СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛО [1,5-а] ПИРИДИНА1Изобретение относится к способу получения новых производных лиразоло[ 1,5-а]пиридина, которые обладают улучшенными лекарственными свойствами и могут найти применение 'В фармацевтической промышленности.Предложен основанный на известной реакции спо:соб получения 2-за*1ешенных 3-нигро- зопиразоло[1,5-а]|Пиридина общей формулы Iгде X — галоген, низший алкоксил, гидрок- сил или ацетоксилруппа, заключающийся в том, что 2-замещенное производное пиразоло [1,5-а]ниридина общей фор'мулы Пгде X имеет указанное значение, подвергают нитрозированию и целевые продукты выделяют известными приемами. Предпоч и тельным вариантом осуществле-5 ния указанного способа является прямое нит- розирование исходных соединений формулы II. При этом в качестве нипрозирующего агента используют азотистую кислоту или ее этиловый, бутиловый или амиловый эфиры10 или Н'итрозилхлорид, взятые в количестве, обычно превышающем эквимолекулярное количество. Процесс осуществляют -в водной среде или в органическом растворителе, содержащих уксусную или неорганическую кис-15 лоту.Пример!. 300мг Советский патент 1974 года по МПК C07D471/02 A61K31/4162 A61K31/437

Описание патента на изобретение SU415881A3

2-(«-хлорфенил) - 3 - нитрозопиразоло 1,5-а пиридина в виде зеленых игольчатых кристаллов, т. ол. 201,5-,202,5°С. Вычислено, %: С 60,59; Н 3,13; N 16,31. CiaHgNaOCl. Найдено, %: С 60,38; Н 3,36; N 16,67. Пример 2. Диалогично примеру 1 из 2-(я - бромфенил) - пиразоло 1,5-а пиридипа получе-н 2- (rt-брОМфенил) -3 - иитрозапиразоло 1,5-а ;пириди1Н, т. пл. 198-199°С. Выход 93%. Вычислено, %: С 51,68; Н 2,67; N 13,91. CnHgNsOBr. Найдено, %: С 51,60; Н 2,75; N 13,86. Нример 3. Аналогично примеру 1 из 2-(м - бромфенил) - .пиразоло 1,5-а 1пиридина получен 2- (лг-бромфенил) -З-иитрозопиразоло 1,5-а -лиридии, т. пл. 209-211°С, выход 64%. Вычислеио, %: С 51,68; Н 2,67; N 13,91. CisHsNsOBr. Найдено, %: С 51,65; Н 2,82; N 13,вО. Пример 4. Аналогично примеру 1 из 2-(о-1метоксифелил) - пиразоло 1,5-а пиридина получен 2 (о-метоксифенил)-З-иитрозопиразоло 1,5-а пиридин, т. пл. 144-145°С, выход 73%. Вычислено, %: С 66,39; Н 4,38; N 16,59. CnHiiNsOs. Найдено, %: С 66,14; Н 4,22; N 16,56. Пример 5. Аналогично примеру 1 из 2-(о - хлорфенил) - пиразоло 1,5-а пиридина получен 2-(о-хлОрфенил)-3 - нитрозопиразоло 1,5-а |Ииридин, т. нл. 215-216°С, выход 90%. Вычислено, %: С 60,59; Н 3,13; N 16,31. CisHgNsOCl. Найдено, %: С 60,33; Н 3,28; N 16,55. Пример 6. Аналогично примеру 1 из 2-(/t-ацетоксифенил) - пиразоло 1,5-а пиридина получен 2-(п-ацетоксифенил)-3-нитрозо.. пиразоло 1,5-а пиридин, т. пл. 183-189°С, выход 89 %. Вычислено, 7о: С 64,05; Н 3,94; N 14,94. CisHnNsOs. Найдено, %: С 64,12; Н 3,83; N 15,12. Пример 7. Аналогично примеру 1 из 1-(п - оксифенил) - ииразоло 1,5-а пиридина получен 2- (п-оксифенил) -3-нитрозопиразоло 1,5-а пиридин, т. пл. 266-270°С. Выход 92%. Вычислеио, %: С 65,26; Н 3,78; N 17,57 CisHgNsOs. Найдено, %: С 65,50; Н 3,85; N 17,37. Пример 8. Аналогично примеру 1 из 2- (л - метоксифепил) -лиразоло 1.5-а пиридина получен 2- (л-мето.ксифеиил) -З-нитрозоииразоло 1,5-а нИридин, г. пл. 152-154°С. Выход 61%. Вычислено, 1%: С 66,39; Н 4,38; N 16,59. CuHiiNsOs. Найдено, %: С 66,21; Н 4,21; N 16,44. Предмет изобретения Способ получепия производных атиразоло 1,5-а пиридина общей формулы де X - галоген, ннзшнй алкоксил, гидрокил или ащетоКСигруппа, о т лн ч а ю иди и с я ем, что 2-замеш,ениое производное пнразоло 1,5-а пиридин а общей формулы де X имеет ужазаниое значение, :иодвергают итроэированию в среде растворителя с поледующим выделением продуктов известным пособом.

Похожие патенты SU415881A3

название	год	авторы	номер документа
Способ получения производных пиразола	1984	Джеймс Ричард Бек	SU1422996A3
Способ получения пиримидинонов или их кислотно-аддитивных солей	1981	Иоахим Гейдер Фолькхард Аустель Вольфганг Эберлейн Рудольф Кадатц Кристиан Лиллие	SU1056900A3
Способ получения производных пиразола	1986	Джеймс Ричард Бек	SU1447281A3
Способ получения производных бензоксазола	1973	Дэлм Эванс Дэвид Вильям Данвэлл Теренс Алан Хикс	SU574157A3
Способ получения замещенных пиразолов	1975	Мэлкем Вильсон Муун Габриэль Корнис	SU613722A3
Способ получения производных пиразоло (1,5-а) пиримидина	1972	Роберт Генри Спрингер Даррел Юджин Оъбрайен Лайонел Нортон Симон	SU522800A3
Способ получения 5-или 6-бензоксазоловой кислоты или ее солей	1974	Делле Эванс Дэвид Вильям Данвэлл Теренс Алан Хикс	SU580837A3
ПИРАЗОЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ С ПРОТИВОРАКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	2022	Криночкин Алексей Петрович Штайц Ярослав Константинович Буторин Илья Игоревич Валиева Мария Игоревна Халымбаджа Игорь Алексеевич Фатыхов Рамиль Фаатович Шарапов Айнур Диньмухаметович Потапова Анастасия Павловна Копчук Дмитрий Сергеевич Ладин Евгений Дмитриевич Музыка Анна Леонидовна Шарафиева Эльвира Рашидовна Ковалев Игорь Сергеевич Мелехин Всеволод Викторович Зырянов Григорий Васильевич Чупахин Олег Николаевич	RU2823567C2
Способ получения производных пиперидина	1977	Гарольд Меллон Тэйлор	SU688126A3
Способ получения гидразинопири-дАзиНОВ	1975	Вильям Джон Коутс Энтони Мэйтлэнд Рое Роберт Энтони Слэйтер Эдвин Майкл Тэйлор	SU799661A3

Реферат патента 1974 года СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛО [1,5-а] ПИРИДИНА1Изобретение относится к способу получения новых производных лиразоло[ 1,5-а]пиридина, которые обладают улучшенными лекарственными свойствами и могут найти применение 'В фармацевтической промышленности.Предложен основанный на известной реакции спо:соб получения 2-за*1ешенных 3-нигро- зопиразоло[1,5-а]|Пиридина общей формулы Iгде X — галоген, низший алкоксил, гидрок- сил или ацетоксилруппа, заключающийся в том, что 2-замещенное производное пиразоло [1,5-а]ниридина общей фор'мулы Пгде X имеет указанное значение, подвергают нитрозированию и целевые продукты выделяют известными приемами. Предпоч и тельным вариантом осуществле-5 ния указанного способа является прямое нит- розирование исходных соединений формулы II. При этом в качестве нипрозирующего агента используют азотистую кислоту или ее этиловый, бутиловый или амиловый эфиры10 или Н'итрозилхлорид, взятые в количестве, обычно превышающем эквимолекулярное количество. Процесс осуществляют -в водной среде или в органическом растворителе, содержащих уксусную или неорганическую кис-15 лоту.Пример!. 300мг

Формула изобретения SU 415 881 A3

SU 415 881 A3

Даты

1974-02-15—Публикация

1971-07-01—Подача