Изобретение относится к способу получения медицинского препарата - цетамифена, представляющего собой аминоэтаноловую соль фенилэтилуксусной кислоты.
Цетамифен обладает гипохолестеринемическим действие.м, оказывает также умеренный гипотензивный эффект, малотоксичен.
Известен способ получения аминоэтаноловой соли фенилэтилуксусной кислоты (цетамифена), заключающийся во взаимодействии фенилэтилуксусной кислоты и моноэтаноламила в среде бензола.
Для увеличения выхода целевого продукта предложен способ получения аминоэтаноловой соли фенилэтилуксусной кислоты, заключающийся во взаимодействии фенилэтилуксусной кислоты и моноэтаноламина в среде абсолютного изопропилощого спирта. Выход целевого продукта 80% от теоретического.
Пример. В стальной эмалированный аппарат с мещалкой, обратным холодильником, рубащкой для обогрева паром и охлаждения водой загружают абсолютный изопропиловый спирт и фенилэтилуксусную кислоту в соотнощении 2-: 1. К раствору фенилэтилуксусной 4
кислоты при работающей мещалке приливают эквимолекулярное количество моноэтаноламина. Для полноты реакции смесь выдерживают при размещивании в течение 4 час. Затем реакционную массу нагревают до 63-65°С и фильтруют через воронку для горячей фильтрации в сборник.
После охлаждения выпавщие кристаллы цетамифена отжимают на нутч-фильтре, промывают абсолютным изопропнловым спиртом и сущат при 35-45°С. Выход цетамифена 80% от теоретического.
Предмет изобретения
Способ получения аминоэтаноловой соли фенилэтилуксусной кислоты взаимодействием фенилэтилуксусной кислоты с моиоэтаноламииом в среде органического растворителя, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта и упрощения процесса, в качестве растворителя используют абсолютный изопропиловый сцирт.
Даты
1970-01-01—Публикация