СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,2-ДИАЛКИЛ-3-ГИДРОКСИИПДАН-1- ОП-3-ДИАЛКИЛФОСФОНАТОВ Советский патент 1974 года по МПК C07F9/40 

Изобретение относится к способу получения новых биологически активных соединений общей формулы где R, R и R - алкил, которые могут найти при:менение в качестве лекарственных веществ. Основанный на известной реакции взаимодействия триалкилфосфитов с кетонами и дикетонами предлагаемый способ получения 2,2-диалкил-З - гидроксииндан-1-он-З-диалкилфосфонатов состоит в том, что 2,2-диалкилиндандион-1,3 общей формулы где R и R - как указано выше, обрабатывают диалкилфосфитами в присутствии основания, например триэтиламина, с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Полученные соединения устойчивы в обычных условиях, мало токсичны и обладают биологической активностью. Пример 1. К 3,45 г (1М) 2,2-диметилиндандиона-1,3 приливают смесь 5,46 г (2А1) диэтилфосфористой кислоты и 2 г (1М) триэтиламина, выдерживают в закрытой колбе при комнатной температуре, на следующий день отделяют кристаллы 2,2-диметил-З-гидроксииндан-1-он-З-диэтилфосфоната и промывают их на фильтре петролейным эфиром. Выход 5,4 г (87,3%); т. пл. 163°С. Найдено, %: С 57,91; 57,41; Н 6,86; 6,87; Р 9,90; 9,84. CisHaiOsP. Вычислено, %: С 57,69; Н 6,73; Р 9,94. Строение продукта подтверждено ИК- и ЯМР (Рз1)-спектрами. Пример 2. К 0,32 г (1М) 2,2-диметилиндандиона-1,3 приливают 0,35 (1М) ди-н-бутилфосфористой кислоты и 0,2 г (1М) триэтиламина, выдерживают 3 дня в закрытой колбе при комнатной температуре, отделяют 3 кристаллы 2,2-диметил-3-гидроксииндан-1-он ТД:5п 9 ° 1по 7 1П.ОГ тл Выход 0,2 г (30%); т. пл. .104°С. Из фильтрата после промывания кристаллов петролеиным эфиро:м выделяют еще 0,2 г целевого про-5 дукта. Выход основного продукта увеличивается при промывании кристаллов охлажденным петролеиным эфиром. 4 Предмет изобретения получения 2,2-диалкил-З-гидроксииндан-Ьон-З-диалкилфосфонатов, отличающийся тем, что диалкилфосфиты подвергают взаимодействию с 2,2 диалкилиндандио„Q. в присутствии основания с последующ м выделением целевого продукта известны,и приемами