Изобретение относится к способу получения 1- или 1,2-замещенных,5,6 7-тетрагидроимидазоГ4,5-с пиридинов, которые могут быть использованы как полупродукты для синтеза лекарственных веществ. Известен способ получения 1-метил ,6,7-тетрагидроимидазо|,5-с пиридина как промежуточного продукта для синтеза 5-тиокарбамоил-1-метил-4,5,6,7-тетрагидроимидазо 4,3С пиридина, заключающийся во взаимодейст вии 4,5,6,7-тетрагидроимидазо 4,5-с пиридина с бензиловым эфиром хлормуравьиной кислоты, последующем метилировании 5 карбобензилокси-,5, 6,7 тетрагидроимидазо 4,5-с пиридина йодистым метилом в двухфазной системе бензол - 18 н. водная щелочь (катализатор - тетрабутиламмонийбромид) и снятии защиты с атома азота в поло жении 5 с помощью палладия на угле. Выход 1-метил-4,5 ,6,7 тетрагидроимидазо 4,5-с пиридина составляет 1 . Недостатком этого способа является многостадийность, а также использование дорогостоящих реактивов (палладиевый катализатор). Целью изобретения является упрощение процесса, повышение выхода и расширение ассортимента целевых продуктов. Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения 1- или 1,2-замещенных А,5,6,7-тетрагидроимидазо,5-сЗпиридинов общей формулы -ОС где R СИ,,, R Н, СН, 310 метоксизамещенные 5({ Фенил-р-оксиэтил)-|,5,6,7-тетрагидроимидазо1,5пиридины общей формулы . 1-- Где R и R имеют вышеуказанные зна, чения; R. Н,ОСНп5 R ОСНз обрабатывают соляной кислотой в водно спиртовом растворе при температуре кипения реакционной смеси. Выход 1-или 1 ,2-заме1иенных 4,5,6, У-тетрагидроимидазоУ , 5 с пиридинов составляет 90-95%. П р и м е р. 0,01М метоксизамещенного 5- ((Ь-фенил-р)-оксиэтил) -, 5, |6,7-тетрагидроимидазоЕ4,5-с)пиридина ,растворяют в смеси 8 мЛ воды и 10 мл спирта, прибавляют 15 мл концентриТ а б Л и ц а 1 4 рованной соляной кислоты. Реакционную смесь нагревают до кипения, выдерживают 30 мин и упаривают в вакууме водоструйного насоса досуха. Твердый остаток дихлоргидрата соединения формулы (1) промывают ацетоном. Полученный продукт кристаллизуют из спирта. В табл.1 приведены температуры плавления и выходы 1- и 1,2-замещенных ,5,6,7 тетрагидроимидазор ,5 с пирйдинов. В табл.2 приведены данные элементного анализаJ ИК и ПМР спектры 1- и 1,2-замещенных ,5,6,7-тетрагидроимидазо 5 сЗ пиридинов. Таким образом, предложенный способ позволяет получать в одну стадию целевые продукты с высокими выходами (90-95). Кроме того, предложенный способ дает возможность получать новые, ранее недоступные 1,2-замещенные .5.6,7-тетрагид|хзимидазо 4,5-с пиридины.
R СН, ,
I. ПЛ. дипикрата.
la ,, 227-228
92
rt X
(f
о
IC
,-4з:
vfi
з: ji
o:
Гч|U
CVJ
rr
r
-aoo (TV
-a С
vS
x-C4d«
о-Г
t
cr
Формула изобретения
,Г
л 5
сн.
R
1 Н, СН, личающийся
тем, что.
с целью упрощения процесса, повьниения выхода и расширения ассортимента целевых продуктов, метоксизамещенных 5- (| -фенил-р-оксиэтил) -, 5,6,7-тетра100438510
гидроими/ азо , пиридины общей .формулы И-j
« - |-%-СС -«
1Т
(Щ
КЗ
-1
где R и R имеют вышеуказанные зtoчения;
R Н, ОСИ
S
R ОСН,
обрабатывают соляной кислотой в водно-спиртовом растворе при температу|эе кипения реакционной смеси. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе
