Изобретение относится к области медицины, а именно к вирусологии. Гйдразид аинхониновой кисло гы общей формулыС-ОНН-КН„ оо где R - 5 - нитро-2-тиенил или 2-тиени известен как химическое соединение. Цель изобретения - расширение арсен ла ингибиторов, действующих на кишечны вирусы, и усиление противовирусного эффекта. Это достигается применением гидраэи да цинхониновой кислоты общей формулы C-Q-NH-NH 00 где R - 5-нвтро-2-тиенил или 2-тиенил качестве ингибитора вирусов. Гидразид 2-(5-нитро-2-тиенил)-цинхониновой кислоты получают следующим образом. В грехгорлую кругло донную колбу помещают 67 мл концентрированной серной кислоты (уд,вес 1,84) и при - 1О°С прибавляют порциями 2,69 гилразцда 2-(2- ггиеннл)-цинхониновой кислоты. После полного растворения прибавляют по каплям раствор О,45 мл НМОз в 4,6 мл с такой скоростью, чтобы темперагура смеси не поднималась выше - 5 С. Реакционную смесь выдерживают при О С в течение 1 ч и осторожно выливают на лед. Выпавшую сернокислую соль гид- разида 2-(5-нитро-2-тиекил)-цинхониновой кислоты отфилнгровывают и, не высушивая, переносят в 1ОО мл воды, нейтрализуют аммиаком, отфильтровывают на воронке Бюхнера, тщательно промывают водой, высушивают в термостате при 1ОО С. Выход 2,8 г. Найлено %: N17,54. С44Н,оМ4 Оз S Вычислено %: N17,82. ИК - спектр л) см 3250см 1650 , A iOjlSOO -- , I CM ioo / CM Гипразид 2--( 2-гиенил -цинхонииовой кнслогы получают следующим образом. 5,7 г этилового эфира 2-(2-тиенил)-цинхониновой кислоты растворяют в 25мл спирта, прибавляют 12,5 мл гидразингидрата, и реакционную смесь кипятят на водя ной бане. Через 15-20 мин выпадает бео иветный кристаллический осадок. После охлаждения его отфильтровывают, промывают холодным спиртом. Антивирусную активность соединений определяют в отношении кишечных вирусов ECHO 6, Коксаки В4 типов. В опытах используют 1ОО ЦПД,. в 0,1 мл вируса на пробирку. Гидразид 2-(5-нитро-2-тиенил)-цинхониновой кислоты оказывает вирусингибиру- ющее действие в концентрациях 1ОО, О0,5 мкг/мл, 1ОО,О-О,25 мкг/мл. Инфекционная активность вируса ECHO 6 типа снижается на 7,1 - 3,9 В Ullu / 0,1 мл, Коксаки В4 - на 5,25-1,15 tg- ШШур/0,1 мл. Полное отсутствие репродукции вируса ECHO 6 типа отмечается в присутствии 1ОО-1 мкг/мл, Коксаки84 типа - при концентрациях 1ОО-2,5 мкг/мл. Гищэазид 2-(2-тиенил)-иинхониновой кислоты оказывает вирусингибирующее действие в концентрациях 2ОО-1 мкг/мл, ,5 мкг/мл. Инфекционная активность вируса ECHO б типа снижается на 7,5 - IjOEg Unfl / вируса Коксаки 6,5-4,75 0,1 мл, leg- ИПП, 5-0/0,1 мл. в присутствии 200,О - 25,0 мкг/мл отмечается полное отсутствие репродукции вируса ECHO 6 типа. Вирус Коксаки В4 типа не репродуцируется при концентрациях 200,0-1,0 мкг/мл. Химиотерапевтический инпекс этих соединений в отношении вирусов ECHO б и Коксаки В4 типов равен 2ОО и более. Ингибитор вирусов не обладает вирулицидной активностью. Антивирусное действие выявляется как на стадии адсорбции, так и репродукции вируса. Противовирусное действие определяется также после предварительной обработки клеток. Предлагаемый ингибитор вирусов обладает более выраженным противовирусным действием по сравнению с известными и поэтому он более эффективен по отнош&нию к вирусам кишечной группы. Формулаизобретекия Применение гидразида цинхониновой кислоты общей формулы C-ONH-NH2 1 где R - 5-нитро-2-тиенил или 2г-тиеншт в качестве ингибитора вирусов.
