Изобретением является способ получения производных птеридина путем конденсации 4,5-диаминопиримидинов с исходным продуктом.
Применение способа позволяет увеличить выход производных птеридина. Это достигается тем, что в качестве исходного продукта применяют а-тиокетонокислоты.
Пример 1. 0,1 моля сульфата 2,6-диокси - 4,5 - диаминопиримидина нагревают до кипения в 50%ном водном этиловом спирте в присутствии уксуснокислого натрия с 0,1 моля фенилтиопировииоградной кислоты до прекращения выде.тения сероводорода.
Полученный осадок 2, 6, 4-триокси-7-бензил-птеридина очищают переосаждением из разбавленных щелочных растворов 1 н соляной или уксусной кр1слотами с последующей перекристаллизацией из 50%-ного спирта.
Пример 2. Получение 1-о-то.тил -3- метил - 2,4, 6- тщ.юкс ь7бензилптеридипа 2,46 г (OOl г-моля) 1 -о-толил-3-метил-2,6-диокси-4,5 диаминопиримидина и 1,8 г (0,01 гмоля фенилтиопировиноградной кислоты растворяют в 50 мл 90%-кого спирта и кипятят до прекращения выделения сероводорода (15 - 18 час.). После охлаждения выпадает кристаллический осадок, который растворяют в 0,1 н щелочи и подкислением соляной кислотой выделяют светлый осадок, который после перекристаллизации из ацетона представляет белый порошок с т. пл. выще 300°.
Выход чистого продукта 2,2-2,5 г (60-65% от теоретического).
Пример 3. Получение 1-о-анизил-2, 4, 6-триокси-7-ванилиниденптеридина 2,48 г (0,01 г-моля) 1-оанизил-2,6--диокси - 4,5-диаминопиримидина растворяют в 96%-ном спирте (100-120 мл) и вносят 2,37 г 4-окси-З-метокси фенилтиопировиноградной кислоты и нагревают до прекращения выделения сероводорода (12-15 час.).
После охлаждения раствора выпавщий осадок отфильтровывают и ДоТя удаления примесей переосаждают из щелочного раствора 1 н горячей соляной кислотой. Окончательная очистка достигается пере№ 111212- кристаллизацией из 96%-ного спирта с активированным углем. Выход продукта составляет 3,2-3,3 г (75% от теоретического). Пример 4. Получение 1,3-диметил-2-тио-4,7 - диокси - 6-ге-хлорбензилптеридипа 1,36 г (0,01 г-моля) 1,3 - диметил - 2-тио-6-окси-4,5диаминопиримидина растворяют при кипячении в бутиловом спирте и добавляют 2,27 г (0,01 г-моля)-/гхлорфенилтиопировиноградной кислоты. Пагревание продолжают до прекращения выделения сероводорода (4-5 час.). - Выпавший осадок производного птеридина переосаждают из щелочного раствора 1 н горячей соляной кислотой и перекристаллизовывают из бутилового спирта. Выход продукта 2,8-3 г или 80% от теоретического. Предмет изобретения Способ получения производных птеридина путем конденсации 4,5диаминопиримидина с исходным продуктом, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода, в качестве исходного продукта применяют а-тиокетонокислоты.
