Для синтеза р-пиперидино-ц-ашысппнюакрп/ювых кислот применяли реакцию взаимолействия гпшеридима с .ювым эфиром поиаггодиж)вой кислоты.
0 CH-Cri--COOC,H.C,H,N-Cl-l--C-COOCJ- 5
I + ..N
Ni;-CO-CH, NH-CO-CH,
QH,C,H.
Преллагасмый способ позво.тяег получать замещенные эфпры акриловой КИСЛ01Ы общей фop ryлы:
где R и R -Н или пептаметилеп, а R и К --алкил, iiyreM копдеисацпи р-галоидо-а-ациламипоакриловых К1;слот с аммпаком плп пиперидином.
Предлагаемое изобретение люжет быть использовано для синтеза исходных продуктов при получении иен цилл иювых кислот, которые являются цениыми промежуточными соеднпен; ями в синтезе нещщмллина.
Пример I. Полученке метилового эфира 5-амино-а-оензоиламиноакриловой кислоты.
48 г метилового эфира р-хлор-а-бензоилами1;оакриловои кислоты смешивают с 500 мл 120/о-ного раствора аммиака в метаноле и оставляют на два дня при комнатной температуре, после чего спирт удаляют вакуум-перегонкой, а оетаток перекристаллизовывают из воды. Получают
N-CH: C-COOR NH-COR
,ll) 11№3- 2 -in , ( h;1.1 :Г)/I почти Kri;iii4(M:TBOiin -.iiii ;.ic-; |;.)вг)го ::)(biiji;i jj-nMiFno-c-rxMinciLKJ.U)io;iiv|jii,ion( .:iOibi f Г. I,I. МГ (li:, i-ii;i|)T;i).
П p И M С |) 2. Получение .MCiii/ioHoro эфи)а (|-1И111е1)плип(--феиацетнлалпиюакриловой кислоты.
30 с, метилового эфира р-бром-а-фепацетилаыииоакриловой кис.ютЕл растворяют в Зи мл абсолютного метанола, лри перемешивании прибавляют 17 с (0,2 моля) пиперидииа и оставляют при ксмиатной температуре .на 5 часов. Спирт отгоняют, остаток промывают водой (для удаления бро.мгидрата пиперидина) и сушат. Получают 32 г (выход иочти КОЛИЧССТВС1И1ЫЙ) метилового эфира -пгтеридино-и-феиацети.тамииоакри.товой кислоты с т. п.г. 156° (из смеси эфир-- метано/Г).
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения солей канцеролитических пептидов | 1959 |
|
SU132229A1 |
| Способ получения трипептидов | 1958 |
|
SU121451A1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТИОЭПОКСИДОВ | 1973 |
|
SU376378A1 |
| Способ получения @ , @ -дитиокарбоновых кислот | 1980 |
|
SU899545A1 |
| Способ получения серина | 1954 |
|
SU100403A1 |
| Производные S-пирролидонметил-цистеина в качестве промежуточных продуктов для синтеза цистинсодержащих пептидов | 1980 |
|
SU876641A1 |
| Способ получения поликарбонатов | 1960 |
|
SU138037A1 |
| Метиловый эфир N-трет-бутоксикарбонил-S-пирролидонметил-цистеинил-S-пирролидон-метил-цистеина в качестве исходного продукта для синтеза цистеинсодержащих пептидов | 1980 |
|
SU870396A1 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ N-АЦИЛ- α -АМИНОКИСЛОТЫ ИЛИ ИХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ПРОСТЫЕ ИЛИ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ, АМИДЫ ИЛИ ГИДРАТЫ И КОМПОЗИЦИЯ ИНГИБИРУЮЩАЯ СВЯЗЫВАНИЕ АДГЕЗИВНЫХ ПРОТЕИНОВ С ТРОМБОЦИТАМИ И АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ | 1992 |
|
RU2097378C1 |
| Способ получения производных 4-уреидооксазафосфоринов | 1985 |
|
SU1435156A3 |
Способ П(). учсипя Э(|)иров j-амиио- (;i.T N-пиперидииэ)-ы-ап,иламипоакрплоных кис.ют, о т л и ч а ю ип1 и с я тс.м, что, в делях упрощения их синтеза, псс.чедиие получают вза11моде1КТ дем аммиака (и.чи пииеридииа) с эфирамп Р-галоидо-и-анпламиноакрплоных кислот.
