(54) СПСХЮБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИЗОКСАЗОЛА ИЛИ ИХ СОЛЕЙ подвергают восстановительной циклизации в инертном растворителе при температуре от комнатной до температуры кипения реакционной смеси с последующим выделением целевого продукта в вид основания или соли. В качестве восстановителя предпочтительно использование металла и кислоты или системы двухлористого олова и соляной кислоты. Помимо этих восстановительных систем могут быть использованы и другие, например цинк и кислота, такая соляная или уксусная, комбинация щелочного металла, например натрия, лития, калия, амальгамированного натрия со спиртом или жидким аммиаком, их сульфиды, например сульфид натрия или аммония. Примерами используемых растворителей являются спирты (трет бутанол, эта нол, метанол), эфиры (циэтиловый эфир, тетрагидрофуран, циоксан , диметоксй- этан), углеводороды (гептан, гексан, .бензол, толуол), амиды (циметилформамид, гeкcaмeтилeнфocфppoтpиaмид вода и т.д. В качестве растворителя может быть использован избыток используемой кислоты. Полученные бензизоксазоньные соедЕ(неняя Т можно прещзатить в их соли и переводить из солей з свободные основания обычными способами. Нижеследующие примеры иплюстрируют способ по изобретению, но не огра ничивают его. Пример. К раствору 9,03 г дигидрата хлористого олова в 7 2 г концентрированной соляной кислоты добавляют раствор 2,59 г 1- 2-нитрофенил -З-диметиламинопропан-1-она гидрохдо яда в 13 г концентрированной соляной кислоты с последующим перемешива нием в течение 3 ч при комнатной температуре. Смесь разбавляют водой и перемешивакуг несколько минут, добавляют. при охлаждении водную гидроокись натрия и экстрагируют хлороформом. Слой хлороформа промывают водой, сушат и : концентрируют досуха. Маслянистый ост ток растворяют в этаноле и смешивают 4,5 г щавелевой кислоты в этаноле. Ос док .отфильтровывают и перекрнсталлизо вывают из этанола и получают 2,2 г 3- 2-аиметш1аминоэтил)-бёнз-2,1-изог ксазолоксалата с т. пл. 145-146,5°С. Пример 2. В условиях примера 3, но заменяя 1-(2-нитрофенил)-3-диметиламинопропан-1-он гицррхлорида на 1-( 2 -нитро-5-метоксифенил)-3-диметиламинопропан-1-он гиарохлорида получают 3-( 2 -диметиламиноэтил)-5-метоксибенз-2,1-изоксаэолоксалат с т. пл. 159-160 °С. Примерз. .Смесь из 0,8 г 1-( 2 -нитрофенил)-3-аиметиламинопропан-г1-она гидрохлорица и 4,5 г сульфида натрия в 45 мл метанола кипятят с обратным холодильником в течение 10 ч. Реакционную смесь фильтруют и фильтрат упаривают досуха. Остаток растворяют в хлороформе, промьгеают водой, сушат и упаривают досуха. Остаток хррматографируют на силикагеле и обрабатывают щавелевой кислотой, получают 3-( 2-димeтилaминoэтил)-бeнз-2,l-изoкcaзoлoкcaлaтa с т. пл. 145-146,5°С. П р и м е р 4. 0,8 г 1-( 2-нитрофенил)-3-диметиламинопроиан-1-она гидрохлорида в 12 мл уксусной кислоты подвергают гийрогениз эции над 120 мг 5%-ного сульфата палладря бария. После абсорбции 2 эквивалентов водорода реакционную смесь фильтрукуг и фильтрат упаривают досуха. Остаток растворяют в хлороформе, промывают 2%-ной водной гидроокисью. натрия и водой, сушат и упаривают досуха. Остаток хроматографируют на силикагеле и обрабатывают. 1,5 г щавелевой кислотой в . 5 мл этанола и получают О,64 г 3-(2диметиламиноэтип )-бенз-2,1 -изо ксазолоксалата с т. пл. 145-146 С. Аналогично получают Нижеследующие соединения: 3-( 2 -диэтиламнноэтил )-5,5-диметоксибенз-2,1-изоксазолоксалат; т. пл. 1бО-162°С; 3-( 2 -пиперидиноэтил)-5,6-диметоксибенз-2,1-изоксазолоксалат; т. пл1 199-200°С: 3-{ 2-морфолиноэтил )-5,6-диметоксибен3-2,1 -изоксазолоксалат; т, пя. 183-185°С; 3-( 3 -диметиламинопропил)-5,6-диметоксибенз-2,1-изоксазрлоксалат; т. пл. 145-147°С; 3-(2 -Г4 -фенилпипераЗИНсЛ-этил)-5,6-метш1ендиоксибенз-2,1 -изоксазол; т. пл. 126-127, 3-( 2 -пиriepидинoэтил)-5,6-мeтилeндиoкcибeнз-2,l-изоксазол; т, пл. 97,5-99,5 q; 3- ( 2 -диэтилам ин-оэтил) -5,6-м етил ен- диоксибенз-2,1-изоксазоЛоксалат; т. пл. 168.5-1б9,50С;
