Изобретение относится к. новому способу полумения (2-фypoил)пипepaзик-1 -nnl-i aMMHO-6,7 flnMeTOK сихиназолина формулы 1 ИуОtllsO Vfl -.ч где R представляет собой фуроил, или его хлористоводородной или бромистоводородной соли, который являе ся гипотоническим средством, и може найти применение в медицине. Известен способ получения (.2-фуроил) -пиперазин- 1-ил -амийо6 ,7 Д -ме7оксихиназолина формулы 1, ззклгочающийся в том, что 2,-дихлор 0,,четоксихиназолин подвергают взаимодействию с аммиаком, образующийся 2-хлор- -амино-6,7 диметоксих назолин подвергают взаимодействию с 1-этоксикарбонилпиперазином, с по следующим взаимодействием образующе гося продукта с водой, и полученный 2-(пиперазин-i-ил)- -амино-6,7-диметоксихиназолин подвергают взаимодействию с хлористым фуроилом 1 . Недостатком известного способа является многостадийность, Цель изобретения - упрощение про цесса. Поставленная цель, достигается новым способом получения соединения формулы , заключающимся в том, что 1 моль соединения формулы i I еНзО-..у dHaO-vX lf I Н-.,, где X представляет собой атом хлора или брома, R 2 - COCg Н 5 или -COORa 5 -w/xf где RS, представляет собой C -C, ё1Л 1 4 . и подвергают взаимодействию с 2 мол соединения формулы I I I , , :. где RJ имеет указанное значение, в среде инертного растворителя при Температуре 50-200 0, и целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде его хлористоводородной или бро мистоводороднои соли. Кроме того, процесс осуществляют при 80-130°С. В качестве инертного растворителя используют алканолы, такие как изопропанол, бутанол, изобутанол, изоамиловый спирт, 2-метил-2-пентанол и 3,3-диметил-1-бутанол, гликоли, такие как этиленгликоль и диэтиленгликоль, простые эфиры гликоля, такие как .этиленгликоль монометиловый простой эфир, диэтиленгликольмоноэтиловый простой эфир, 1,2-диметоксиэтан и диэтиленгликольдиметиловый простой эфир; третичные амиды, такие как N,N-димeтилфopмaмид, Ы,М-диэтилацетамид и метилпирролидон; диметил- сульфоксид или пиридин. П р и м е р 1. Получение (2фуроил)-пиперазин-1-илД-4-амино-6,7диметоксихиназолине. В колбу, емкостью 50 мл, снабженную мешалкой, обратным холодильником и сушильной трубкой, вводят 1бО МП (0,66 моль) 4-бензоиламиио-2хлор-6,7-диметоксихиназолина ,2 мг (1,32 ммоль) 1-(2-фуроил)пиперазина и мл изоамилового спирта. Полученную смесь нагревают при ч, затем охлаждают до комнатной температуры. Выпавший твердый осадок отделяют путем фильтрации и высушивают, получая 60 мг сырого продукта. Этот продукт идентифицируют как (2-фурои5)-пиперазин-1ил - -амино-б,7-Диметоксихиназолин с применением тонкослойной хроматографии с силикагелевым наполнителем колонки и использованием в качестве элюента системы этилацетат-диэтиламин в соотношении 90:10. Этот продукт очищают в наполненной силикагелем колонке размером 0,59 дюймов (12,7228.,6 мм) при элюировании системой растворителей бензол/ацетон/муравьиная кислота/вода в объем ном отношении 100:100:20:5. При этом ltvJ|4i-r|I| lXl liriltft W tVV7 C.Vr«J«ril./ri4r получают 35 мг целевого продукта с т. пл, 275°С. Осуществляя описанную выше процедуру, но используя указанный растворитель вместо изоамилового спирта и проводя реакций с применением указанных в таблице температуры и времеЦи, получают аналогичным образом требуемое соединение. П р и м е р 2. Получение (2-фуроил)-пиперазин-1-илЗ-2-амино6,7-дйметоксихиназолина. В реакционной колбе смешивают 2,0 г (0,0064 моль) -этоксикарбониламино-2-хлор-6,7-ДИметоксихиназолина и 23 мл изоамилового спирта. К . смеси добавляют раствор 1-:(2-фуроил)-пиперазина (2,5 г, 0,ОЙ моль) в 15 мл изоамилового спирта, и смесь нагревают при k ц. Осажденный твердый продукт отделяют в воронке с фильтром, промывают йзоамиловым спиртом, затем перемешивают со 100мл 10 -ного водного раствора,гидрата окиси натрия. Добавляют водный раствор хлороформа, и смесь перемешивают 15 мин. Органический слой отделяют, выпаривают до получения примерно 25 мл, и добавляют 50-мл тетрагидрофурана. Твердые продукты извлекают путем фильтрации и затем очищают посредством хроматографйческого раздё ления в наполненной силикагелем колонке (К 18 дюймов, 25,,2 мм) при элюировании сначала этилацетатом, а затем метанолом. Фракции, содержа,щие требуемое соединение, собирают и выпаривают досуха. Осадок растворяют в 10 мл хлогзоформа, добавляют гексан до точки помутнения, переме.шивают 15 мин и полученные кристаллы отделяют путем фильтрации.
Температура плавления кристаллического продукта , выход 900 ж
(37%}.
. Указанную выше реакцию повторяют при 18 ч; при этом результаты остаются практически неизменными.
1. Способ получения 
2-метил-2-пентанол
Диэт илен гли кол ь
2
130
0.25 200
