Предлагается способ получения йроизвОдных 1,4-ди-14-окиси 1,2 4-бенатриазина, коTopbje могут -найти применение в качестве антимикробных препаратов. Известно, что при реакции аминоацетапей с ароматическими или гетероциклическими аминами, например 2-аминопиридином, образуются замещенные формамицины LI J. Предлагаемый способ основан на навестиной реакции. Способ получения производных 1,4-ди-М-окиси 1,2,4-бензтриазШ1а общей формулы; 1 где X и У - независимо друг от друга водопод, апкил или апкокси с 1-8 атомами угле рода, фенокси или галоид; RI , Rj и R - независимо друг от друга водЬрод или низший алкип, . заключается в том, что 1,4-ди-Ы -ок.ись З-амино-1,2,4-бензтриазина подвергают взаимодействию с роединекием обшей формулы. где RJ, RJ и R имеют указанные значения; I - алкип, при ЗО-7О С в среде безводного инертного органического растворителя, предпочтительно этиленгликольмонометилового эфира, Под выражением низшая алкильная группа следует понимать группу с 1-4 атомами углеводорода. Пример, N IЫ -диметил- N -1 7-метип-1,2,4-бензтриази1Пш( 3)-l,4-an-N -окись - формамидин, 14,4 г {О,О75 моль) 1,4-ди-К -окиси З-амино-7-метил-1,2,4-бензтриазина BHOCSJT в ISO МП метилцеллоэольва при 5О С, В течение 40 мин прикапывают 9 г (О,075моль диметипацетата диметилформамида. После этого перемешивают в течение 2 ч при5О°С и в течение ночи при комнатной температуре Красный осадо.к отсасывают, промывают метанопом и высушивают. Получено 15 г соединения (80%); т. пл. 196-198 с. Долее приведе№1 соединения, полученные аналогичным способом. N,W -диметил-N ,2,4-бензтриазин{ 3)-1И-ДИ-М-окись -формамидин, т. пл. 182°С N,N -диметил-N -| |7-метил-1,2 4-бензтриазин( 3)-1,4-ди-М -окисьТ-ацатамидин, т.пл. 168-17-0°С N ,N -диметил- N -1 -фенокси-1,2,4-бензтриазин( 3)-1,4-ди-М -окись -формамидин т. пл. 195-197°С Ы ,Ы -диметил-N- 7-ХЛОР-1,2,4-бензтриаэин( 3)-l,4-ди-N -окнеbj-формамидин т.пл. 19з-195 с: N ,М -диметил-N - 7-метокси-1,2,4-бензтриазин( 3)-1,4-дк-Н -окись -форм амидин Формула изобретения Способ попученкя производных 1,4-ди- -Н-окиси 1,2,Ф-бензтриазина общей-форму II C-N где X и У - независимо аруг от друга воцород, апкип или алкокси с 1-8 атомами углерода, фенокси или галоид; RI 2 3 - независимо прут от друга водород или низший алкил, .отличают и и с я тем что 1 4-ди-Ц-окись 3-амино-1,2,4-бензтриазина подвергают взаимодействию с соединением общей формулы :o-N де I,, и j имеют указанные значения; R - низший алкил, при 30-70 G в среде безводного инерт ого органического растворителя, предпочтиельно этиленгликольмономётилового эфира. Приоритет но признакам О2.02.73 при X - метип или феноксн; - водород; Р, и R2 - метил; Rj, - водород. 05.09.73 - хлор; У - водород; I и - метил; Rj - водород, метил. Источники информации, принятые во вниание при экспертизе: i.AmidaceiaEe ,Doit &leE2urtg und ei wenduttg.Zeiibchtift furChemte, 6,5.201-213,1969.
Авторы
Даты
1978-01-25—Публикация
1974-11-28—Подача