Изобретение касается нового способа иолучения новых нроизводных ниразолинмалондиаМИДОВ, которые могут найти нрименение в фармацевтической промышленности.
Известно, что производные малондиамида, например М,Ы-малоннл-бис-л-аминобензойная кислота (малабен) и Н,Ы-малонил-бис-новокаин (новдимал), - эффективные средства при лечении сердечно-сосудисты.х заболеваний.
Производные пиpaзoлинa-A обладают местноанестезирующим действием. Поэтому соединения, сочетающие в себе остаток малоновой кислоты и ядро ииpaзoлинa-A, представляют известный интерес.
Предлагается способ получения N-алкил (арил)-Ы - (1-фепилпиразолии-А -нл-3)малонднамидов нутем взаимодействия 1-феннл1,2,3,5,6,7-гексагидроииразоло - (1,5-а) - ннримидиндиона-5,7 с амином в среде органического растворнтеля, например диоксана. нрн нагревании с носледующим выделенном пелеиого продукта обычными мстодамн.
Пример. 144 г (0,005 моль Ьфеннл1,2,3,5,6,7-гексагидроннразоло-(1.5-(7) - пиримндинднона-5,7 кипятят с 0,54 г (0,005 моль .«-амннофенола в среде дноксана в течение ,Ь-2 час. После этого растворитель отгоняют до /4 объема. Выпавший осадок огфи.пьтроиывают, промывают па фпльгрс эфиром дважды иерекристал;п13овывают из этано.ча. Т. пл. 200-201°С.
Пайдено, %: N 16,62; 16,Ь7; С 63.57; G3.S3; 5.27; 5,41.
C|8ni8N.l02
Вычислено, %: N 16,56; С 63,90; } 5.32. Аналогично нолучают соединения, приведенные в таблице.
Е «
s СИ X
о с;
X S
ч о
го СЗ
О.
S о.
tS
ч я 34
Предмет изобретениягидропиразоло-(1,5-а)-пиримид1шднон-5,7 подСпособ получения Ы-алкил(арил)-Ы-(1-фе- гаиического растворителя, например диоксана, нилпиразолин-Д2-ил-3)малондиамидов, отли- при нагревании с последующим выделением чающийся тем, что 1-фенил-1,2,3,5,6,7-гекса- 5 целевого продукта обычными методами.
293806
вергают взаимодействию с амином в среде ор
