Изобретение относится к улучшенному способу получения 1,1-диоксопеницилланоилоксиметил-6-(2-амино-2фенилацетамидо)-пеницилланата или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, которые явля ются эффективными р -лактамными: антибиотиками против целевого ряда бактерий, продуцируюа1 1х р -лактамазу. Цель изобретения - упрощение; процесса, выражающееся в совмеп1ении в одну стадию восстановления азида и восстановительного дебромирования продукта с сохранением диоксиме тиленсложноэфирных связей в молекуле. Пример 1. 1,1-диоксопеницилланоилоксиметиловый эфир 6- (,D-2амино-2-фенилацетамидо)пенициллановой кислоты. Смесь 1,2 г 5% палладия на карбонате кальция и 30 мл 1:1 смеси по объему изопропанола/хлористого метилена гидрогенизуют при давлении 50 фунтов на кв.дюйм (3,52 кг/см ) в течение 30 мин. К этой смеси добавляют 0,25 г (0,32 миллимоля) 1,1 диоксо-6,6-дибромпеницилланоилоксиметилового эфира 6-(В-2-азидо-2-фенилацетамидо)пенициллановой кислот растворенного в 3 мл хлористого мет лена. Полученную смесь гидрогенизую при 50 фунтах на кв.дюйм в течение 1 ч. Катализатор удаляют | мльтрован ем, фильтрат промывают 30 мл смеси 1:1 изопропанола/хлористого метилен Фильтрат концентрируют под вакуумом получив желто-коричневое твердое ве щество. Это вещество растирают с 8--2 15 мл этилового эфира, фильтруют, промывают 10 мл простого эфира и высушивают на воздухе, получив 0,195 г продукта. Mi-ЯМР (CDCl) частей на миллион (Дельта):1,5 (d, 6Н); 1,6 (d, 611); 3,55 (d, 2Н); 4,45 (s, IH); 4,55 (s , IH); 4,6-4,75 (m, 2H); 5,55,7 (m, 2H); 5,9 (q, 2H); 7,4 (s, 4H) 8,1 (d, IH). Пример 2. Гидробромид 1,1диоксопеницилланоилоксиметиловогоэфира 6-(В-2-амино-2-фенилацетамидо) пенициллановой кислоты. Смесь 0,125 г (0,17 (ммоль) 1,1- . диоксо-6-альфа-бромпеницилланоилоксиметилового эфира 6-(D-2-азидо-2-фенш1ацетамидо)пенициллановой кислоты, 10 МП хлористого метилена, 10 мл изоцропанола и 0,35 г 10%-ного палладия на угле гидрогенизуют при 50 фунтах на кв.дюйм (3,52 кг/см ) в течение 75 мин. Катализатор удаляют фильтрованием, а фильтрат выпаривают под вакуумом, получив беловатый твердый остаток. Его растирают этиловым эфиром, фильтруют, промывают простым эфиром и полученный продукт сушат в атмосфере азота, получив 78 мг названного соединения, ИК-спектр и Mi-ЯМР 6 и спектр в диметилсульфоксиде совпадает со спектрами аутентичного образца. Гидрогенизация 100 мг 1 ,1 -диоксо.6-бета-бромпе1шцилланоилоксиметилового эфира 6-(В-2-азидо-2-фенилацетамидо)пенициллановой кислоты в течение одного часа по указанной методике дает 68 мг названного продукта.
