Способ получения модифицированных водорастворимых физиологически активных сополимеров Советский патент 1975 года по МПК C08F27/08 

триэтиламмониевая соль ампицилли.на, через 2 ч, после выдерживания при 0°, отфильтровывают 3,2 г триэтиламмониевой соли ампициллина и к фильтрату добавляют при интенсивном перемешивании 40 мл эфира, выделившийся полимер растирают в эфире, отфильтровывают и сушат в вакууме. Выход 4,1 г (77,5%). йодометрическая активность 275 мкг/мг.

Пример 2. 7 г (двухкратный избыток) тригидрата а-аминобензилпеницилли«а растворяют в смеси 20мл хлороформа и 5 мл триэтиламина, сушат 30 мин над 4 г безводного Na2SO4 и фильтруют через слой безводного Na2S04, промывают 10 мл сухого хлороформа и к фильтрату добавляют 5 г сополимера ВП с кротоновым альдегидом состава 82:18 с il 0,05. Реакционную смесь нагревают прн кипении в течение 20 мин, добавляют 2 г Na2SO4 для удаления выделившейся воды, перемешивают 8 ч при комнатной температуре, фильтруют, промывают Na2S04 на фильтре сухим хлороформом (3X15 мл), фильтрат концентрируют до объема около 40 мл и добавляют по ка.пля1М при интенсивном перемешивании 30 мл диэтилового эфира. Выделившийся В виде липкого осадка .полимер отделяют декантацией, растворяют в 25 мл и повтор.но осаждают постепенным добавлением 50 мл диэтилового эфира. Порошкообразный полимер отделяют на фильтре, промывают эфиром и сушат в вакууме.

Выход 8,3 г (94%). йодометрическая активность 300 мкг/мг.

Пример 3. 1 г тригидрата а-аминобензилпенициллиеа и 0,5 г (избыток 1,3 раза) сополимера ВП и акролеина состава 90:10 с л растворяют при перемешивании

U 10 мл диметилформамида. Перемешивают 3 ч при комнатной температуре и продукт реакции осаждают ацетоном или диэтиловым эфиром, как в примере 1. Получают 1,14 г полимерного .производного ампициллина (83%) с йодометрической активностью 150 мкг/мг.

Пример 4. Методом, описан.ным в примере 1, из 1,4 г сополимера ВП и акролеина состава 92 :8 с т 0,2 и 0,4 г тригидрата ы-аминобензилпенициллина и 0,6 мл триэтиламина в 20 мл СНгСЬ при .нагревании в течение 1 ч при 40°С получают 1,4 г (76,5%) полимериого производного с йодометрической активностью 230 мкг/мг.

П р и м с р 5. Методом, описанным в примере 2, из 1,45 г тригидрата а-аминобензилпенициллина и 2,5 г сополимера ВП и кротонового альдегида состава 86:14 с {11 0,1 после нагревания в СНСЦ в течение 30 мин при 50°С с последующим выдерживанием 20ч при +5°С .получают 3,5 г (92%) полимерного производного с йодометрической активностью 200 мкГ/мт.

Предмет изобретения

Способ получения модифицированных водорастворимых физиологически активных сополимеров путем взаимодействия сополимеров Ы-винилпирролидона, содержаш.их реакционноспособлые альдегидные группы, с физиологически активным соединением в среде нейтрального органического растворителя, отличающийся тем, что, с целью получения физиологически активных сополимеров, обладающих антимикробными свойствами, в качестве физиологически активного соединения используют антибиотик а-аминобензилпенициллин.