СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕНЗОЛ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ Советский патент 1972 года по МПК C07C311/59 C07C311/56 

Изобретение относится к способу получения общей формулы неизвестной ранее бензолсульфонилмочевины

VcO-NH-CHsCH - S02NH-C-NH

. /I-.,

или ее солей, которая может найти .применение в фармацевтической промышленности в качестве препаратов для лечения диабета.

В указанной формуле заместители имеют следующие значения:

Z - водород, алкокси с одним четырьмя атомами углерода, аллилокси, метоксиметокси, этоксиметокси.

X - галоген, предпочтительно хлор, метил, трифторметил, метокси, в случае, когда Z - алкокси или аллилокси, X может быть водородом. Предложенный способ состоит в том, что окисляют соответственно замещенные бензолсульфинил- или бензолсульфенилмочевины. В качестве окислителя используют известные окисляющие агенты, например перманганат калия, и процесс проводят в индифферентном растворителе.

соль путем обработки щелочными средствами, такими как окиси щелочных или щелочноземельных металлов, карбонаты и бикарбонаты щелочных пли щелочноземельных металлов. Пример. (р- ;2-метокси - 5 - хлорбензамидо -этил) - бензолсульфонил - N циклогептилмочевина 3 г (р- 2-метокси5 - хлорбензамидо -этил) - бензолсульфинил - N - циклогептплмочевины, т. пл. 121- 125°С, полученной из 4-( - метокси - 5 хлорбензамидо - этил) - бензолсульфинилхлорида и циклогептилмочевины, растворяют в диметилформамиде и обрабатывают при нагревании порциями водного раствора перманганата калия . Отфильтровывают выпавший МпОг, из фильтрата осаждают осадок 2 н. соляной кислотой и водой. После перекристаллизации из метанола получают (р- 2-метокси - 5 - хлорбензамидо -этил)бензолсульфонил - N - циклогептилмочевину, т. пл. 140°С. Предмет изобретения 1. Способ получения бензолсульфонилмоче вины общей формулы г™NH-CHzCHz-SOjNH-C-NH или ее солеи, где Z - водород, алкокси с одним четырьм атомами углерода, аллилокси, метоксиметок си,этоксиметокси, X - галоген, предпочтительно хлор, метил, трифторметил, метокси, в случае, если Z - алкокси или аллилокси, X может быть водородом, отличающийся тем, что соответственно замещенную бензолсульфинил- или бензолсульфенилмочевину окисляют действием окислителей в среде инертного растворителя с последующим выделением целевого продукта известными приемами и при необходимости переводом его в соль путем обработки щелочными средствами. 2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве окислителей используют известные окислители, например перманганат калия.