Изобретение относится к медицине и касается лекарственного средства.
Целью изобретения является повышение активности действия.
Бензофурокаин - этиловый эфир 6-диметиламииометил-2-метил-5-окси -4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат используется в медицинской практике в виде прозрачного бесцветного раствора, имеющего кислую реакцию внутримышечно и/или внутривенно (струйно и/или капельно).
Средство назначают по 0.1-0.3 г (10-30 мл 1%-ногЪ раствора) 1-3 раза в сутки; максимальная суточная доза 1 г(100 мл 1 %-ного раствора), внутривенно струйно бензофурокаин вводят медленно (1 мл за 15 с).
Способ получения бензофурокаина осуществляют следующим образом.
Раствор 12,75 г 2-метил-3-карбэтокси-4хлор-5-окси6ензофурана и 8 мл 6ис(диметиламино)метана в 75 мл сухого диоксана кипятят с обратным холодильником 6ч. затем охлаждают до 20°С и выливают в воду. Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат. Выход 2-метил3-карбэтокси-4-хло1 -окси-6-диметиламинометилбензофурана 12.6 г (80.5%). т.пл. 130-131.5°С (из спирта).
Найдено. %: С 58.10; Н 5.97; N 4.58; Ct 11.26.
Cl5Hl8CIN04
Вычислено. %: С 57.79; Р 5.81; N 4.49; Ct 11.39.
Получение целевого продукта.
К раствору 10,1 г 2-метил-З-карбэтокси4-хлор-5-окси-6-диметиламИнометилбензофурана в безводном органическом растворителе - эфире, добавляют при перемешивании p8CTBOpJZ,6 г винной кислоты в 25 мл спирта. Выделившийся осадок отфильтровывают из спирта. Выход целевого продукта 10 г (80%), т.пл. 164.5-166°С.
Найдено. %: С 53.02; Н 5.41.- CI 9,13.
Cl5Hl8CI04 1/2С4НбОв
Вычислено. %: С 52.78; Н 5.48; С19.18.
Болеутоляющее действие препарата (подкожно) при исследовании в опытах на крысах(подкожно)по методу механического раздражения хвоста более значительно, чем у тримекаина и амидопирина, которые в исследованных дозах (20% ЛДбо) не оказывают статистически достоверных сдвигов порога болевой чувствительности (см. таблицу). Продолжительность действия бензофурокаина составляет 1,5-2 ч.
Таким образом, повышается активность действия средства по сравнению с известными средствами аналогичного действия. БoлeyтpJпяющee действие наблюдалось в течение 24-32 ч. побочных аффектов не наблюдается.
10 Формула изобретения
Применение этилового зфира 6-диметиламинометил-2-метил-6-окси- 4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат в качестве центрального болеутоляющего
15 средства.
Анальгетическая активность бензофурокаинз. тримекаинэ и амидопирина при подкожном способе веедения ( по методу механического болевого раздражения хвоста,)
Примечание. Препараты исследовались в 1 -ных растворах. В каждой серии опытов анальгетическое действие исследовалось на 10 крысах.
| Способ получения производных 5-окси-6-аминометилбензофурана | 1973 |
|
SU486670A1 |
| кл | |||
| Способ восстановления хромовой кислоты, в частности для получения хромовых квасцов | 1921 |
|
SU7A1 |
