СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ДИГИДРО-10,11- ДИБЕНЗО-[Ь, [)]-АЗЕПИНА Советский патент 1973 года по МПК C07D223/22 

Описание патента на изобретение SU370776A1

Изобретение касается получения новых соединений, которые обладают высокой физиологической активностью. Они могут найти применение в фармацевтической промышленности.5 Предлагаемый способ получения производдигидро-10,11-дибензо- 6, / -азепина общей формулы где RI - атом водорода или алкоилрадикал, или фенилалкоилрадикал, в котором фениль- 20 ное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилили трифторметилрадикалами; R2 - атом водорода или алкоил, оксиалКОИЛ-, оксиалконлоксиалкоилрадикалы, фенпл- 25 алкоилрадикал, в котором фенильное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилрадикалами, нитро-, амиио или трифторметилгрупаами;30Ra - алкоил-, оксиалкоил-, оксиалкоилоксиалкоилрадикалы или фенилалкоилрадикал, в котором фенильное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилрадикалами, нитро-, аминоили трифторметилгруппами, причем в символах RI, Й2 и Rs алкоилрадикалы в алкоильные части других радикалов содержат 1-5 атомов углерода, заключается в том, что на соединение общей формулы где RI и R2 имеют указанные значения, в среде органического растворителя, например диметилформамида, в присутствии бикарбоната натрия действуют соединением общей формулы где Rs имеет указанные значения; X -остаток реакционноопособного эфира. например, остаток эфира серной или сульфоновой кислоты, с последующим выделением целевого продукта известным способом. Пример. К раствору 3,5 г 5-метил-10-метиламин-10,11-дигиД|ро-, / -дибензазепина в 10 Cjv безводного диметилформамида в течение 4 мин добавляют piiCTBOp. 1,39 г диметилсульфата в 5 см безводного диметилформамида. Реакцию проводят в присутствии 1,7 г бикарбоната натрия. Пркготозленную таким образом суспензию перемешивают при комнатной температуре в течение 3 час. После этого в реакционную смесь вводят 150 см и охлажденной дистиллированной воды и 10 с/и водного раствора едкого натра (10 н,). Затем смесь Подвергают экстракции тремя порциями эфира, общее количество которого составляет 180 см. Полученные собранные вместе эфирные вытяжки экстрагируют двумя порциями I н. водного раствора метансульфокислоты, общий расход которой составляет 60 см-. Полученные и собранные вместе водно-кислотные ВЫТЯЖКИ подщелачивают 10 см 10 н. водного раствора едкого натра, после чего их экстрагируют тремя порциями эфира, общее количество которого составляет 120 см. Полученные и собранные эфирные вытяжки сушат карбонатом калия, после чего удаляют растворитель испарением. Используя в качеCTiBe исходного продукта полученный в результате описанных операций остаток (1,6 г), готовят В этиловом спирте хлоргидрат с последующим повторным подщелачиванием и перекристаллизацией выделенного продукта в водном растворе спирта, получают 0,9 г 5-метил-10-диметилами« - 10,1 - дигндро- &,/ -дибензазепина, т. пл. 65-69°С. Предмет изобретения Способ получения производных дигидро10,11-дибензо- й,.ппна общей формулы где RI - атом водорода млн алкоилрадикал, или фенилалкоилрадикал, в котором фенильное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилили трифторметилрадикалами; Ra - атом водорода или алкоил, оксиалКОИЛ-, оксиалкоилоксиалкоилрадикалы, фенилалкоилрадикал, в котором фенильное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилрадикалами, нитро-, амино или трифторметилгруппами;Rs - алкоил-, оксиалкоил-, оксиалкоилоксиалкоилрадикалы или фенилалкоилрадикал, в котором фенильное ядро замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкоил-, алкоилоксилрадикалами, нитро-, аминоили трифторметилгруппами, причем в символах RI, и Кз алкоилрадикалы в алкоильные части других радикалов содержат 1-5 атомов углерода, отличающийся тем, что на соединение общей формулы где RI и R2 имеют указанные значения, в среде органического растворителя, например диметилформамида, в присутствии бикарбоната натрия действуют соединением общей формулы R,-X, где Rs имеет указанные значения; X -остаток реакцион.носпособного эфира, серной или сульфоновой кислоты, с последующим выделением целевого продукта известным способом.

Похожие патенты SU370776A1

название год авторы номер документа
СЕООЮЗНАЯ '«Рона - Пуленк А.О.»'b'T^MIHtH^ri'i'-^uir^ir ,г* (Франция) » • • ^'* • "^*-' -AJii.lLi.FMhi н^^ 5НПЛИС.ТГНА 1971
  • Иностранцы Жан Клемен Луи Фуше Клод Жорж Александр Гереми
  • Иностранна Фирма
SU293349A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ДИ ГИДРО-10,П- ДИБЕНЗО-(Ь,/)-АЗЕПИНА 1971
  • Иностранцы Жан Клемен Луи Фуше Клод Жорж Александр Гереми
  • Франци Иностранна Фирма Рона Пуленк А. О.
SU304742A1
Способ получения производных дигидро10,11-дибезо-( )-азепина 1968
  • Жан Клемен Луи Фуше
  • Клод Жорж Александр Гереми
SU464112A3
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ДИГИДРО-10,11- ДИБЕНЗО-(Ь,!)-АЗЕПИНА ИЛИ ИХ СОЛЕЙ ИЛИ ЧЕТВЕРТИЧНЫХ АММОНИЕВЫХ СОЛЕЙ1Изобретение относится к области лолучения соединений ряда азепина, которые могут -найти нрименение в фармацевтической промыш- ленио'сти в качестве физиологически активных веществ.Использо1ва«ие известной реакции восстановления карбонильной грувны алюмогидри- дом лития применителвно IK -производным ди- бензоазенина дало возможность получить новые производные дигидро-10,1 l-дибeнзo-(b,f)- aзeпи•нa общей формулыуглерода, а фенильное ядро .может быть замещено одним или несколькими атомами галогена и/или алкилыными или алкоксильными радикалами, содержащими 1—5 атомов угле- 5 рода, амнно- или трифторметильной группой.Rs — атом водорода или один алкильный или фенилалкильиый радикал, причем фе- нильное ядро может быть замещено одиим нли -несколькими ато'мами галогена и/или ал- 10 кильными, алкоксилыными радикалами или трифторметильной грунной, причем алкильные радикалы и алкильные части других радикалов содержат 1—5 ато-мов углерода,X — один из них атом хлора, IB то время как 15 другие — атомы водорода.^ X IXKs-l^bCH^R^где RI представляет собой атом водорода или алкильный радикал с 1—5 атомами углерода,R2 — атом водорода или один алкил, окси- алкил, оксиалкоксиалкил, фенил, фенилалкил, Причем алкильные р.адикалы и алкилыпые части других радикалов содержат 1—4 атома2025EfN-COB-iгде X, RI, R2 и RS имеют указанные значения. 1973
SU399124A1
Способ получения производных 2-амино-дигидро-бензодиазепинона 1971
  • Бауэр Адольф
  • Вебер Карл Гейнц
  • Минк Клаус
  • Даннеберг Петер
SU437294A1
ВПТБ 1973
SU406357A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ТЕТРАГИДРОБЕНЗОДИАЗЕПИНОНА 1973
SU399135A1
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА, СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С ЗАБОЛЕВАНИЯМИ РАСТЕНИЙ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОКСИИМИНОСОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ОКСИМА, ГИДРОКСИИМИНОСОЕДИНЕНИЯ 1998
  • Кобори Такео
  • Гото Томоко
  • Гото Такаси
  • Кондо Хитоси
  • Тсубои Хиройуки
  • Иийама Мика
  • Асада Тору
RU2193035C2
Способ получения производных 3-амино- -пиразолина 1970
  • Дешо Корбоните
  • Кальман Харсани
  • Эржебет Мольнар
  • Кальман Такаш
  • Гергели Хея
  • Янош Боднар
  • Иштван Бодроги
  • Юдит Эроди
SU464998A3
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ДИБЕНЗО-(а,й)-ЦИКЛОГЕПТАДИЕНА 1970
  • Иностранец Жан Клемен Луи Фуше
  • Франци Иностранна Фирма Рона Пуленк А. О. Франци
SU268298A1

Иллюстрации к изобретению SU 370 776 A1

Реферат патента 1973 года СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ДИГИДРО-10,11- ДИБЕНЗО-[Ь, [)]-АЗЕПИНА

Формула изобретения SU 370 776 A1

SU 370 776 A1

Авторы

Авторы Изобретени Витель Иностранцы Жан Клемен Луи Фуше Клод Жорж Александр Гереми Франци

Даты

1973-01-01Публикация