Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей Советский патент 1991 года по МПК C07D401/04 A61K31/4709 A61P31/04 

Изобретение касается гетероциклических веществ и, в частности, получения хи- нолинкарбоновых кислот общей формулы cTFCF c cTR: c-c(0)-crcfo).N.-CH-CH2CH2. где R- пиперазинил, 4-ме- тилпиперазинил, 4-этилпиперазинил, или их фармацевтически приемлемых солей, об; ладающих антибактериальной активностью и используемых в медицине. Цель изобретения - повышение выхода целевого продукта и сокращение времени процесса при лучшей его избирательности. Синтез ведут реакцией соответствующих производных хинолина общей формулы, Rj R г, Ж :-г о 00 N А где R2 и Rs - галоген, - элкилоксигруп- па, с соответствующим производным пипе- разина общей формулы Rt f R CTf2-NH-CH2, где R« - СНз или C2Hs, при 90-110°С в среде растворителя с последующим гидролизом и выделением целевого продукта в виде кислоты или ее соли. В качестве растворителя предпочтительнее использовать диметилсульфоксид, а гидролиз вести в кислой (уксусная кислота) или щелочной (NaOH) среде. Целесообразно использовать в процессе связывающее кислоту средство, например избыток пиперази- на указанной формулы. Эти условия позволяют повысить эффективность процесса. 6 с.п. ф-лы. fU х| о -л