З-Оксиалкилмеркапто-2-алкил (арил) -пирикидазолы могут найти применение как физио чогически активные вещества.
Предложен способ получения не описанных в литературе З-оксиалкилмеркапто-2-алкил(арил)-пиримидазолов. Способ заключается в том, что в З-бром-2-алкил (арил)-пиримидазолах действием литийорганических соединение; галоид замещают металлом, который последующим действием элементарной серы и окиси этилена заменяют на оксиалкилмеркаптогруп пу.
Пример. Получение 3-р-ок с иэ ти лм е р к а п т о-2-ф енилпиримидазола.
К раствору 10 г З-бром-2-фенилпиримидазола в 500 мл абс. эфира в токе азота при размещивании прибавляют 25 мл (0,037 г моль) эфирного раствора н. бутиллития при -5С. Смесь кипятят 30 мин, охлаждают до 10°С, прибавляют 1,2 г серы и кипятят в течение 1 час. Эфирный раствор жидкой окиси этилена, взятый в 10-кратном избытке против рассчитанного количества, прибавляют при - 12°С и массу перемешивают 2 час, при этом температура самопроизвольно возрастает до 20°С. На следующий день смесь обрабатывают водой, эфирный слой отделяют и фильтруют от содержащегося в нем осадка (около 0,7 г, т. пл. 151 - 153°С). Из эфирного слоя, высущенного над сульфатом магния, испаряют эфир под вакуумом; остаток (7 г) твердое кристаллическое вещество с т. пл. . Перекристаллизованные из этанола желтые кристаллы плавятся нри 156-157°С (78% от теоретического).
Пайдено, %: С 66,71; Н 5,40; S 11,77: N 10,29. CisHuNjOS.
Вычислено, 1%: С 66,64; Н 5,22; 511,86; N 10,37.
Пикрат (после кристаллизации из этанола) с т. пл. 129-130,5°С. Бромгидрат (после кристаллизации из абс. этанола) плавится с разложением нри 217,5-219°С.
Предмет изобретения
Способ получения З-оксиалкилмеркапто-2алкил (арил) -пиримидазолов, от.тичающи йся тем, что З-бром-2-алкил (арил)-пиримидазол подвергают взаимодействию с литийорганическими соединениями, полученный при этом продукт обрабатывают элементарной серой и окисью этилена.
