СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛО [1,5-а] ПИРИДИНА1Изобретение относится к способу получения новых производных лиразоло[ 1,5-а]пиридина, которые обладают улучшенными лекарственными свойствами и могут найти применение 'В фармацевтической промышленности.Предложен основанный на известной реакции спо:соб получения 2-за*1ешенных 3-нигро- зопиразоло[1,5-а]|Пиридина общей формулы Iгде X — галоген, низший алкоксил, гидрок- сил или ацетоксилруппа, заключающийся в том, что 2-замещенное производное пиразоло [1,5-а]ниридина общей фор'мулы Пгде X имеет указанное значение, подвергают нитрозированию и целевые продукты выделяют известными приемами. Предпоч и тельным вариантом осуществле-5 ния указанного способа является прямое нит- розирование исходных соединений формулы II. При этом в качестве нипрозирующего агента используют азотистую кислоту или ее этиловый, бутиловый или амиловый эфиры10 или Н'итрозилхлорид, взятые в количестве, обычно превышающем эквимолекулярное количество. Процесс осуществляют -в водной среде или в органическом растворителе, содержащих уксусную или неорганическую кис-15 лоту.Пример!. 300мг Советский патент 1974 года по МПК C07D471/02 A61K31/4162 A61K31/437 

Описание патента на изобретение SU415881A3

2-(«-хлорфенил) - 3 - нитрозопиразоло 1,5-а пиридина в виде зеленых игольчатых кристаллов, т. ол. 201,5-,202,5°С. Вычислено, %: С 60,59; Н 3,13; N 16,31. CiaHgNaOCl. Найдено, %: С 60,38; Н 3,36; N 16,67. Пример 2. Диалогично примеру 1 из 2-(я - бромфенил) - пиразоло 1,5-а пиридипа получе-н 2- (rt-брОМфенил) -3 - иитрозапиразоло 1,5-а ;пириди1Н, т. пл. 198-199°С. Выход 93%. Вычислено, %: С 51,68; Н 2,67; N 13,91. CnHgNsOBr. Найдено, %: С 51,60; Н 2,75; N 13,86. Нример 3. Аналогично примеру 1 из 2-(м - бромфенил) - .пиразоло 1,5-а 1пиридина получен 2- (лг-бромфенил) -З-иитрозопиразоло 1,5-а -лиридии, т. пл. 209-211°С, выход 64%. Вычислеио, %: С 51,68; Н 2,67; N 13,91. CisHsNsOBr. Найдено, %: С 51,65; Н 2,82; N 13,вО. Пример 4. Аналогично примеру 1 из 2-(о-1метоксифелил) - пиразоло 1,5-а пиридина получен 2 (о-метоксифенил)-З-иитрозопиразоло 1,5-а пиридин, т. пл. 144-145°С, выход 73%. Вычислено, %: С 66,39; Н 4,38; N 16,59. CnHiiNsOs. Найдено, %: С 66,14; Н 4,22; N 16,56. Пример 5. Аналогично примеру 1 из 2-(о - хлорфенил) - пиразоло 1,5-а пиридина получен 2-(о-хлОрфенил)-3 - нитрозопиразоло 1,5-а |Ииридин, т. нл. 215-216°С, выход 90%. Вычислено, %: С 60,59; Н 3,13; N 16,31. CisHgNsOCl. Найдено, %: С 60,33; Н 3,28; N 16,55. Пример 6. Аналогично примеру 1 из 2-(/t-ацетоксифенил) - пиразоло 1,5-а пиридина получен 2-(п-ацетоксифенил)-3-нитрозо.. пиразоло 1,5-а пиридин, т. пл. 183-189°С, выход 89 %. Вычислено, 7о: С 64,05; Н 3,94; N 14,94. CisHnNsOs. Найдено, %: С 64,12; Н 3,83; N 15,12. Пример 7. Аналогично примеру 1 из 1-(п - оксифенил) - ииразоло 1,5-а пиридина получен 2- (п-оксифенил) -3-нитрозопиразоло 1,5-а пиридин, т. пл. 266-270°С. Выход 92%. Вычислеио, %: С 65,26; Н 3,78; N 17,57 CisHgNsOs. Найдено, %: С 65,50; Н 3,85; N 17,37. Пример 8. Аналогично примеру 1 из 2- (л - метоксифепил) -лиразоло 1.5-а пиридина получен 2- (л-мето.ксифеиил) -З-нитрозоииразоло 1,5-а нИридин, г. пл. 152-154°С. Выход 61%. Вычислено, 1%: С 66,39; Н 4,38; N 16,59. CuHiiNsOs. Найдено, %: С 66,21; Н 4,21; N 16,44. Предмет изобретения Способ получепия производных атиразоло 1,5-а пиридина общей формулы де X - галоген, ннзшнй алкоксил, гидрокил или ащетоКСигруппа, о т лн ч а ю иди и с я ем, что 2-замеш,ениое производное пнразоло 1,5-а пиридин а общей формулы де X имеет ужазаниое значение, :иодвергают итроэированию в среде растворителя с поледующим выделением продуктов известным пособом.

Похожие патенты SU415881A3

название год авторы номер документа
Способ получения производных пиразола 1984
  • Джеймс Ричард Бек
SU1422996A3
Способ получения пиримидинонов или их кислотно-аддитивных солей 1981
  • Иоахим Гейдер
  • Фолькхард Аустель
  • Вольфганг Эберлейн
  • Рудольф Кадатц
  • Кристиан Лиллие
SU1056900A3
Способ получения производных пиразола 1986
  • Джеймс Ричард Бек
SU1447281A3
Способ получения производных бензоксазола 1973
  • Дэлм Эванс
  • Дэвид Вильям Данвэлл
  • Теренс Алан Хикс
SU574157A3
Способ получения замещенных пиразолов 1975
  • Мэлкем Вильсон Муун
  • Габриэль Корнис
SU613722A3
Способ получения производных пиразоло (1,5-а) пиримидина 1972
  • Роберт Генри Спрингер
  • Даррел Юджин Оъбрайен
  • Лайонел Нортон Симон
SU522800A3
Способ получения 5-или 6-бензоксазоловой кислоты или ее солей 1974
  • Делле Эванс
  • Дэвид Вильям Данвэлл
  • Теренс Алан Хикс
SU580837A3
Способ получения производных пиперидина 1977
  • Гарольд Меллон Тэйлор
SU688126A3
Способ получения гидразинопири-дАзиНОВ 1975
  • Вильям Джон Коутс
  • Энтони Мэйтлэнд Рое
  • Роберт Энтони Слэйтер
  • Эдвин Майкл Тэйлор
SU799661A3
Способ получения производных 2-фенил-3-ароилбензотиофена или их солей 1976
  • Чарльз Дэвид Джонс
  • Тулио Суареш
SU701539A3

Реферат патента 1974 года СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛО [1,5-а] ПИРИДИНА1Изобретение относится к способу получения новых производных лиразоло[ 1,5-а]пиридина, которые обладают улучшенными лекарственными свойствами и могут найти применение 'В фармацевтической промышленности.Предложен основанный на известной реакции спо:соб получения 2-за*1ешенных 3-нигро- зопиразоло[1,5-а]|Пиридина общей формулы Iгде X — галоген, низший алкоксил, гидрок- сил или ацетоксилруппа, заключающийся в том, что 2-замещенное производное пиразоло [1,5-а]ниридина общей фор'мулы Пгде X имеет указанное значение, подвергают нитрозированию и целевые продукты выделяют известными приемами. Предпоч и тельным вариантом осуществле-5 ния указанного способа является прямое нит- розирование исходных соединений формулы II. При этом в качестве нипрозирующего агента используют азотистую кислоту или ее этиловый, бутиловый или амиловый эфиры10 или Н'итрозилхлорид, взятые в количестве, обычно превышающем эквимолекулярное количество. Процесс осуществляют -в водной среде или в органическом растворителе, содержащих уксусную или неорганическую кис-15 лоту.Пример!. 300мг

Формула изобретения SU 415 881 A3

SU 415 881 A3

Даты

1974-02-15Публикация

1971-07-01Подача