1
Изобретеиие отиоситея к области получения фосфорсодержащих гетероци.кло.в, а имение к способу получения иовы.х 5-замеш,енных 2-этокси-2-оксо-3-этил-2-фосфаоксазолидин-4-оиов общей формулы
и
21-Ь
C H O-P-NC
I хС О
°
R .
где R - ацетил или феиил.
Эти соединения могут быть пспользоваиы в качестве иолунродуктов эле.ментооргапического синтеза.
Сиособ получения 5-замещенных 2-зтоксн-2-оксо-3-эт11л-2-фосфаоксазолидин-4-онов основаи на том, что этиловый эфир и-кетокар6oiioBoi i кислоты формхлы
RCOCOOCoHs
Где t - ацетил пли феиил, иодвергают Взаимодействию с нзониачатом диэти.лфосфорИСТОЙ КИСЛОТ1М.
Процесс ироводят в среде инертного органического растворителя, например метиленхлорида. Реагеиты смеиишают при температуре О-5°С, а затем реакционнхю смесь ос2
схток при комиаттавляют стоять в
течение ной те.миерату х
Целевые иродукты выделяют известными ириемамн. Выход 51-65%. Соединения представляют собой вязкие жидкости, растворимые в оргаиических растворителях.
Пример 1. Получение 2-этокси-2-оксо-о-этил-5-фе11нл-5-карбэтокси-2-фоефаоксазолидип-4-она.
К 7,90 г нзоцианата днэтилфосфорнстой кислоты в 10 л/л метиленхлорида ирикапывают 8,62 г этилового эфира бензоилмуравьиной кислоты в 5 мл метпленхлорида при температуре . Реакциощ ую смесь оставляют стоять в течение суток npii комиатион температуре. В результате вакуумной разгоики иолучеио 8,41 г 2-этокси-2-оксо-3-этил-Ь-феиил-5-карбэтокси-2-фосфаоксазолидии-4-оиа
(51%,
120-122°С/10
мм рт. ст,:
т.
0
,0892; /г , 5055.
4,15; С 52,81;
11а1 1деио, Р 10,16; Н 6,03. CisnauOfiNP.
X 4,105; С 52,79;
ВычнслсиО,
Р 9,99; П 5,86.
Мол. вес (иа| 1деио) 317. Мол. вес. (вычио.leiio) 341.
Строеиие нолучеииого иродукта нодтверждено ПК-снектрами.
Пример 2. Получснне 2-этокси-2-оксс-и -эт 1Л-5-ацет11л-5-карбэто1СС11 - 2 - фос(})аоксазо.чг1Д1111-4-она.
К 0,54 t jrii.iOiUHO v(|)ii|)a а, р-дик -юмаг,iiiiioii KiicJJOTi.i и -I .Lt Л1ст11;км1х,10р11да iiiMiKaпывают 4,01 г изоциаиата .лфосфористои кислоты в 4 мл метилеихлорлда при тель пературе О-5°С. Реакционную смесь оставляют стоять в течепне суток при комнатной температуре. В результате вакухмно ра; гопкн получено 4,93 г 2-этоксн-2-оксо-3-эт11л-5-анетмл-5-ка к5этокси-2-фосфа()ксал()лнд|1н-4-опа (65%).
Т. кнн. 115 117°С/1(1- .I/.U iir. IT.; rt.,
1,4510. Р
%:
10,22; X 4,37; С
Р 10,09; N 4,56; С 42,99;
, %:
(найдено) 304. Мол. вес (вычнсСтроение нолученпого нродукта подтБер кдено ИК-с гектралп1.
П ) е д Л е т н з обретен и я СпСгоо нодлченмн iJ замен1.гнни 2 JTOK111-2-()Ксо-3--/1;.|л-2-(Ьо1ч|1аокса.чо.1НД1Н;-4-онов ooHUi; (|)ор.му,П)1
О СаНз
R (:ooc2ii5
|де 1 аиегн. н.ш (jjciiii.i, ог.п/чинчцтп.ч тем, что ути;к) эфир с .-ке10 арГ)оиово| | КИСЛОТ) формулы
RCOCOOCal-Ia
Где R имеет у сазаиные выше значения, ггодвертают взанмоденетвию с илоднаиатом диэтилфосфорпстои кислоты в среде инертного органического растворителя с посдедующим вв1делением целевого продукта известными нпиемами.
