Изобретение относится к способу получения производных ииперазина, а именно дихлоргидратов К ,-бисфенацилпи:неразинов, которые проявляют высокую физиологическую активность. Предлагается способ .получения дихлоргидратов N,N-биcфeкaцилIIипepaзинoв общей формулы / 11/ .II // - ГЧЛ C-CHg-N 1-СНг-С где X -Н, С1, F; Y --П, С1, F. Способ заключается ш том, что N-моиофенациллишеразим обрабатывают фенацилгалогенидом в среде органического растворителя. Пример. 4,08 г (0,02 ./иоль) М-феиацилпиперазИНа расгворяют в 25 ял беизола и добавляют раствор 1,73 г (0,01 моль п-фторфенацилхлорида в 15 мл бензола. Смесь кипятят 1 час, охлаждают до комиатной температуры и отделяют хлоргидрат N-фенацилпиперазина, который .промывают 10 мл беизола. БензольHbifi раствор у1паривают досуха. Остаток кристаллизуют из этанола, .получая 3,1 г (91%) бесцветных кристаллов основания N-фенацилН-(п-фторфенацил)-1Пиперазина с т. -пл. 135°С. Дейсгвие.м этаноловото раствора хлористого водорода получают дихлоргидрат с т. пл. . Вычислено, %: С 58,16; П 5,62; N 6,78. Аналогично .получают следующие соединения. N,N-6nc- (/г-фторфенацил) -;пиперазин, дихлоргидрат; выход 84%; т. пл. 264°С. Пайдено, %; С 55,81; П 5,24; N 6,40. Coon.aCloFAaO.,. Вычислено, %; С 55,73; Н 5,15; N 5,50. .,К-бис-(н-хлорфенацил)-пиперазик, дихлоргидрат; выход 80%; т. лл. 235°С. Пайдеио, %: С 66,07; П 6,19; N 7,77; С1 38,77. C2oH2oCl4N202. Вычислено, %: С 65,98; П 6,08; N 7,69: С1 38,98. N,N-биcфeнaцилпипepaзин, дихлоргидрат; выход 86%; т. пл. 270°С. Найдено, %: С 60,58; П 6,01; N 6,94. C,oH24Cl2N,0,. Вычислено, %: С 60,79; Н 6,12; N 7,09. Предмет изобретения Способ получения дихлоргидратов N,N-6ucфеиаиил:пшеразинов общей формулы /- /-ч ; -С-СНг-К К-СНг. где X - Н, С1, F; Y - П, С1, F, отличающийся тем, что N-монофенацилпИПеразин обрабаывают феиаиилгалогенидом в среде органиеского растворителя п -выделяют целевой продукт известным способом.
Авторы
Даты
1970-01-01—Публикация