Способ получения 11н-изоиндоло /2,1-а/хиназолона-5 Советский патент 1976 года по МПК C07D209/56 A61K31/517 

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 1Ш-изоиндоло 2,1-а хиназолона- 5 общей формулы VK обладающего физиологической активностью. Известен способ получения ПН-изоиндоло 2,1 - а хиназолона - 5, заключающийся в том что о-хлорметилбензонитрил подвергают взаимо действию с эфиром антраниловой кислоты при 80-100° в среде воды. Недостатком такого способа является низкий (60%) выход целевого продукта. С делью повьпшния выхода целевого продукта предложено о-хлорметилбензонитрил подвергать взаимодействию с антраниловой кислотой и в качестве растворителя использовать высококипящий растворитель, например диметилформамид. Выход целевого продукта по предлагаемому способу до 95%, Пример Получение хлоргидрата ПН-изоиндоло 2,1-а хиназолона-5. 6 г о-хлорметилбензонитрила, 6 г антраниловой кислоты и 10мл диметилформамида нагревают 15 мин при 153° Со Получают 11,4 г (95%) бесцветных кристаллов, т.пл. 284°С (из спирта), Найдено,%: СЕ 13,12; N 10,20. CisHiiCPNaO Вьиислен9,%: СР 13,09; N 10,35. Получение основания ИН-изоиндоло 2,1-а хиназолона-5. Основание получают обработкой хлоргидрата избытком 2 п раствора едкого натра. Выход основания (бесцветные иглы) 98%, Тлл. 277° С (из диметилформамида), Найдено,%: N 12,00. CisHioN OВычислено,%: N 11,94. 3 Формулаизобретения Способ получения 1 Ш-изоиндоло 2,1-а хиназолона-5 общей формулы к 4 с использованием о-хлорметилбензонитрила в растворителе и при нагревании, отличающийс я тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта, о-хлормехилбензонитрил цодвергают взаимодействию с антраниловой кислотой и в качестве растворителя используют высококипящий растворитель, например диметилформамид.