J
Изобретение относится к способу получения ацетата 6оС-4хгор 16оСД7с4- изопропилидендиоксигфегнен-4-оп-21 -диона-3,20, ключевого промежуточного продукта в синтезе высокоактивного кортикостероида - синаЛ ара.
Известен способ получения ацетата 6otфтар-- Gd, 17о/.-.Иаопро1яшидендиокси11регнен- 4 ОЛ-.-21-диона-.3,2О, 3r3JKrao4aramm1cH в том, что из 21-.анвтата гк5егнен 5 Тетрол-3 J5,16 i7cL, 21 - она -20 получают 16d, 17 с -ацетонид под действием ацетона и хлорной
КИСЛОТЫ, далее подвергают бромфторированшо й -связь и образующийся при этом 21-ацетат 5с1 -бром-б -фтор-- 6 ,17о. -изопропипидендиоксшгрегнййдйол- Зр. 21 -она-2 О ОКИСЛЯЮТ реагентом Джонса, после чего дегйдгюбромируют сухим хлористым водородом в ааетоне. Однахс известный способ предполагает выделеяие промежуточных про- на каждой стадии процесса. Кроме того в изЕес:вом сиособэ используют в качестве исходного йфолукта готовьш 21-ацетат. Введение же 21 -. ацетоксигруппы в стероиды прегнанового ряда проставляет собой кэвестные трудности.
Цель изобретения - упрощение процесса получения ацетата 6dLr4J)Top-ie JL, 17 dL ,-изопропилндендиоксш1ре1нен-4-ол-21-диона-3,2(
Предлагаемый способ получения ацетата 6с1-фтор-16о1, 17о1 -изопропилицендиоксипрегнен-4-ол-21-.диона-3,2О заключается в том, что 5ti., 21 - дибром - 6р-фторпре на триол-3, led, 17ti, он-20 ацетоксилируюг в 21-положение под действием ацетата калия в ацетоне, непрореагировавш1ш ацетат халня отфильтровывают и к реакщгоклому раствору последовательно прибавляют .хлорщю 1шслоту ДЛЯ получения ацетСН-гда и затем реагент Джонса после чего тфодулт ошн: яекия выделяют, обрабатывают хлористым BI дородом в ацетоне и выделяют целевой Щ)С дукт известными приемами
По предлагаемому способу взанмодейсТ -вие 5с1, 21-дибром-6р-фторпрегнантриол-3|., ied,17ot-она- 2О с ацетатом калия в ацеЕоне протекает с избирательньтм зaмeшeшIe
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения 21-ацетокси-6 фтор-4-прегнен-3,20-дионов | 1973 |
|
SU524522A3 |
| Способ получения производных 6 -фтор-16 ,18-диметил-1,4прегнадиен-3,20-диона | 1971 |
|
SU468409A3 |
| Способ получения производных прегнановой кислоты | 1974 |
|
SU622411A3 |
| Способ получения 21-ацетокси-6 -фтор-4-прегнен3,20-дионов | 1973 |
|
SU525432A3 |
| Способ получения производных 6 -фтор-16 ,18-диметил1,4-прегнадиен-3,20-диона | 1971 |
|
SU504493A4 |
| Способ получения 5 -бром- 6 -фтор-16 , 17 -диокси-20-кетопрегнанов | 1972 |
|
SU427596A1 |
| Способ получения 16,17-замещенных 5 -бром-6 фтор-21-ацетоксипрегнанонов-20 | 1972 |
|
SU438262A1 |
| Способ получения 5-бром-6-фторстероидов | 1971 |
|
SU422242A1 |
| 6 -Фторциклогексано (1",2",16 ,17 ) -прегн-4-ен-3,20-дион,обладающий гестагенной активностью и способ его получения | 1976 |
|
SU555116A1 |
| ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯМ. Кл. С 07с 169/134УДК 547.689.6(088.8) | 1973 |
|
SU399118A1 |
