Ариламиды 2-арилбенз- ( )-диазепин4-карбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность Советский патент 1979 года по МПК C07D243/12 

таллического продукт а, т .пл, 20 3-20 (ацетонитрил). Вычислено,: С 78,18; N 11,90. СгзН,, NO: Найдено, %: С 77,89; N 12,23. П р и м е р 3, Получение п-анизидида 2-фенилбенэ- в -диазег1ИИ-4-карбоновой кислоты (соединение № 2) Аналогично примеру 1 из 0,86 г (0,004 ксль) изопропилового эфира Фениладетилекилглиоксалевой кислоты, 0,49 г (0,004 моль) п анизидида и 0,43 г (0,004 моль) О-фенилендиамина после нагревания при в течение 1 ч получают 0,37 г (25,2%) кристаллического продукта, т. пл. 179-180 0 {ацетонитрил). Вычислено, %: С 74,70; N 11,36, О Найдено, %: С 74,54 N 11,48, Ж-спекх-ры полученных соединений соответствуют приписываемой им струк туре 1680 см- (амидный карбонил) , 1600 (ароматическое поглощеЕше) При насыщении хлористым водородом бензольных растворов синтезированных соединений образуются окрашенные в черный цвет соли хлористого диаэепиния,. При действии оснований эти соли могут быть вновь переведены в бенздиазепины. Полученные соединения в количестве 100 мг/кг вводят внутрибрюшинно белым мышам. Для оценки анальгетической активности используют методик горячей пластинки . Эталоном для сравнения служит продажный амидопирин в дозе 100 мг/кг (1/3 от Время оборонительного рефлекса на пике действия для соединения № 1, соединения № 2 и эталона (крахмаль;|ая слизь 2%+амидопирин) составляет 19,1 + 1,6 (,01); 19,6.±1,б (,02) и 50,4.+ 2,8 с соответственно. Таким образом, предлагаемые соединения проявляют анальгетическую активность, обусловленную их химической структурой. Формула изобретения Ариламиды 2-арилбенз- в -диазепин4 карбоновых кислот общей формулы С П- ОСИ 5 - , где R- C.H проявляющие анальгетическую активность , Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Государственная фармакопея СССР М, , 1968, с. 83 .