СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Советский патент 1967 года по МПК C07D203/02 C07D203/22 

Изобретение относится к области получения соединений, которые могут найти применение как потенциальные физиологически-активные вещества или полупродукты в синтезе физиологически-активных веществ.

Предлагаемый способ получения производных N-алкоксиазиридинов заключается в том, что алкилнитроновые эфиры обрабатывают моно-или дизамеогенными ацетиленовыми соединениями в среде органического растворителя или без него.

Пример 1. Синтез 1-м ето кси-2-б ен3 о и л-З-к арбэтоксиазиридина.

21,35 г метилнитронового эфира этилнитроацетата растворяют в 40 мл фенилацетилена и дают шестидневную выдержку при комнатной температуре. Затем отгоняют избыток фенилацетилена, а остаток перегоняют, отбирая фракцию с темп. кип. 143-153°С при давлении 0,2-0,3 мм рт. ст. При повторной перегонке весь продукт выкинает при 127- 130°С и давлении 0,15 мм рт. ст. Получают 16,75 г густого масла. Выход - 46,4%; Пц° 1,5286; d|o - 1,1652.

Найдено, %: С-62,65; Н-6,03; N-5,83; С-62,40; Н-6,12; N-6,12.

к с и а 3 и р и д и Н а. 6,2 г метилнитронового зфира этилнитроацетата растворяют в 4,05 г метилового эфира тетроловой кислоты и реакционную массу оставляют на 3 недели при комнатной температуре. Далее вакуумной перегонкой выделяют фракцию с темп. кии. 85- при давлении 0,05 мм рт. ст. Вещество тщательно про: 1ывают водой и после сушки получают 1,5 г густого масла. Выход-14,5%;

п2о -1,456.

С-48,66;

%: С-48,55; Н-6,05;

Найдено, Н - 6,26.

CioHisNOg

Вычислено, %: С-48,97; Н-6,17.

Н р и м е р 3. Н о л у ч е Н и е 1-метокс и-2м е т о к с и о к с а л и л-3,3 - д н к а р б м е т о кс и а 3 и р и д и Н а.

5 г метилнитронового эфира диметилнидромалоната смешивают с 3,5 мл метилнропиолата, полученную смесь нагревают до полного растворения и оставляют при комнатной температуре на 8 дней. Перегонкой выделяют 2,8 г очень густого масла (38,) с темн. кнп.

давлении 0,15 мм рт. ст. Пр° 135-140°С при 1,4653. С-43,92; Н-5,03; С-44,01; 34

Предмет изобретениядизамещеиными ацетиленовыми соединения1. Способ получения производных N-алкок-2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что

сиазиридинов, отличающийся тем, что алкил- процесс ведут в среде органического растворинитроновые эфиры обрабатывают моно- или 5 теля.

202958