Изобретение относится к способу получения З-ароил-5-арилизоксазолов, позволяющему получить незамепденный ацилизоксазол, а также ряд новых, пеоипсаииых в литературе соедиiieiwiii, обладаюниьх физиологической активностью.
Известен способ получения З-бепзопл-Б-фенплизоксазола, заключаюпип |ся в том, что со-хлор-(о-изопитрозоацетофеион конденсируют с фе1П1лацетнлеп11Доы натрпя в среде эфира при кипеиии реакционной массы. Продукты выделяют 1звестным способом. Выход составляет около 40%.
,С целью повышения выхода З-бензонл-5-фепилизоксазола, а также с целью расширения ассортимента произ1юдиы.ч З-ацил-5-арилизоксазолов предлагается способ получения 3-ароил-5-арилизоксазолов общей фор.мулы:
Ci)Ar
где Ar - фепил, днметйЛфеьил,
конденсации с соотвегствуюнхи.м лр011зводпым ароилметилентрифеиилфосфораном. Процесс ведут в среде органического растворителя, например толуола, тетрагидрофурана. Предпочтителыюй температурой процесса является темперагура окружающей среды. Исходные реагенты беру г соответствеппо в соотпошепии 1 : 2. Продукты иыделяют известиым способом. Выход иезамеи1.е11ного в арильпом кольце 3ароил-о-арилизоксазола около 84%.
Пример. Синтез 3-(/г-л1етокспбеизо11л)-5фепилпзоксазола.
Смешивают при комнатной температуре раствор 0,02 г-мол1, бепзонлметнлентрифенилфосфорапа в 30 мл безводиого толуола с раствором 0,01 г-моль (о-хлор-и)-пзонитрозо-/1метокспаце10фе 1она в 20 мл толуола. Через сутки выделнвплуюея кристаллическую фосфоииевую соль (хлористый бензоилметилтрифенплфосфонн) отделяют (выход количественный). Пз фнльграта носле отгонки толуола в вакууме нолучаюг смесь пзоксазо.та и окнси трифенилфосфина в виде твердого остатка, который обрабатывают несколько раз эфиром пс
5-7 мл. В остатке остается окись трифен41лфосфпна (выход 70-80%). Из эфирных вытяжек эфир удаляют унариваппем в вакууме, а остаток перекрпсталлнзовывают из спирта. Получают кристаллический изоксазол с т. пл.
