Способ получения вос-тоциновой кислоты Советский патент 1976 года по МПК C07K7/64 

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОС-ТОШ КОВОК КИСЛОТЫ

Изобретешю относится к способу получе- ния N трет «бутоксикарбо -шл-тоциноБой (восмТоцикоБой) кислоты, используемой Б синтезе гормона окситош-ша, применяемого в медицине, ветершшрии и животноводстве Свободная тоциновая кислота также является биологически активным соединением.

Известен способ по;1учения вос-тоцино™ вой кислоты, основывающийся на использом вании в качестве исходного сырья бензило« вого эфира соответствующего гексапептида вос S .-йензилцистеииил-О-бензил- тиразиЛ. изолейцил1-1гпутаминя.;1- аспарагинил« S «-бен зилтдистеина. Отщепление бензильных защит« ных групп от гексапептида осуществляется металлическим штрием Б жидко.м аммиаке и замыкание дксульфидного цикла с образо ванием восв оциновой кислоты проводят дийодэтаном в метаноле. Продукт очищают методом г ельфильтрации на eprVCLo,eLH-20 и выделяют путем лиофилизации. Выход вос тоциновой кислоты ЗО%.

Однако известный способ характеризует ся низким выходом целевого продукта, что связано с образованием побочных продуктов

Б с-т-адии отшег:легТ5;я защитных групп и циклизации при применении металлического натргш в жидком аммиаке, а также сложностью проведения процесса; связанной с ссуществлениелт синтеза в жидком а.ммиаке с испсльзова -ше;% металлического натрия при температуре от ™6О дэ и длительной очисткой как целевого, так и промежуточных продуктов синтеза.

Цель изобрете1шя - повышение выхода, упрощение технологического процесса и расширение сырьевой базы.

Поставленная цель достигается тем, что в известном способе получения вое- -тоциновой кислоты снятием S -защитных групп с соответственно защищенного гексапептида вое- S -бензилцистеинил- «тирозил-изолейцил-глутаминил-аспарагинил- S -бензилцистеина и замыканием дисульфидного цикла, в качестве S -защитных групп используют S -бензами- дометильные группы, отщепление S -защитных групп и замыкание дису.льфидного цикла проводят одновременно йодом в ере-