СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИПЕРАЗИНА Советский патент 1970 года по МПК C07D295/04 

Изобретение относится к способам получения ранее .не описанных производных тигаеразина общей формулы

Н О

ii,

1Ч-СН,г-СК.гК-С-Аг

Аг-С - СН р-N

где Аг - фенил, замещенный фенил.

Предлагаемый способ заключается в том, что 1ииперазинометиларилкетон обрабатывают N-ароилэтиленимином -при кипячении в среде органического растворителя, предпочтительно ацетона, бензола, дио-ксана или толуола.

Взаимодействие эквимолярных количеств исходных веидестз -продолжается от 15 мин до 2 час в зависимости от температуры кипения растворителя. Целевые продукты выделяются В Виде оснований или солей тера певтически приемлемых кислот известными способами.

Предлагае.мые соединения могут найти ирименение в качестве физиологически активных веществ.

Пример. 2,06 г (0,01 моль К-(л-фторфенацил)|НИ1иеразина растзоряют в 10 мл ацетона, добавляют раствор 1,65 г (0,01 моль) N-(nфторбензоил)этиленимина в 10 мл ацетона и КИ1ПЯТЯТ 2 час.

(84%) бесцветных кристаллов Ы-(л-фторфенацил) -N-(5- (д-фторбензамидо) этил пиперазина с т. пл. 137°С.

Найдено, %: С. 64,90; Н 6,04; N 10,71.

C2lH2:iF2N302.

Вычисле.но, %: С 65,01; Н 5,98; N 10,83.

Таки.м же образом .получают следующие соединения.

1 -фенацил-М- р- (п-фторбензамидо) этил пиперазин с т. пл. 13ГС (из бензола-Гек-сана). Выход 87%.

Найдено, %: С 68,34; Н 6,41; N 11,48.

CoiHajFXsOa.

Вычислено, %: С 68,27; П 6,54; N 11,37.

N-(л-фтopфeнaцил)-N-(3 - (л-метоксибензамидо)этил иИПеразин с т. «пл. 135°С (из бензола-гексана). Выход 92%.

Найдено %: С 65,89; Н 6,44; N 10,64.

С22Н2бРХ,02.

Вычислено, %: С 66,06; Н 6,56; N 10,50. Предмет изобретения

1. Способ лолучения -производных пиперазина общей формулы

Н О I I ,-CHrN-C -Аг 3 обрабатывают N-ароилэтиленимином лри килячении в среде органичеокОГО растворителя и выделяют целевой продукт обычным способом. 4 2. Способ ino п. 1, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя трименяют ацетои или бензол, или диоксан, или толуол.