Изобретение относится к способу по лучения новых имидазо - 4 , 5-сЗ-пириДИН-2-ОНОВ, которые могут найти приме нение в синтезе биологически активных веществ. Известен способ получения галоидза мещенных (.преимущественно хлорзамещен ных) имидазопиридин-2-онов, содержащих галоид в других положениях, который основан на конденсации хлор-(бром диаминопиридинов с мочевиной. Недостатком способа является труднодоступность исходных галоид-3,4-диаминопиридинов и невозможность получе ния разнообразных галоидпроизводных. Предложенный способ получения 4-га идзамещенных имидазо-С4,5-сЗ -пиридин -2-она общей формулы X R где 1) a)X.C, &),, feX-Br,., , 2) Х Р,,, заключается В том, что соотвитствующие нитропроизводные имидазо- ,4,5-с7 -пиридин-2-она подвергают взаимодействию с галоидоводородными кислотами при наг-ревании, преимущественно при 140-20ос. Пример. 4-Хлор-1,3-диметилимидазо- 4,5-с2 -пиридин-2-он. 2,08г(0,01 М) 4 нитро-1,3-диметилимидазо- 4,5-с2 -пиридин-2-она нагревают при кипении с 50 мл концентрированной соляной кислоты в течение 3-5 ч. Полученный раствор упаривают досуха, а остаток растворяют в минимальном количестве воды и нейтрализуют водным аммиаком 6. Выпавший белый осадок отфильтровывают,, промывают водой и сушат. Выход 1,9- г (96% от теоретического). Бесцветные призмы с температурой плавления 198°С (из изо-пропилового спирта). Вычислено,%: С 48,62; Н 4,08; С 17,94. Cg г. Найдено,%: С 48,99; Н 4,36; Ct 17,62. Продукт реакции хорошо растворим в спирте, диоксане, бензоле, хлороформе, ацетоне, диметилформамиде, горячей вое; плохо Е «олодной воде., эфире, гвкане.
Авторы
Даты
1978-03-25—Публикация
1973-01-08—Подача