СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ N-АЛ кил ПИПЕРАЗИНО Советский патент 1970 года по МПК C07D487/02 

Изобретение относится к получению производных N-алкилпиперазино (1,2-а) индола, которые являются ценными промежуточными соединениями в синтезе важных физиологически активных веш,еств.

Предлагается способ получения производных К-алкилпнперазино( 1,2-а) индола формулы

я/1Г

где R - Н, Alk, OAlk;

Ri - Alk;

R2 - Аг; Ri R2-(СН2)з ;

R3 R4 - Н, (СН2)4.

Способ заключается в том, что производные пиперазино( 1,2-а) индола подвергают взаимодействию со спиртами в присутствии скелетного никеля при нагревании до 60°С. Целевой продукт выделяют обычными приемами.

Пример 1. Реакционную смесь из 2,2 г (0,01 моль) 8-метил-1,10-триметиленпиперазино( 1,2-а)индола, 60 мл метанола и 4 мл суспензии скелетного никеля в метаноле кипятят 4 час. Горячий раствор фильтруют, катализатор многократно промывают метанолом и фильтрат упаривают в вакууме. Выход 2,8-диметил-1,10- триметиленпиперазино(1,2-а) индола 2,1 г (92%), т. пл. 135-136°С (из метанола).

Пример 2. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и холодильником, помещают 2,2 г (0,01 моль) 8-метил-1,10триметиленпиперазино (1,2-а) индола, 60 мл этилового спирта и 4 мл суспензии скелетного никеля в этиловом спирте. Смесь нагревают при перемешивании па водяной бане при 55-60°С 6 час. Катализатор отфильтровывают, многократно промывают спиртом, фильтрат упаривают в вакууме. Выход 2-этил-8метил -1,10- триметиленпиперазино (1,2-а) индола 2,3 г (92%), т. пл. 105-106°С (из спирта). Найдено, %: С 80.50; 80,10; Н 8,75; 8,48;

X 11.20; 11,32.

СпН2оК2.

Вычислено, %: С 80,27; Н 8,71; N 11,01.

суспензии скелетного никеля в метаноле н 30 мл метанола. Реакцию и выделение продукта проводят по примеру 1. Выход 1-фенил2,8,10-триметилниперазнно(1,2-а)индола 1,2 г (87%), т. пл. 113-1М°С (нз метанола).

%: N 10,38; 10,55.

Найдено,

Ci9H2oN2.

Вычислено, %: N 10,14.

Предмет изобретения

Способ получения производных N-алкилнйнеразнно(1,2-о) индола, отличающийся тем, что производное пиперазино{1,2-а)индола подвергают взаимодействию со спиртом в присутствии скелетного никеля при нагревании до 60°С и выделяют целевой нродукт обычным методом.