Способ получения 2-алкокси-5 фенил-4н-3,5-дигидро-1,5-бензодиазепин-4-онов Советский патент 1974 года по МПК C07D53/04 

Изобретение касается способа получения новых соединений 2-алкокси-5-фенил-4Н-3,5-дигидро-1,5 бензодиазепин-4-онов общей формулы I. где RI-неразветвленная или разветвленная алкильная груниа с 1-4 атомами углерода; R2-фенил, незамещеиный или замещенЫый в 0-поло/кении атомом галогена или ннтро- или трифторметильной группой; Кз - атом галогена, нитро- или трифторметильпая группа. Эти соединения обладают цеины.ми физиологически активными свойствами. Способ основан на известной в органическом синтезе реакции превращения амидной группировки гетероциклов в иминопроизводное. Предлагаемый способ заключается в том, что 1Н-1,5 бензодиазепин-2,4-(ЗН. 5Н)-дионы общей формулы II Н .0 frC . в Которой Ra н Rs имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с фторборатом триалкило.ксония или путем вза.и модействия с галогенидом кислоты и последующей обработки с алкоголято.м щелочного металла. Фторборат триалкилоксония получают из эфирата бортрифторида и эпихлоргидрина и сразу подвергают взаимодействию с соединение.м формулы И. В качестве растворителя годятся, в частности, простые эфиры или галоидированный углеводород, например четыре.х.хлористый углерод. Температура реакции, в общем, лежит между 0° С и точкой кипения применяемого растворителя. Полученный из соответственно замещенного 1Н-1,5-бензодиазепин-2,4-диона лутем взаимодействия с неоргаиичеоким галогенидом кислоты, преимущественно пентахлоридом фосфора, в безводном органическом растворителе.