СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ р-ФЕНИЛ-^АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ Советский патент 1967 года по МПК A61K31/197 A61P25/00 C07C229/34 

Известны способы получения р-фенил- аминомасляной кислоты, используемой в качестве лечебного препарата в психотерапии, например, методом кислотного гидролиза 4-фенил-3-карбэтоксипирролидона-2.

Сущность предложенного способа заключается в том, что натриевую соль хлоруксусной кислоты обрабатывают натриевым производным цианистого бензила с последующим гидрированием образующегося продукта в водном растворе аммиака в присутствии катализатора, например никеля Ренея.

Пример. К суспензии амида натрия, приготовленной из 25,35 г металлического натрия и 1,5 л жидкого аммиака, по каплям в течение 20 мин добавляют 117 г цианистого бензила. К полученному раствору в течение 30 мин добавляют 116 г сухой натриевой соли хлоруксусной кислоты, перемешивают 1 час, удаляют аммиак и добавляют 250 мл эфира и 400 мл воды. Эфирный слой отделяют, а водный дважды экстрагируют эфиром (по 100 мл). Экстракт сушат, отгоняют эфир и выделяют 10,95 г цианистого бензила. Водный слой подкисляют концентрированной соляной кислотой до рН 5, экстрагируют выделившееся масло эфиром (3 раза по 150 мл), эфирные вытяжки сушат и отгоняют растворитель. Получают 168 г неочищенного р-фенил-р-цианпропионовой кислоты (91о/о от теоретического количества). Раствор 10,3 г этой кислоты в 150 мл 40/о-ного водного аммиака гидрируют при нормальных условиях в присутствии равновесного количества никеля Ренея до прекращения поглощения водорода. Катализатор отфильтровывают, промывают 20 мл 4%-ноге аммиака н добавляют к фильтрату 130 мл 2о/о-ного спиртового раствора диметилглиоксима. Выделившийся осадок отфильтровывают, фильтрат обрабатывают при нагревании углем, упаривают до начала кристаллизации, добавляют 180 мл спирта и охлаждают до 0°С. Через 6 час осадок отфильтровывают, промывают 20 мл спирта и сушат.

Получают 6,1 г р-фенил- -амиио.масляной кислоты с т. пл. 208-209°С.

20

Предмет изобретения

Способ получения р-фенил-у-алпиюмасляной кислоты, отличающийся тем, что натриевую соль хлоруксусной кислоты обрабатывают натриевым производным цианистого бензила с последующим гидрированием образующегося производного в водном растворе аммиака в присутствии катализатора, например никеля Ренея.