Изобретение касается получения не описанных до сих пор производных пиперазина, которые проявляют неожиданно высокую физиологическую активность. Предлагается сиособ получения производных пиперазнна общей фор.мулы ОО II/чII с - сн,-к W- сгде X - Н, F, ОСНз. Снособ заключается в том, что N-ароилпинеразин иодвергают взаимодействию с п-фторфенацилгалогенидом в среде органического растворителя с носледующим выделением нелевого продукта известным методом. В качестве органического растворителя нрнменяют эфир, бензол, толуол, диоксан и др. Пример. 3,80 г (0,02лго./гь) N-бензоилпиперазина растворяют в 25 мл бензола (или ацетона, диоксана и др.) и добавляют раствор 1,73 г (0,01 моль) п-фторфенацилхлорнда (или 2,17 г п-фторфенацилбромида) в 10 мл бензола. Смесь, начинающую скоро густеть от выделяющихся кристаллов солн N-бензоилниперазина, кипятят 1 час, охлаждают до комнатной температуры, отделяют осадок, который промывают минимальным количеством бензола. Фильтрат насыщают хлористым водороом. Полученный осадок кристаллизуют из етанола. Получают 3,05 г (84%) хлоргндраа N- (н-фторфенацил) -Х-бензоилпинеразина, . ил. 219°С. Найдено, %: С 62,74; П 5,69; К 7,20. Ci,,H2oClFN20.. Вычпслено, %: С 62.86; Н 5,52; X 7,22. Таким же образом получают следующие соеинения. Хлоргидрат К-(я-фторфенац11л)-Х-(п-фторензоил) пиперазпиа. выход 86%, т. пл. 237°С. Найдено, %: С 59,97; Н 4.89; N 7,71. CioHi-.ClFsNoOa. Вычислено, %; С 59,89; Н 5,03; X 7,35. Хлоргидрат Ы-(/г-фторфенацпл)-Х1-(/г-метосибензонл)пиперазипа, выход 79%, т. ил. 65С. Найдено, %; С 61,34; Н 5,60; X 7,21. С2оН22С1Р2Х,Оз. Вычислено, %; С 61,21; Н 5,64; X 7,13. Предмет изобретения Способ получения производных ипиеразппа бщей формулы
отличают/шел . тю л-ароп.икикчшлип подвергают naau-MOAoiicTBHio с /г-фторфеиацплгалогеиидом в среде органического paciiiopiiTe;iH
Даты
1971-01-01—Публикация