Изобретение относится к области получения физиологически активных веществ. Известен способ получения гидразидов, а также замещенных гидразидов из сложных эфиров кислот действием гидразина. Предложенный сиособ получения арилгидразонов гидразида арилсульфонилглиоксиловой кислоты или его замещенных заключается в том, что на арилгидразоны этилового эфира арилсульфонилглиоксиловой кислоты действуют гидразингидратом с последующей обработкой полученных гидразидов ангидридами или галопдангидридами кислот, или хлорацетилхлоридом, или замещенными фенилизоцианатами или фенилизотиоцианатами. Пример 1. Получение /г-толилгидразона гидразида фенилсульфоннлглиоксиловой кислоты. 1,8 г (0,006 моль) п-толилгидразона этилового эфира фенилсульфонилглиоксиловой кислоты взмучивают в 2 мл спирта и добавляют 0,3 г гидразингидрата (0,006 моль), кипятят на водяной бане с обратным холодильником в течение 30 мин, охлаждают, выпавший желтый осадок фильтруют и кристаллизуют из спирта. Выход 1,6 г (), после кристаллизации, т. пл. 165-167°С. Пример 2. Получение фенилгидразона N-ацетилгидр азида фенилсульфонилглиоксиловой кислоты. 2 г (0,0063 моль) фенилгидразона гидразида фенилсульфонилглиоксиловой кислоты взмучивают в 20 мл сухого бензола и добавляют 0,6 г (0,006 моль) уксусного ангидрида. Смесь кипятят с обратным холодильником на водяной бане в течение 30 мин, охлаждают, фильтруют, кристаллизуют из спирта. Выход 2,3 г (ЮОо/о), т. ил. 147-148°С. В табл. 2 приведены арилгидразоны N-ацетилгидразида и N-хлорацетилгидразида сульфонилглиоксиловой кислоты., полученные в аналогичных условиях. Пример 3. Получение фенилгидразона N- (фениламидкарбо) -гидразида фенилсульфонилглиоксиловой кислоты. 0,3 г (0,ООЬиоль) фенилгидразона гидразида фенилглиоксиловой кислоты взмучивают .к 2 мл сухого бензола, добавляют 0,12 г (0,061 моль) фенилизоцианата. Реакционную смесь кипятят с обратным холодильником на водяной бане в течение 30 мин. Выпавщий после охлаждения л елтый осадок, фильтруют, кристаллизуют из спирта. Получают светло-желтые иглы с т. пл. 194°С. Выход 0,3 г (78о/о).
Таблица 2
Н-СбП,,ЗОгССОМНКНСОКНСбН5
NNHCeHs
Пример 4. Получение фенилгидразона N-(n - бромфениламидкарботио) - гидразида фенилсульфонилглиоксиловой кислоты. 1,8 г (0,004 моль} фенилгидразона гидразида фенилсульфонилглиоксиловой кислоты взмучивают в 3 жл спирта и добавляют 0,9 г (0,004 моль} п-бромфенилгорчичного масла. Смесь кипятят с обратным холодильником на
водяной бане в течение 30 .ии«. После охлаждения выпадает желтый кристаллический осадок, его фильтруют и кристаллизуют из спирта. Выход 1,9 г (90о/о). Т. ил. 181 -182°С.
В табл. 4 приведены арилгидразоны К- (ариламидкарботио) -гидразида арилсульфонилглиоксиловой кислоты, полученные в аналогичных условиях.
Таблица 4
