1-1зобрете1 ие отнисктся к новому способу : получения оптически активного L -лофенала, который представляет собой фзгэиологнчески .активное соединение и jaxoasrr применение ,Б медишшской практике Известен способ получения L -ло41енала путем разделения | ;;1цемического лофенала кристаллизацией д)астереоизомерных солей DL -лофенала с гзщразидами L - и D -ткро зина. Однако при этом способе .получешлый ра цемический пофенал содержит только 5О% L -изомера, а иараллелько получе шыи D - изомер является бaллacтo.г и не имеет при™ менения в народном хосшнстве, Предла ается способ прямого пол5 ч:ения L. «лофенала, закшочающяйся в том, что щелочной раствор L ч})енилалаи. ацнлир тот гидрохлоридок{ хло{:.ангиарида « ,ди(2 -хлорэтил) -axniHo -феиил-уксусно) кислоты в воАДГоорганической среде ири темперлт фе .от минус 2 до 5 С, поддерживая нрн рН 9--10; лолучеш) ре,чкш;он.пук смесь .подкисляют до р 2--3 и целевой пр эдукт выделяют с высоким выходом (Corsoe 7О%) из.вестными приемами, 11 р и мер, 16,5 г (0,1 М) L «-4 2нил:аланш-1а растворяют п 10О мл 1 и, Net ОН, перемешивании и тек1лературе J/С /юр™ :ниями прибавляют 33,1 г (0,1 М) гпдгЮт хлорида хлорапгидри.ца п-- дн(2-xлolxчтил) aм шoJ фeнилyкcycнoй кислоты и 100 мл диоксана, при этом добавлением 1 .iuNciOH iподдер;кивают pll 10 Реакционную смесь подкисляют разба(I ленной соляной кислотой до рИ - 3 и от ;фильтроБывают осадок L -.аофенала, Выход 36 г (80%) L -лофенала т. лл l02..l04°C, (/JJ ).2 10(0 0,8, 7И.Н11). Вещество очяьлгиот кристаллизацпой череа соль U -лофенала с мокоэтамолами.н1)м. Выход очпще.ниого U -ло Ьенала ЗО г (70%), т, пл. 102-.103°С,(Vg ) ™ 10,7 (С 0,8, 7 н.НСЕ ), Найдено,%: С 56,02; Н 6,70; Cf 14,32; N 8,58, asHjtCf N.O,
34
Вычнслено,%: С 57,02; Н 6,45J|1цення процесса, щелочной раствор t,-фенилСс 14,60; N 8,67.аланшш ацилнруют гидрохлоридом хлоранФормула иэобретени$ ;тидрида (2-хлорэТил)-амино --фенилСпособ получения ji-лофенала, о т л и-|уксусной кислоты в водноррганической среде
чающийся тем, что, с целью упро-8 при температуре от минус 2 до 5 С.
52217в
