Изобретение относится к области фармакологии и касается способов получения этилового эфира 10-(р-морфолилпропионил)-фентиазинкарбаминовой-2-кислоты, используемого в качестве лекарственного препарата.
Этиловый эфир 10-(р-морфолилпропионил)ф.ентиазннкарбаминовой-2-кислоты ранее в литературе не описан. Предлагают получать его конденсацией этилового эфира фентиазинкарбаминовой-2-кислоты с р-хлорпропионнлхлоридом с .последующей обработкой продукта конденсации морфолином.
Пример. К раствору 10 г (0,035 жоль) этилового эфира фентиазинкарбаминовой-2кислоты в 30 мл безводного толуола по каплям прибавляют 5,3 г (0,042 моль) хлорангидрида р-хлорпропионовой кислоты и кипятят 4 час обратным холодильником. Из реакционной смеси отгоняют толуол и избыток хлорангндрида и кристаллизуют остаток из зтиладетата.
Получают 8,5 г (65% от теоретического количества) этилового эфира 10-р-хлорпропионил) - фентиазинкарбаминовой - 2 - кислоты с т. пл. 169-170°С.
3,76 г (0,01 моль) полученного эфира и 2,61 г (0,03 моль) морфолина кипятят 2 час в 20 мл толуола. Выделившийся хлоргидрат морфолина отфильтровывают, а фильтрат промывают водой и обрабатывают разбавленной соляной кислотой. Водный кислый раствор отделяют, осветляют активированным углем и подщелачивают. Выделившееся основание экстрагируют толуолом. Экстракт сушат сульфатом магнпя и обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода. Получают в виде осадка 3,51 г (76,2% от теоретического количества) хлоргидрата этилового эфира 10-(р-морфолилпропионил) - фентиазиикарбаминовой-2-кислоты, который после кристаллизации из смеси спирта и эфира имеет т. пл. 19i°C (разложение). Основание имеет т. пл. 156-157°С.
Предмет изобретения
Способ получения этилового эфира 10-(рморфолилпропионил)-фентиазинкарбаминовой2-кислоты, отличающийся тем, что этиловый эфир фентиазинкарбамино.вой-2-кислоты конденсируют с р-хлорпропионилхлоридом с последующей обработкой продукта конденсации морфолином.
