(П-хлор или п-йодбензилиден) гидразиды дизамещенных гликолевых кислот, проявляющие анальгетическую активность Советский патент 1979 года по МПК C07C251/80 A61K31/15 A61P29/00 

Описание патента на изобретение SU650996A1

выпавший осадок отфильтровывают. Выход 19,2 г (70%). Вещество растворимо в- толуоле, спирте. Призмы (из спирта) с т.пл. 126-129с, Найдено,% : N 10,76; 10,84c, н . Вычислено,% ; N 11,00 Этиловый эфир п-йодбензилиденгид разида щавелевой кислоты (ц ).Получают аналогично с использованием пйодбензальдегида. Иглы (из спирта) с т.пл. 168-169°С. Найдено,%:N 8,17; 7,9; И HjjaN Оз Вычислено,% ; N 8,09 п-Хлорбензилиденгидразид бензиловой кислоты (III) . К бромистому фенилмаг нию, полученному из 4,0 г (0,025 мо бромбензола и 0,6 г (0,025 моль)маг ния, прибавляют 1,3 г (0,005 моль) эфира I. После добавления эфира реакционную массу перемешивают 40 мин при 20°С и разлагают насыщенным раствором хл ристого аммония, продукт выделяется в осадок. Аналогично из эфира I получают соединения 1Y -YI . Из эфира П анал гично получают соединенияЛГЦ - XI. Структура полученных соединений доказана также данными инфракрасных спектров. Инфракрасные спектры соединений IV, Y1I,VIU из мерены на спектрофотометре ИР-20 для взвеси в вазелиновом масле. В области выше 3000 спектре есть две полосы с частотами 3350 и 3240-3270 см, принадлежащие валентным колебаниями ОН и Н групп, участвующим в водородных связях. Полоса амид 1 у этих соединений находится при 1660-1670 . При 16001610 и 1490-1500 располагаются полосы валентных колебаний бензольных колец, находящихся в молекуле. Полоса 1560-1590 см принадлежит валентнЕлм колебаниям - связи и при 10601090 полосы валентных колебаний С-О связи в третичном гидроксиде. Синтезированные соединения испытаны в дозе 100 мг/кг при внутрибрюшинном введении на белых мышах линии Вистар. Для оценки анальгезирующего действия используют методику горячей пластинки (Эдди и Леймбах), эталоном для сравнения служит амидопирин в дозе 100 мг/кг.

tJ s R

ID Й

В

Анальгетическая активность р-(п-хлор или п-йодбензилиден; гидразидов дизамещенных гликолевых кислот

n-XC H CH N-NH-CO-C(OH1K по тепловому тесту (доза 100 мг/кг).

Таблица 2

Похожие патенты SU650996A1

название год авторы номер документа
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА 1994
  • Козьминых Е.Н.
  • Березина Е.С.
  • Козьминых В.О.
  • Колла В.Э.
  • Шеленкова С.А.
  • Яковлев И.Б.
RU2108094C1
Гидразиды диарилгликолевых кислот, проявляющие противосудорожную активность 1982
  • Бердинский И.С.
  • Андрейчиков Ю.С.
  • Залесов В.С.
  • Козьминых В.О.
  • Долбилкин К.В.
  • Масливец А.Н.
  • Попова А.Н.
SU1089925A1
Малеинат гидразида бензиловой кислоты, проявляющий противосудорожную активность 1982
  • Андрейчиков Ю.С.
  • Залесов В.С.
  • Козьминых В.О.
  • Долбилкин К.В.
SU1088291A1
-Карбэтокси- -фенилгидразиды диалкил- или диарилгликолевых кислот,проявляющие анальгетическую активность 1975
  • Бердинский Иван Сергеевич
  • Онорин Александр Анатольевич
  • Голенева Алевтина Федоровна
  • Никулина Лидия Сергеевна
SU545637A1
Гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой кислоты, проявляющий противосудорожную активность 1982
  • Бердинский И.С.
  • Масливец А.Н.
  • Залесов В.С.
  • Долбилкин К.В.
  • Попова А.Н.
  • Андрейчиков Ю.С.
  • Козьминых В.О.
SU1086727A1
N - АЦИЛМОНОГИДРАЗИДЫ МАЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНУЮ АКТИВНОСТЬ 1982
  • Андрейчиков Ю.С.
  • Залесов В.С.
  • Козьминых В.О.
  • Долбилкин К.В.
SU1053459A1
4-П-ИЗОПРОПОКСИФЕНИЛ-2-ПИРРОЛИДОН, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 1985
  • Азарян Л.В.
  • Аветисян С.А.
  • Мнджоян О.Л.
  • Джагацпанян И.А.
  • Акопян Н.Е.
  • Назяран И.М.
SU1269456A1
-Арил (метил) сульфонил арилгидразиды дизамещенных гликолевых кислот,проявляющие противотуберкулезную активность 1974
  • Бердинский Иван Сергеевич
  • Веретенникова Ольга Валентиновна
  • Онорин Александр Анатольевич
SU523084A1
ГЛУТАМАТ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА АМБЕНА, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ВИРУСОВ ГРИППА СЕРОТИПОВ A И B 1990
  • Шевченко Л.И.
  • Лозицкий В.П.
  • Татарова Т.А.
  • Кулаева Л.Н.
  • Федчук А.С.
  • Лозинский М.О.
  • Гирля Ю.И.
RU2030393C1
ПРОЛЕКАРСТВА 3-АЦИЛ-2-ОКСИНДОЛ-1-КАРБОКСАМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1993
  • Вейн Е.Барт
  • Келвин Купер
  • Эдвард Ф.Клейнман
  • Лоуренс А.Рейтер
  • Ральф П.Робинсон
RU2124514C1

Реферат патента 1979 года (П-хлор или п-йодбензилиден) гидразиды дизамещенных гликолевых кислот, проявляющие анальгетическую активность

Формула изобретения SU 650 996 A1

формула изобретения 1. |5 -(п-хлор или п-йодбензилиден)гидразиды дизамещенных гликолевых кис лот общей формулы T «C H4CHN-NM-C-c -R где х-хлор, йод; R-фенил, п-толил.,п-хлорфенил, бензил, н-бутил, проявляющие анальгетическую активность. 2. р -п-йодбензилиден гидразид бензиловой кислоты , . Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Авторское свидетельство СССР № 451693, кл. С 07 С 109/08 / 1974 ,

SU 650 996 A1

Авторы

Бердинский Иван Сергеевич

Казакова Лаура Васильевна

Голенева Алевтина Федоровна

Пидэмский Евгений Леонидович

Даты

1979-03-05Публикация

1976-12-01Подача