Изобретение касается получения новых соединений, которые обладают высокой физиологической активностью. Они могут найти применение в фармацевтической промышленности.5 Предлагаемый способ получения производдигидро-10,11-дибензо- 6, / -азепина общей формулы где RI - атом водорода или алкоилрадикал, или фенилалкоилрадикал, в котором фениль- 20 ное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилили трифторметилрадикалами; R2 - атом водорода или алкоил, оксиалКОИЛ-, оксиалконлоксиалкоилрадикалы, фенпл- 25 алкоилрадикал, в котором фенильное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилрадикалами, нитро-, амиио или трифторметилгрупаами;30Ra - алкоил-, оксиалкоил-, оксиалкоилоксиалкоилрадикалы или фенилалкоилрадикал, в котором фенильное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилрадикалами, нитро-, аминоили трифторметилгруппами, причем в символах RI, Й2 и Rs алкоилрадикалы в алкоильные части других радикалов содержат 1-5 атомов углерода, заключается в том, что на соединение общей формулы где RI и R2 имеют указанные значения, в среде органического растворителя, например диметилформамида, в присутствии бикарбоната натрия действуют соединением общей формулы где Rs имеет указанные значения; X -остаток реакционноопособного эфира. например, остаток эфира серной или сульфоновой кислоты, с последующим выделением целевого продукта известным способом. Пример. К раствору 3,5 г 5-метил-10-метиламин-10,11-дигиД|ро-, / -дибензазепина в 10 Cjv безводного диметилформамида в течение 4 мин добавляют piiCTBOp. 1,39 г диметилсульфата в 5 см безводного диметилформамида. Реакцию проводят в присутствии 1,7 г бикарбоната натрия. Пркготозленную таким образом суспензию перемешивают при комнатной температуре в течение 3 час. После этого в реакционную смесь вводят 150 см и охлажденной дистиллированной воды и 10 с/и водного раствора едкого натра (10 н,). Затем смесь Подвергают экстракции тремя порциями эфира, общее количество которого составляет 180 см. Полученные собранные вместе эфирные вытяжки экстрагируют двумя порциями I н. водного раствора метансульфокислоты, общий расход которой составляет 60 см-. Полученные и собранные вместе водно-кислотные ВЫТЯЖКИ подщелачивают 10 см 10 н. водного раствора едкого натра, после чего их экстрагируют тремя порциями эфира, общее количество которого составляет 120 см. Полученные и собранные эфирные вытяжки сушат карбонатом калия, после чего удаляют растворитель испарением. Используя в качеCTiBe исходного продукта полученный в результате описанных операций остаток (1,6 г), готовят В этиловом спирте хлоргидрат с последующим повторным подщелачиванием и перекристаллизацией выделенного продукта в водном растворе спирта, получают 0,9 г 5-метил-10-диметилами« - 10,1 - дигндро- &,/ -дибензазепина, т. пл. 65-69°С. Предмет изобретения Способ получения производных дигидро10,11-дибензо- й,.ппна общей формулы где RI - атом водорода млн алкоилрадикал, или фенилалкоилрадикал, в котором фенильное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилили трифторметилрадикалами; Ra - атом водорода или алкоил, оксиалКОИЛ-, оксиалкоилоксиалкоилрадикалы, фенилалкоилрадикал, в котором фенильное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилрадикалами, нитро-, амино или трифторметилгруппами;Rs - алкоил-, оксиалкоил-, оксиалкоилоксиалкоилрадикалы или фенилалкоилрадикал, в котором фенильное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилрадикалами, нитро-, аминоили трифторметилгруппами, причем в символах RI, и Кз алкоилрадикалы в алкоильные части других радикалов содержат 1-5 атомов углерода, отличающийся тем, что на соединение общей формулы где RI и R2 имеют указанные значения, в среде органического растворителя, например диметилформамида, в присутствии бикарбоната натрия действуют соединением общей формулы R,-X, где Rs имеет указанные значения; X -остаток реакцион.носпособного эфира, серной или сульфоновой кислоты, с последующим выделением целевого продукта известным способом.
Авторы
Даты
1973-01-01—Публикация