Способ получения аминоэфиров или их солей Советский патент 1979 года по МПК C07C217/16 A61K31/135 A61K31/24 

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОЭФИРОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ

Предпочтительно процесс проводить в среде диполярного апротонного растворителя, например диметилсульфоксиде или диметилформамиде, и в присутствии третичного амина или в избытке исходного амина.

Целевой продукт выделяют как в свободном виде, так и в виде соли, используя для этого такие кислоты, как соляная, серная, азотная, уксусная, молочная, лимонная, малеиновая, винная или этилендисульфокислота.

Пример. 5,95 г циклогексиламина растворяют в 10 мм диметилсульфоксида, затем к нему добавляют раствор 5,5 г р-хлорэтилового эфира 3,4,5-триметоксибензойной кислоты в 20 мл диметилсульфоксида. Реакционную смесь нагревают на водяной бане в течение 8 ч и после этого концентрируют. Остаток обрабатывают хлороформом, промывают водой, и хлороформную фазу пасыпцают хлористым водородом. Высаженные эфиром кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола. Получают Ы-2-оксиэтилциклогексиламино-3,4,5триметоксибензоатгидрохлорид с т. пл. 208-210°С.

Формула изобретения

1. Способ получения аминоэфиров общей формулы

Ас - О - (Ш ) 2 гШ - СК(

В

где Ас - ди- или тризамещенная галогеном, нитро-, ОКСИ-, низшей алкокси- или сульфамоилгруппой бензоильная группа или ди- или тризамещенная низщей алкоксигруппой фенилацетилгруппа; А и В вместе с соседним атомом углерода образуют циклоалкилгруппу с 5-6 атомами углерода,

или их солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы

Ас-О-{СН2)2-Y

где Ас - имеет указанные значения,

Y - галоген, сульфонилокси- или аминогруппа,

подвергают взаимодействию с соединением общей формулы

Х-СН

в

где А и В имеют указанные значения;

X - аминогруииа, если Y - галоген или сульфонилоксигруппа, или X - галоген или сульфонилоксигруппа, если Y - аминогруппа, при температуре 50-130°С с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли.

2.Способ по п. 1, отл и ч а ю щи и с я тем, что процесс проводят в диполярном апротонном органическом растворителе, таком как диметилсульфоксид или диметилформамид.

3.Способ по пп. 1 и 2, отличающийс я тем, что процесс проводят в присутствии

третичного амина или в избытке исходного амина.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Бюлер К. и Пирсон Д. Органические синтезы. М., «Мир, 1970, с. 504-507.