СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ2- Советский патент 1970 года по МПК C07D498/04 C07D267/18 C07D237/26 

Среди 2,10-дизамещенных диазафеноксазинов найдены вещества, обладающие потенциальной фармакологической активностью.

С целью расширения ассортимента полупродуктов для синтеза веществ с потенциальной фармакологической активностью предложен способ получения 2-диалкиламино-илициклоалкиламино-3,4-диазафеноксазинов, заключающийся в том, что 2-хлор-3,4-диазафеноксазин обрабатывают вторичными алкиламинами или циклоалкиламинами в среде циклогексанола при нагревании.

В качестве вторичных аминов применяют пиперидин, морфолин, пиперазин, N-метилпиперазин, N-оксиэтплпиперазин, диэтаноламин.

Пример 1. 2-Морфолин-3,4-диазафеноксазин.

Смесь 6,6 г 2-хлор-3,4-диазафеноксазина с 30 мл мо:рфолина кипятят в течение 20 час в 30 мл циклогексанола. Добавив воду, удалиют циклогексанол азеотропной отгонкой с водой. Отфильтровав и промыв водой осадок, получают 7,5 г (91,5%) 2-морфолин-3,4-диазафеноксазина (из диметилформамида). Т. пл. 340°С.

Найдено, %: С 62,71; Н 5,30; N 20,89;

С14НыО2Ы.

Смесь 8,8 г 2-хлор-3,4-диазафеноксазина с 26 мл N-метилпиперазина кипятят в течение 20 час в 40 мл цик.югексанола. Затем приливают воду и удаляют циклогексанол азеотропной отгонкой с водой. Отфильтровав и промыв водой осадок, получают 9,3 г (81,6%) 2 - (N-метилпиперазпнил) - 3,4 - диазафеноксазина с т. пл. 298-299°С (из диметилформамида).

Найдено, %: С 64,03; Н 6,11; N 24,42;

CisHirONs.

Вычислено, %: С 63,58; Н 6,05; N 24,72.

Пример 3. 2-(Х-пиперидил)-3,4-диазафеноксазин. Смесь 13,2 г 2-хлор-3,4-диазафеноксазина с 60 мл пиперидина кипятят 20 час в 60 мл циклогексанола. После этого удаляют циклогексанол азестропной отгонкой с водой. Вещество отфильтровывают и промывают водой. Получают 15,6 г (96,4%) 2-(1 -пиперпдил)-3,4-диазафеноксазина с т. пл. 321-323°С (из диметилформамида).

Найдено, %: С 67,54; Н 6,04; iN 21,61;

C,5H,60N4.

Вычислено, %: С 67,14; Н 6,01; N 20,88. Хлоргидрат 2-(Х-Г1Иперидил) - 3,4 - диазафеноксазина. 3 Предмет изобретения Способ получения 2-диалкиламино-или-циклоалкиламино-3,4-диазафеноксазинов, отличающийся тем, что, с целью расширения 5 ассортимента полупродуктов для синтеза ве4ществ с потенциальной фармакологической активностью, 2-хлор-3,4-диазафеноксазин обрабатывают соответствеино вторичными алкилаыинами или циклоалкиламинами в среде циклогексанола при нагревании,