СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ПЕНИЦИЛЛАНОВОИКИСЛОТЫ Советский патент 1971 года по МПК C07D499/12 C07D499/80 

Пзобретение касается нолучения нового соединения, обладающего антибактерицидной активностью, болыней, чем у известных ироизводных .1,иллановой кислоты. Соединение может найтн применение в фармацевтической иромышленности.

Известен снособ нолучения (с(;-амино-афеиил)ацетамидо ненициллановой кислоты (1) иуте.м ацилировання 6-аминоиенициллановой кислоты соединеиием обнцей формулы

т - сн со он

N СНА

где R - а рил;

А - 2-оксинафтил.

Полученное при этом соедииение гндролизуют путем обработки водной кислотой с последуюптим выделением продуктов известным способом.

Кроме того, известен способ получения иенициллипов формулы

X /СНз

снз

заключающ1п1ся в том, что соединение 1 подвергают обработке кетоном, например ацетоном, при рП 5,5--9,5. Продукты выделяют известным способом.

Предлагается способ :1олуче11ия ироизводпого пенипллланово кислоты форм)лы

/СИз

с

С И СН

гн

NH

ни

СНз ОН - СООН

NH

, С - N С1

/

(Их

оспсваппый па известных реакциях. Способ заключается в том, что 6-аминопенпциллановую кислоту пли ее калиевую или триэтилсоль подвергают апил1 рованию

20

СТ-1 - СООН

Ht

С1 N-X - водород:

где

Y - бе1Г)Илоксикарбоиил, 2,2,2 - трихлорэгоке Пча|1боиил или X и Y вместе обозначают 2-окси- -иа4тилметиленовую гру:глу, или ее ;)еакцио::11; пс;собным производным, jianpii iep галоидан -идр|1дом, предпочтительпо при температхре около в среде инертного ор