Способ получения производныхфенилэтиламина Советский патент 1976 года по МПК C07C91/16 

Описание патента на изобретение SU510146A3

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛЭТИЛАМИНА

Похожие патенты SU510146A3

название год авторы номер документа
Способ получения замещенных производных феноксиаминопропанола или их солей,или их оптически активных антиподов 1982
  • Питер Джеймс Мечин
SU1155154A3
Способ получения этерифицированных оксибензодигетероциклов или их солей, или рацематов или оптически активных антиподов 1977
  • Кнут Егги
  • Франц Остермайер
  • Херберт Шретер
SU648092A3
Способ получения производных феноксиаминопропанола или их солей в виде рацемата или оптически-активного антипода 1981
  • Питер Джеймс Мечин
SU1194270A3
Способ получения аминофенилэтаноламинов или их солей, рацематов или оптически-активных антиподов 1974
  • Гюнтер Энгельхардт
  • Иоганнес Кекк
  • Герд Крюгер
  • Клаус-Рейнхольд Нолл
  • Гельмут Пипер
SU522793A3
Способ получения этерифицированных окси-бензодигетероциклов или их солей, или рацематов, или оптически активных антиподов 1977
  • Кнут Егги
  • Франц Остермайер
  • Херберт Шретер
SU648091A3
Способ получения пирролиловых соединений или их оптически активных изомеров или рацематов или их солей 1975
  • Кнут Егги
  • Франц Остермайер
  • Херберт Шретер
SU604485A3
Способ получения 1-арилокси-2- ОКСи-3-АлКиНилАМиНОпРОпАНОВ илииХ СОлЕй, РАцЕМАТОВ или ОпТичЕСКиАКТиВНыХ АНТипОдОВ 1974
  • Герберт Кеппе
  • Вернер Куммер
  • Гельмут Штэле
  • Гайко Муацевиц
SU812169A3
Способ получения замещенных 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей 1982
  • Джеймс Эдвард Джеффри
  • Антонин Козлик
  • Эрик Чарльз Вилмшерст
SU1482522A3
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРОПАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НЕЙРОМЕДИАТОРОВ 1996
  • Шеель-Крюгер Йорген
  • Ольсен Гунар М.
  • Нильсен Эльсебет Эстергор
  • Дахль Бьярне Хуго
  • Енсен Лейф Хельт
RU2162469C2
Способ получения этерифицированных окси-бензодигетероциклов или их солей, или рацематов или оптически активных антиподов 1977
  • Кнут Егги
  • Франц Остермайер
  • Херберт Шретер
SU645568A3

Реферат патента 1976 года Способ получения производныхфенилэтиламина

Формула изобретения SU 510 146 A3

Изобретение относится к способу получения производных фенипэтиламина обшей формулы :н-сн2-он R. - СН где R. - фент-ш, замещенный на один или два атома хлора, или их солей с неорганическими или органическими кислотами, обладающих фармакологическими свойствами. Предлагаемый способ получения указаН.- ных соединений основан на известной реак ции восстановления сложных эфкров органических кислот гидридами металлов и заключается в том, что соединения общей формулы ,где R - как указано выше; R- - низший алкил, обрабатывают подходящими для восстановления сложных эфиров в спирты реагентами, преимущественно комплексными гидридами металлов, наприк1ер боргидридом натрия. Восстановление обычно проводяпс в присутствии инертного органического растворителя, например диоксана или тетрагидрофурана, иногда в присутствии воды и/или низшего спирта, такого, как метанол или этанол, в интервале температур от -10 С до температуры кипения. Целевые продукты выделяют известными приемами в виде основания или соли, рацемата или оптически активного антипода. Пример 1. 195 г гидрохлорида ме- типового эфира 3,4-дихлорфенилаламина растворяют в 8ОО мл воды при О С, тфикапывают в раствор 70 г боргидрида натрия в 80О мл воды и диоксана при , перемешивают 1 час при 25 С, охлаждпкчдо 0°С, прибавляют по каплям 50О мл 4ii. соляной кислоты и упаривают в вакууме. Остаток растворяют в этилацетате, прок ывают 0,5 н.едким нятром при рН 9, высушивают над сульфатом натрия, упаривают в вакууме, перекристаллизовывают остаток из смеси метанол-вода и 2 амино-3(3,4-дихлорфенил)-пропаноп, т.пл. 4 45°С; т. 11 л. гидрохлорида 195°С. П р и м е р 2 . 2-.Амино-3-(4-хлорфени-т)-пропан&л, т.пл. 60°G, получают из гидрохлорида метилового эфира 4-хлорфенилаланина, как в примере 1. ПримерЗ.К раствору 33 г рацемического 2- мино-3-(3,4-днхлорфенШ1) -пропанола в 0,5 п метанола добавляют раствор 57 г (-)-ди-0,0-(п-толуол)-{| -винной кислоты в 1,5 л метанола, 45Омл воды и 250 мл метанола, выдерживают 48 час, отфильтровывают осадок, промывают его смесью 15О мл метанола и 30 мл воды, растворяют в 2,2 п горячего метанола, фильтруют и прибавляют 450 мл воды. Раствор немного концентрируют, охлаждают до О С и кристаллизуют соль (-)-2-амино-3(3,4-дихлорфенил)-.пропанола с (-),о -(и-толуол)- L - винной кислотой, 34,2 г которой растворяют в 20О мл воды Полученный раствор подщелачивают едк}гм нат ром до рН 11 и цважцы экстрагируют этила цетатом, промывают экстракты два раза водой и 3O,a-t5bJM раствором поваренной со- ли, упаривают , перекристаллизовывают оста щееся масло на смеси эфир-петролейный И получают (-)-2-амино-3-(3,4- дн- xjioi-fijeHujO-JHioaaHo;, т.пл, 77-79 .j - ,-i {с-1, дliмenlJl o)Maмид), )с )й1)1иийся после отцеления соли маточ- иь(й ристьор угшрньают и подучают соль () )2-амине-3-( .3,- -дихло х|)енип)-пропано- ла с (-)-пи-0,0-(ц-толуол)- L -винной кислотой, из которой выделяют (+)-2.-амино-3-.( 3,4-4 ихло{х})енил)-пропанол, т.пл. 7077«С; Мд +21,4° {с -1, диметнлформамид). Формула изобретения Способ получения производных фенилэтиламвна обшей формулы -СН -СН NH, СН„ -ОН где RI - фенил, замешенный на один или два атома хлора, или их солей с неорганическими ЕЛИ органическими кислотами, отличаюшийся тем, что, соединения обшей формулы СН - COOR где R - как указано выше; Rg - низший алкил, обрабатывают подходящими для восстановления сложных эф кров в спирты реагентами, преимущественно комплексными гидридами металлов, rt целевой продукт выделяют известным способом в виде основания или соли, рацемата или оптически ак тивного антипода. Приоритет по признакам: 17.О2.71 при восстановлении соединений общей формулы - СН2комплексными гидридами металлов и выделении целрвых продуктов в виде соли с неорганическими или органическими кислотами. 21,12.71 при выделении целевых продуктов в виде оптически активных антиподов.

SU 510 146 A3

Авторы

Эдмонд Зандрин

Штефан Гуттманн

Даты

1976-04-05Публикация

1972-02-16Подача