Противосудорожная активность иодфенил- гидразидов диметил - и диэтипгликолевых кислот показана в табл. 2.
Наибольшую активность проявляет лд-йоцфенилгидразид диэтилгликолевой кислоты (301-Г), не уступающий по своему действию известному противосудорожному средству - хлоракону.
Описьтаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы превышают 50О мг/кг. Основанием для заключения является классификация токсичности химических веществ для лабораторных животных И. В. Са- ноцкого (1970).
Пример. м-Иодофенилгидразид диметилгликолевой кислоты.
К раствору йодистого метилмагния (из 14,3 г йодистого метила ж 2,4 г магния) прибавляют 6,7 г этилового эфира м-иод- фенилгидразида щавелевой кислоты. Реакционную массу нагревают на водяной бане
40 мин и разлагают разбавленной соляной кислотой.
Выход 5,5 г.
Вещество труднорастворимо в воде, легче-в спирте, бензоле.толуоле и эфире.
Структура полученных соединений доказана элементным анализом и данными инфракрасных спектров.
Инфракрасные спектры сняты на спектрофотометре ИР-20 для взвеси в вазелиновом масле и растворов в СС1 ..
В спектре растворов в области выше 3000 cvf наблюдается три полосы с частотами 3620 см (валентные колебания свободного гидроксила); 3445 см ( NH, соединенная с ацильным остатком), 3340 см N HS соединенная с бензольным кольцом. При переходе к кристаллам частота этих полос понижается в связи с включением ОН и NH-rpynn в водородные связи.
Все изученные соединения имеют полосу амид-1 с частотой 1705 см в растворе и 1670 см кристаллах.
со fсм
Ь
XD СО
g 523085-j O
Формула изобретенияИсточники информации, щэинятые во вниМ-, п-Иодфенилгидразиды диметил- илимание при экспертизе: диэтилгликолевых кислот общей формулы
г,-л R1. ИЗБ, Естественно-научного института
f,VlflH-NH-C-CC 5при ПГУ 14. вьш. 8, 1966 - прототип.
X. И t ZV
где R СНд, , проявляющие противосу-2. Еердинский И. С, и др. Замещенные
дорожную активность.гидразиды оксикарбоновых кислот .
| название |
год |
авторы |
номер документа |
| Гидразиды диарилгликолевых кислот, проявляющие противосудорожную активность |
1982 |
- Бердинский И.С.
- Андрейчиков Ю.С.
- Залесов В.С.
- Козьминых В.О.
- Долбилкин К.В.
- Масливец А.Н.
- Попова А.Н.
|
SU1089925A1 |
| -Арил (метил) сульфонил арилгидразиды дизамещенных гликолевых кислот,проявляющие противотуберкулезную активность |
1974 |
- Бердинский Иван Сергеевич
- Веретенникова Ольга Валентиновна
- Онорин Александр Анатольевич
|
SU523084A1 |
| 2-МЕТИЛАМИНО-4-ОКСО-3,6,6-ТРИМЕТИЛ-5,6-ДИГИДРО-8Н-ПИРАНО[4′,3′ : 4,5]ТИЕНО[2,3-D]ПИРИМИДИН ИЛИ ЕГО СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ |
1983 |
- Норавян А.С.
- Оганисян А.Ш.
- Григорян Г.О.
- Вартанян С.А.
- Джагацпанян И.А.
- Акопян А.Г.
- Акопян Н.Е.
- Воронина Т.А.
- Неробкова Л.Н.
- Вальдман А.В.
|
SU1132513A1 |
| N - АЦИЛМОНОГИДРАЗИДЫ МАЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНУЮ АКТИВНОСТЬ |
1982 |
- Андрейчиков Ю.С.
- Залесов В.С.
- Козьминых В.О.
- Долбилкин К.В.
|
SU1053459A1 |
| 5-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНО -8,9-ДИГИДРО -8,8-ДИМЕТИЛ-3,6Н- ПИРАЗОЛО [3,4-B] ПИРАНО[[4′,3′-d]] ПИРИДИНА ИЛИ ИХ ГИДРОХЛОРИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ |
1988 |
- Пароникян Е.Г.
- Сираканян С.Н.
- Норавян А.С.
- Пароникян Р.Г.
- Акопян Н.Е.
|
SU1540240A1 |
| 1-АМИНО-8,9- ДИГИДРО-5,8,8- ТРИМЕТИЛ-3,6Н- ПИРАЗОЛО[3,4-B] ТИОПИРАНО [4,3-D]ПИРИДИН ИЛИ ЕГО ГИДРОХЛОРИД, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ |
1989 |
- Пароникян Е.Г.
- Сираканян С.Н.
- Норавян А.С.
- Пароникян Р.Г.
- Акопян Н.Е.
|
SU1626648A1 |
| Малеинат гидразида бензиловой кислоты, проявляющий противосудорожную активность |
1982 |
- Андрейчиков Ю.С.
- Залесов В.С.
- Козьминых В.О.
- Долбилкин К.В.
|
SU1088291A1 |
| 3-ОКСОТИАЗОЛИДИНО [3,2-A] ПИПЕРАЗИНЫ ИЛИ ИХ ГИДРОХЛОРИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ |
1991 |
- Куроян Р.А.
- Мкртчян А.К.
- Маркосян А.И.
- Джагацпанян И.А.
- Асрян А.Б.
- Сукасян Р.С.
|
SU1823452A1 |
| 4-АМИНО-6,6-ДИМЕТИЛ-5,6-ДИГИДРО-8Н-ПИРАНО /4′,3′:4,5/ ПИРРОЛО [2,3-D]ПИРИМИДИН |
1982 |
- Норавян А.С.
- Пароникян Е.Г.
- Мирзоян Г.В.
- Вартанян С.А.
|
SU1088331A1 |
| 2-АМИНО -5,5-ДИМЕТИЛ -3-ЦИАН-4,5- ДИГИДРО-7Н- ПИРАНО[3,4-C] -8Н- ТИОПИРАНТИОН-8, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ |
1983 |
- Пароникян Е.Г.
- Мирзоян Г.В.
- Норавян А.С.
- Вартанян С.А.
- Джагацпанян И.А.
- Назарян И.М.
|
SU1125961A1 |
