00
со
4 Изобретение относится к новому зсимическому соединению ряда имидазо 4,5-с пиридина, а именно к 5-лаурил-1 ,5-диметш1-4,5,6,7-тетрагидро имидазо 4,5-с пиридинийиодиду формулы ..S..N Х С.оН; 12 Z5 ; рбладающе.му антимикробной и фунгист тической активностью, который может найти применение в медицинской и ве теринарной практике в качестве лека ственного средства. Известно природное соединение 4,5,6,7-тетрагидроимидазо 4,5-с пиридин (спинацеамин), обладающий антимикробным и .фунгистатическим действием в концентрациях более 0,1% или 1000 мкг/мл. Известен также 5-лаурил-1-метилимидазо 4,5-с1пиридинийбромид, обладающий антимикробной и фунгистати ческой активностью. Недостатком это го соединения является его высокая токсичность. Целью изобретения является расши рение арсенала средств воздействия на живой организм. Поставленная цель достигается описываемым 5-лаурил-1,5-диметил-4, 5,6,7- тетрагидроимидазо 4,5-с 1пирид нийиодидом формулы .С Э который получают взаимодействием йодистого метила с 5-лаурил-1-метил -4,5,6,7-тетрагидроимидазо 4, ридином в среде органического растворителя . Пример. 5-Лаурил-1,5-димети -4,5,6,7-тетрагидроимидазо 4, ридинийиодид. 10 моль 5-лаурил-1-метил-4,5,6,7 -тетрагидроимидазо 4,5-с пиридина растворяют в 4 мл абсолютного бензо ла, прибавляют 13 ммоль йодистого м тила, через 3-4 ч отфильтровывают вьщ 742 лившийся осадок и перекристаллизовывают из спирта, т.пл. 123-125°С. Выход 87%. Найдено, %: N 9,4«; С 54,01; Н 8,2; I V8,79. С Н N, I. ..о 38 3 Вычислено, %: N 9,39; С 53,68; Н 8,56; I 28,36. ИК-спектр, (вазелиновое масло): 720, 810, 840, 890, 900, 950, 980, 1020, 1060, 1510. Активность 5-лаурил-1,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидроамидазо 4,5-с пиридинийиодида изучена методом дву ратных серийных разведений на жидj -j р „ спектре, включающем д 5 штаммов микроорганизмов. Для культивирования бактерий использовали бульон Хоттингера (рН 7,2-7,4). Микробная нагрузка для бактерий составила 2,5 10 клеток агаровой 18-часовой культуры в 11 .мл среды. Максимальная из испытанных концентраций 200 МКГ/М.П. Для вырашзивания грибов использовали среду Сабуро (рН 6,0-6,8). Нагрузка составила 500 тыс. репродуктивных телец в 1 МП. Максимальная из испытанных концентраций 200 мкг/мл. Антимикробную активность оценивали по минимальной бактериостатической и фунгиостатической концентрации химических соединений, выраженной в мкг/мл. I Исследование на острую токсичность проводили на белых мышах массой 1825 г. Препараты вводили внутрибрюшинно, растворяя в изотоническом растворе хлористого натрия в объеме, не превышающем 0,5 мл. Наблюдения за животными проводили на протяжении 14-и дней после введения препарата. Как ввдно из данных таблицы, терапевтические индексы (in vitro) 5-лаурил-.1 ,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидроимидазо 4,5-с 1пиридинийиодида по воздействию на кишечную палочку, антракоид и кандиду выше, чем з 5-лаурил-1 -метилимидаз о 4,5-с .пиридинийбромида. По действию на стафилококк и синегнойную палочку индексы сопоставимы. Таким образом, 5-лаурил-1,5-диметил-4,5,6,7-тетрагидроимидазо| 4,5-с1пиридинийиодид обладает преимуществом перед 5-лаурил-1-метилимидаз о 4, 5-с Зпиридинийбромидом при использовании его в медицинской и ветеринарной тимикробного 310391744 практике в качестве ан- средства в виду его значительно и фунгистатического меньшей токсичности. Результаты испытаний на антимикробную и фунгиостатическую активность
5 Лаурил-1,5-диметил- 4,5,6,7-те тра гидр оимидаз о( 4, 5-с пиридинийиодид формулы сн, г .N СНз оо СмН; J обладающий антимикробной и фунгистатической активностью.
активн. (in vitro) 6,513 .N 308 кСХ СНз.. Nxx-4jj Ci,H 12 25
178 0,056,53,25 250815
