Способ получения производных аминопропанола или их солей, рацематов или оптически активных антиподов Советский патент 1977 года по МПК C07C217/32 A61K31/138 

Описание патента на изобретение SU577972A3

Целевой можно выделять в виде егч) соли, используя для эгого такие)кислоты,как соляная, бромистоводородная, сернш, метансупьфоновая, мапеиловая, уксусная, щавелевая, молочная, винная ипн 8-хлортеофилЛИН,

Предлагаемые соединения имеют асскмметрический С-атом у СНОН-группы и поэтому их можно получать в виде рацемата и также в виде оптических антиподов.

При мер. Гидрохлориа 1(4--цианофе нокси)- 3- {2-метнлбутй;ннл-3 амик--2 )2-пропанола.

2,4Й г (0,01 моля) 1«-(4 аминофенокси)-3-( 2-бутнлбутннил 3 амино-2)-2 пропанола с т. пл. 122-123°Cj полученного восстановлением 1 {4-нвтрофеноксн)-3-.( 2 метил бутинил-3-амин-2)пропанола (т, пл. 126127°С) н концентри зованной HCf, растворяют в СМ8СК 5 мл коннонтрированной

неб и 2О мл Н,0 и размешивая медленно добавляют по каплям при 1О°С 1,4 г{О,02 моля) Н аНОд растворенный в Ю мл Затем перемешивают ЗО мин при . Этот раствор гфикапывают Б течение 15 мин при размешивании в смесь из 5 г , 5,6 г цианида кальция и 30 мл , нагретую до 90°С, выдерживают 20 мин при 8О-90 С охлаждают, подкисляют НСЙ и отделяют от нерастворимых и осмоленных компонентов. Водный фильтрат подщелачивают NaOH и экстрагируют два раза , Хлороформный раствор промывают водой и сушат над MgrCjC хлороформ отгоняют Осадок растворяют в этаноле и подкисляют НС8 в эфире. Выпавший гидрохлорид отфильтровывают. Выход Ij04 г (4054% от теории) с т, пл. 194 196°С (соль нее ).

Аналогг«но получают соединеш1я пр1-шеде1 вые в таблице.

Таблица

i.

Похожие патенты SU577972A3

название год авторы номер документа
Способ получения производных аминопропанола,их солей,рацематов или оптически-активных антиподов 1974
  • Эрнст-Отто Рент
  • Антон Ментруп
  • Курт Шромм
  • Александер Валланд
SU560528A3
Способ получения производных аминопропанола или их солей, рацематов или оптически-активных антиподов 1975
  • Эрнст-Отто Рент
  • Антон Ментруп
  • Курт Шромм
  • Александер Валланд
SU586835A3
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНИЛАМИНОАЛКАНОВ 1974
  • Шромм Курт
  • Рент Эрнст-Отто
  • Ментруп Антон
  • Рейхль Рихард
SU440825A1
Способ получения 1-арилокси-2- ОКСи-3-АлКиНилАМиНОпРОпАНОВ илииХ СОлЕй, РАцЕМАТОВ или ОпТичЕСКиАКТиВНыХ АНТипОдОВ 1974
  • Герберт Кеппе
  • Вернер Куммер
  • Гельмут Штэле
  • Гайко Муацевиц
SU812169A3
Способ получения аминов, их солей, рацематов или оптически-активных антиподов 1974
  • Кнут Альфред Егги
  • Франц Остермайер
  • Херберт Шретер
SU520037A3
Способ получения аминофенилэтаноламинов или их солей, рацематов или оптически-активных антиподов 1974
  • Гюнтер Энгельхардт
  • Иоганнес Кекк
  • Герд Крюгер
  • Клаус-Рейнхольд Нолл
  • Гельмут Пипер
SU522793A3
Способ получения аминоспиртов 1974
  • Бенни Роджер Самуэльссон
  • Герт Кристер Страндлунд
SU500748A3
Способ получения 8-бензофурилметил1,3,8-триазаспиро-/4,5/-деканов 1972
  • Гюбнер Чарльс Фердинанд
SU442597A1
Способ получения аминофенилэтаноламинов или их солей, рацематов или оптически-активных антиподов 1974
  • Гюнтер Энгельхардт
  • Иоганнес Кекк
  • Герд Крюгер
  • Клаус-Рейнхольд Нолл
  • Гельмут Пипер
SU525423A3
Способ получения аминофенилэтаноламинов или их солей,рацематов или оптически активных антиподов 1974
  • Гюнтер Энгельхардт
  • Иоганнес Кекк
  • Герд Крюгер
  • Клаус-Рейнхольд Ноль
  • Гельмут Пипер
SU520036A3

Реферат патента 1977 года Способ получения производных аминопропанола или их солей, рацематов или оптически активных антиподов

Формула изобретения SU 577 972 A3

-сен,),

2- CN

СИ,

2-. CN

,

6- CN СИ.

2- CN

Формула изобретения 1, Способ получения производных аминопропанола общей формулы

Е 1

ОСН2- НОН-Ш - Н-С-С2Ш (1)

4

где R - водород, группа - fslii, НН - СО - Н - алкил ,

или - NHCOCiHy или

&

176-177

41,7 CHj176-177° 40Д

CHj137-138° 37,2

(основание)

CHj56-59°

18,4

(основаш{в)

галйген, 1 и R - метил этил или Г и вместе - циклопентйЛа или их солей, рацём&тоБ ИЛИ оггтически активного антиподу о тлкч ающнйся тем, что соединение общей формулы lai

R2

i. .

0--С112-СйОН С Н2- Я1-б- е зСН W

Ё

Щ где § . имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с нитритом натрия в присутствии минеральной кислоты и растворителя при температуре 0-1О°С с последующей обработкой полученной реакционной смеси цианидом калия в присутствии сул фата меди и растворителя при температуре 80-90°С и выделением нелевого продукта в свободном виде или в виде соли, в виде рацемата, или опти гески активного антипода, 2. Способ по п. 1, о т л и ч а ю т и йс я тем, кйчестве растворителя используют воду. Источники ин(к рмации, принялъш во внимание при экспертизе: 1,Воронцов Н. Н. Основы синтеза промежуточных продуктов и К{)асителей, М., над Госхимиздат, 1955, с. 419-421. 2.Воронцов Н, Н. Основы синтеза промежуточных продуктов в красителей, М., изд. Госхимиздат, 1955, с. 454-455.

SU 577 972 A3

Авторы

Герберт Кеппе

Вернер Куммер

Гельмут Штэле

Гайко Муацевиц

Даты

1977-10-25Публикация

1976-03-17Подача