состава деминерализованной водой и изотермической кристаллизации из пропанола с последующей сушкой. Изобретение также относится к композициям для внутреннего и наружного применения Изобретение обеспечивает увеличение эффективности, безопасности, стабильности и широты терапевтического применения. 11 н. и 44 з.п. ф-лы, 3 ил., 80 табл., 27 пр.

Формула изобретения RU 2 480 214 C1

1. Состав (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид, обладающий модуляторной активностью с соразмерным влиянием.

2. Состав по п.1, обладающий психомодуляторной активностью.

3. Состав по п.1, обладающий псиоперандмодуляторной активностью.

4. Состав по п.1, обладающий нейромодуляторной активностью.

5. Состав по п.1, обладающий операндмодуляторной активностью.

6. Состав по п.1, обладающий инкретомодуляторной активностью.

7. Состав по п.1, обладающий иммуномодуляторной активностью.

8. Состав по п.1, обладающий цитомодуляторной активностью.

9. Состав по п.1, обладающий промоутмодуляторной активностью.

10. Состав по п.1, обладающий юнимодуляторной активностью.

11. Состав по п.1, обладающий тренинг-стресс факторной активностью.

12. Состав по п.1, обладающий адаптогенной активностью.

13. Состав по п.1, обладающий нейролептической активностью.

14. Состав по п.1, обладающий противосудорожной активностью.

15. Состав по п.1, обладающий антипаркинсонической активностью.

16. Состав по п.1, обладающий психостимулирующей активностью.

17. Состав по п.1, обладающий анксиолитической активностью.

18. Состав по п.1, обладающий антидепрессивной активностью.

19. Состав по п.1, обладающий ноотропной активностью.

20. Состав по п.1, обладающий мнемотропной активностью.

21. Состав по п.1, обладающий антикревинговой активностью.

22. Состав по п.1, обладающий нейропротекторной, нейротрофической и нейрометаболической активностью.

23. Состав по п.1, обладающий метаботропной и антиапоптозной активностью.

24. Состав по п.1, обладающий анальгезирующей активностью.

25. Состав по п.1, обладающий противоишемической и противоинфарктной активностью.

26. Состав по п.1, обладающий цереброваскулярной и церебропротекторной активностью.

27. Состав по п.1, обладающий антиоксидантной и прооксидантной активностью.

28. Состав по п.1, обладающий антигипоксической активностью.

29. Состав по п.1, обладающий нормотонической активностью.

30. Состав по п.1, обладающий противоукачивающей активностью.

31. Состав по п.1, обладающий, противовоспалительной активностью.

32. Состав по п.1, обладающий, антитоксической активностью.

33. Состав по п.1, обладающий противоульцерогенной активностью.

34. Состав по п.1, обладающий противоканцерогенной активностью.

35. Состав по п.1, обладающий противовирусной активностью.

36. Состав по п.1, обладающий противоотечной активностью.

37. Состав по п.1, обладающий диуретической активностью.

38. Состав по п.1, обладающий регенеративной и репаративной активностью.

39. Состав по п.1, обладающий реювенационной активностью.

40. Состав по п.1, обладающий слендерной активностью.

41. Фармацевтическая субстанция рацемического соединения (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид, включающая:
2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид - не менее 99,0% и не более 100,5% в пересчете на сухое вещество; индивидуальные сопроводительные примеси единично или в сумме - не более 0,2%; остаточные количества органических растворителей единично или в сумме - не более 3000 млн-1.

42. Фармацевтическая субстанция по п.41, отличающаяся тем, что потеря в массе при высушивании составляет не более 0,1%.

43. Фармацевтическая субстанция по п.41, отличающаяся тем, что потеря в массе при высушивании может составлять не более 0,5%.

44. Фармацевтическая субстанция по п.41, отличающаяся тем, что температура плавления при капиллярном методе определения находится в диапазоне от 130 до 133°C.

45. Фармацевтическая субстанция рацемического соединения (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид, отличающаяся тем, что содержание индивидуальных сопроводительных примесей единично или в сумме может составлять не более 0,25%.

46. Фармацевтическая субстанция по п.45, отличающаяся тем, что содержание остаточных количеств органических растворителей единично или в сумме может составлять не более 5000 млн-1.

47. Фармацевтическая субстанция (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид, отличающаяся тем, что количественное содержание входящих в нее компонентов может составлять:
2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид - не менее 98,0% и не более 100,5% в пересчете на сухое вещество; индивидуальные сопроводительные примеси в сумме - не более 0,5%; остаточные количества органических растворителей единично или в сумме - не более 5000 млн-1.

48. Фармацевтическая субстанция по п.47, отличающаяся тем, что температура плавления при капиллярном методе определения находится в диапазоне от 128 до 133°C.

49. Способ получения фармацевтической субстанции (RS)-2-(2-оксо-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид, включающий синтез технического целевого сырья из рацемической смеси 4 (RS)-фенилпирролидин-2-он, отличающийся тем, что полученное в результате синтеза техническое целевое сырье подвергают очистке, кристаллизации и стабилизации состава путем его обработки деминерализованной (дистиллированной) водой и изотермической кристаллизации из пропанола с последующей сушкой до получения постоянной массы.

50. Применение фармацевтической субстанции (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид при изготовлении любой целесообразной фармацевтической или парафармацевтической композиции, обладающей приемлемой по назначению активностью по пп.1-40, отличающееся тем, что прежде чем приступить к промышленному регламенту производства композиции, порошок субстанции просевают через сито и сушат до получения постоянной массы, характеризующейся показателями: 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид - не менее 99,0% и не более 100,5% в пересчете на сухое вещество; индивидуальные сопроводительные примеси (предшественники и продукты синтеза) единично или в сумме - не более 0,2%; остаточные количества органических растворителей единично или в сумме - не более 0,3% (не более 3000 млн-1); сульфатная зола - не более 0,1%; тяжелые металлы - не более 0,001%; потеря в массе при высушивании - не более 0,1%, температура плавления от 130 до 133°C.

51. Титриметрический метод количественного определения 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид заключающийся в следующем: 0,2 г (точная навеска) порошка субстанции (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид помещают в колбу Къельдаля, прибавляют 20 мл 0,1 М раствора хлористоводородной кислоты, колбу Къельдаля присоединяют к прибору для определения азота и начинают отгонку; установив стационарный режим отгонки, в колбу медленно добавляют 40 мл 30%-ного раствора натрия гидроксида (следя за тем, чтобы раствор в колбе энергично перемешивался током пара), собирают 200 мл отгона в приемник с 20 мл 4%-ного раствора борной кислоты и 0,1 мл раствора смешанного индикатора, отгон титруют 0,1 М раствором хлористоводородной кислоты до красно-фиолетового окрашивания и проводят контрольный опыт (1 мл 0,1 М раствора HCl соответствует 0,021826 г или 21,826 /21,83 мг C12H14N2O2).

52. Фармацевтическая композиция для внутреннего применения, обладающая приемлемой по назначению активностью по пп.1-40, содержащая на 100% массы, массо-объема, объема:
(RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид 0,01-75 Целевые добавки, включая вспомогательные вещества и носители 99,99-25

53. Фармацевтическая композиция для наружного применения, обладающая приемлемой по назначению активностью по пп.1-40, содержащая на 100% массы, массо-объема, объема:
(RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид 0,001-90 Целевые добавки, включая вспомогательные вещества и носители 99,999-10

54. Парафармацевтическая композиция для внутреннего применения, обладающая приемлемой по назначению активностью по пп.1-40, содержащая на 100% массы, массо-объема, объема:
(RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид 0,01-75 Целевые добавки, включая вспомогательные вещества и носители 99,99-25

55. Парафармацевтическая композиция для наружного применения, обладающая приемлемой по назначению активностью по пп.1-40, содержащая на 100% массы, массо-объема, объема:
(RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид 0,001-90 Целевые добавки, включая вспомогательные вещества и носители 99,999-10

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2013 года RU2480214C1

Приспособление для разматывания лент с семенами при укладке их в почву 1922
  • Киселев Ф.И.
SU56A1
WO 2007111528 A1, 04.10.2007
N-КАРБАМОИЛМЕТИЛ-4-ФЕНИЛ-2-ПИРРОЛИДОН, ОБЛАДАЮЩИЙ ГИПОТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 1979
  • Перекалин В.В.
  • Новиков Б.М.
  • Зобачева М.М.
  • Киселева И.Н.
  • Гринева В.С.
  • Ковалев Г.В.
  • Тюренков И.Н.
  • Полевой Л.Г.
SU797219A1
НОВАЯ ПРЕПАРАТИВНАЯ ФОРМА ВЕЩЕСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО НООТРОПНОЙ И НЕЙРОМОДУЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2007
  • Ахапкина Валентина Ивановна
  • Сыров Кирилл Константинович
  • Нестерук Владимир Викторович
RU2327458C1
ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ НЕЙРОТРОПНОЙ - НЕЙРОМОДУЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2006
  • Ахапкина Валентина Ивановна
  • Воронина Татьяна Александровна
  • Ахапкин Роман Витальевич
RU2329804C2
СРЕДСТВО ДЛЯ НОРМАЛИЗАЦИИ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ 2000
  • Котельников С.Н.
  • Прокофьев Д.Е.
RU2183117C1
Колосоуборка 1923
  • Беляков И.Д.
SU2009A1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИИШЕМИЧЕСКОЙ, ГИПОТЕНЗИВНОЙ И АНТИГИПОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2001
  • Белозерцева Е.Г.
  • Журкович И.К.
RU2192858C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ФОРМЕ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, ОБЛАДАЮЩАЯ НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2009
  • Гаврилин Михаил Витальевич
  • Дуккардт Людмила Николаевна
  • Хартюнова Елена Игоревна
  • Сенченко Сергей Петрович
  • Дьякова Ирина Николаевна
RU2414898C1
Колосоуборка 1923
  • Беляков И.Д.
SU2009A1
АХАПКИНА В.И
Спектр фармакологических эффектов фенотропила.

RU 2 480 214 C1

Авторы

Ахапкина Валентина Ивановна

Ахапкин Роман Витальевич

Даты

2013-04-27Публикация

2011-09-22Подача